公开(公告)号：US06281352B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US08856223

申请日：1997-05-14

申请人： Chu-Bio Xue ,  Carl P. Decicco ,  Robert J. Cherney ,  Elizabeth Arner ,  William F. DeGrado ,  Jingwu Duan ,  Xiaohua He ,  Irina Cipora Jacobson ,  Ronald L. Magolda ,  David Nelson

发明人： Chu-Bio Xue ,  Carl P. Decicco ,  Robert J. Cherney ,  Elizabeth Arner ,  William F. DeGrado ,  Jingwu Duan ,  Xiaohua He ,  Irina Cipora Jacobson ,  Ronald L. Magolda ,  David Nelson

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K38/00 ,  C07D233/56 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D267/00 ,  C07D273/02 ,  C07D291/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/37

摘要： This invention relates to macrocyclic molecules which inhibit metalloproteinases, including aggrecanase, and the production of tumor necrosis factor (TNF). In particular, the compounds are inhibitors of metalloproteinases involved in tissue degradation and inhibitors of the release of tumor necrosis factor. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to methods of using these compounds for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制金属蛋白酶（包括聚蛋白聚糖蛋白酶）和肿瘤坏死因子（TNF）的产生的大环分子。 特别地，化合物是参与组织降解的金属蛋白酶抑制剂和肿瘤坏死因子释放抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US5703092A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US632863

申请日：1996-04-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  William F. DeGrado ,  Carl Peter DeCicco ,  Irina Cipora Jacobson

发明人： Chu-Biao Xue ,  William F. DeGrado ,  Carl Peter DeCicco ,  Irina Cipora Jacobson

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C259/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C259/06 ,  C07D235/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel hydroxamic acids and carbocyclic acids and derivatives thereof and to pharmaceutical compositions and methods of use of these novel compounds for the inhibition of matrixmetalloproteinases, such as stromelysin and other matrix metalloproteinases, and also inhibit the production of tumor necrosis factor (TNF), and are therefore useful for the treatment of arthritis and other related inflammatory diseases. These novel compounds are represented by Formula I below: ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供了新的异羟肟酸和碳环酸及其衍生物，以及这些新化合物用于抑制基质金属蛋白酶如基质溶血素和其他基质金属蛋白酶的药物组合物和方法，并且还抑制肿瘤坏死因子（TNF ），因此可用于治疗关节炎和其它相关的炎性疾病。 这些新化合物由下式I表示：式I

公开(公告)号：US20110288111A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13119052

申请日：2009-08-21

申请人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

发明人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/04 ,  C07C211/38 ,  A61K31/13 ,  C07D491/113 ,  A61P31/16 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D221/20 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

摘要： Provided are compounds that are capable of modulating the activity of the influenza A virus via interaction with the M2 transmembrane protein. Also provided are methods for treating an influenza A-affected disease state or infection comprising administering a composition comprising one or more compounds that have been identified as being capable of interaction with the M2 protein.

摘要翻译： 提供能够通过与M2跨膜蛋白相互作用来调节甲型流感病毒的活性的化合物。 还提供了用于治疗受甲型流感感染的疾病状态或感染的方法，其包括施用包含已被鉴定为能够与M2蛋白相互作用的一种或多种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20100105703A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12605584

申请日：2009-10-26

申请人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Richard W. Scott ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Bozena Korczak

发明人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Richard W. Scott ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Bozena Korczak

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides arylamide compounds and methods of making and using them as antibiotics.

摘要翻译： 本发明提供芳基酰胺化合物及其制备和使用它们作为抗生素的方法。

公开(公告)号：US08557836B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12545501

申请日：2009-08-21

申请人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

发明人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

摘要： Provided are compounds that are capable of modulating the activity of the influenza A virus via interaction with the M2 transmembrane protein. Also provided are methods for treating an influenza A-affected disease state or infection comprising administering a composition comprising one or more compounds that have been identified as being capable of interaction with the M2 protein.

摘要翻译： 提供能够通过与M2跨膜蛋白相互作用来调节甲型流感病毒的活性的化合物。 还提供了用于治疗受甲型流感感染的疾病状态或感染的方法，其包括施用包含已被鉴定为能够与M2蛋白相互作用的一种或多种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08258159B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US11916746

申请日：2006-06-07

申请人： William F. DeGrado ,  Joel S. Bennett ,  Seth Elliott Snyder ,  Sungwook Choi

发明人： William F. DeGrado ,  Joel S. Bennett ,  Seth Elliott Snyder ,  Sungwook Choi

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/36 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D277/06 ,  C07K5/06165

摘要： Novel compounds inhibiting the integrin α2β1/GPIa-IIa receptor are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, as well as methods of their therapeutic use. The compounds disclosed are useful, inter alia, as inhibitors of integrin α2β1/GPIa-IIa-mediated activity.

摘要翻译： 公开了抑制整联蛋白α2和bgr1 / GPIa-IIa受体的新型化合物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其治疗用途的方法。 所公开的化合物尤其可用作整联蛋白α2和bgr1 / GPIa-IIa介导的活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08222456B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US11038787

申请日：2005-01-21

申请人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Gregory N. Tew ,  Michael L. Klein

发明人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Gregory N. Tew ,  Michael L. Klein

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C279/06 ,  C07C233/77 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/132

CPC分类号： C07C279/12 ,  A61K31/74 ,  C07C211/27 ,  C07C217/58 ,  C07C233/78

摘要： The present invention discloses methods of use of facially amphiphilic polyaryl and polyarylalkynyl polymers and oligomers, including, but not limited to, pharmaceutical uses of the polymers and oligomers as antimicrobial agents and as antidotes for hemorrhagic complications associated with heparin therapy. The present invention also discloses novel facially amphiphilic polyaryl and polyarylalkynyl polymers and oligomers, compositions of the novel polymers and oligomers, including pharmaceutical compositions, and methods of designing and synthesizing the facially amphiphilic polyaryl and polyarylalkynyl polymers and oligomers.

摘要翻译： 本发明公开了使用表面两亲聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物的方法，包括但不限于聚合物和低聚物作为抗微生物剂的药物用途和用于与肝素治疗相关的出血并发症的解毒剂。 本发明还公开了新颖的表面两亲聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物，新型聚合物和低聚物的组合物，包括药物组合物，以及设计和合成表面两亲聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物的方法。

公开(公告)号：US08455490B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13559065

申请日：2012-07-26

申请人： William F. DeGrado ,  Gregory N. Tew ,  Michael L. Klein ,  Dahui Liu ,  Jing Yuan ,  Sungwook Choi

发明人： William F. DeGrado ,  Gregory N. Tew ,  Michael L. Klein ,  Dahui Liu ,  Jing Yuan ,  Sungwook Choi

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/54 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/495 ,  C07C233/64 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C08G18/3225 ,  C08G73/028 ,  C08L75/02

摘要： The present invention discloses methods of use of facially amphiphilic polymers and oligomers, including pharmaceutical uses of the polymers and oligomers as antimicrobial agents and antidotes for hemorrhagic complications associated with heparin therapy. The present invention also discloses novel facially amphiphilic polymers and oligomers and their compositions, including pharmaceutical compositions. The present invention further discloses the design and synthesis of facially amphiphilic polymers and oligomers.

摘要翻译： 本发明公开了使用表面两亲性聚合物和低聚物的方法，包括聚合物和低聚物作为抗微生物剂的药物用途和与肝素治疗相关的出血并发症的解毒剂。 本发明还公开了新颖的表面两亲聚合物和低聚物及其组合物，包括药物组合物。 本发明还公开了表面两亲聚合物和低聚物的设计和合成。

公开(公告)号：US08349791B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12306424

申请日：2007-06-29

申请人： Joanna S. Slusky ,  Hang Yin ,  William F. DeGrado

发明人： Joanna S. Slusky ,  Hang Yin ,  William F. DeGrado

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K14/001 ,  A61K38/00 ,  C07K16/2848 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/76 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/04

摘要： Polypeptides which bind to the helical transmembrane region of membrane proteins are disclosed, as are methods for the design of polypeptides that bind to the transmembrane region of membrane proteins. Also provided are methods for the use of the disclosed polypeptides in various applications, as well as products made through the practice of the instant methods.

摘要翻译： 公开了与膜蛋白的螺旋跨膜区结合的多肽，以及设计结合膜蛋白的跨膜区的多肽的方法。 还提供了在各种应用中使用所公开的多肽的方法，以及通过本方法的实践制备的产品。

公开(公告)号：US08278309B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12605584

申请日：2009-10-26

申请人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Richard W. Scott ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Bozena Korczak

发明人： William F. DeGrado ,  Dahui Liu ,  Richard W. Scott ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Bozena Korczak

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides arylamide compounds and methods of making and using them as antibiotics.

摘要翻译： 本发明提供芳基酰胺化合物及其制备和使用它们作为抗生素的方法。