公开(公告)号：US5426226A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US140903

申请日：1993-10-21

申请人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4015 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07C225/18 ,  C07C225/20 ,  C07C255/42 ,  C07C323/29 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07C223/02

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07C225/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D311/58 ,  C07D413/10 ,  C07C2102/10 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor. An intermediate for preparing the novel compounds have the following formula: ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.9, are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上表现出结合活性的新型环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘和3-氨基色烷。 制备新化合物的中间体具有下式：其中R，R 1和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5571942A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US517781

申请日：1995-08-22

申请人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

发明人： Craig S. Hoechstetter ,  Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4015 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07C225/18 ,  C07C225/20 ,  C07C255/42 ,  C07C323/29 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07C225/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D311/58 ,  C07D413/10 ,  C07C2102/10 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides novel ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes which exhibit binding activity at the serotonin 1A receptor.

摘要翻译： 本发明提供了在5-羟色胺1A受体上表现出结合活性的新型环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘和3-氨基色烷。

公开(公告)号：US4600777A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US637181

申请日：1984-08-02

申请人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus ,  Leland O. Weigel

发明人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus ,  Robert D. Titus ,  Leland O. Weigel

IPC分类号： C07D215/20

CPC分类号： C07D215/20

摘要： 1-C.sub.1-3 straight chain alkyl 7-oxodecahydroquinoline, chemical intermediates.

摘要翻译： 1-C1-3直链烷基7-氧代十氢喹啉，化学中间体。

公开(公告)号：US4596871A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US718761

申请日：1985-04-03

申请人： John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

发明人： John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D495/10

摘要： Tautomeric mixtures of trans-(.+-.)-3,5-dialkyloctahydropyrazolo[3,4-g]quinoline, of trans-(.+-.)-6-alkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, and of trans-(.+-.)-1,6-dialkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, individual enantiomer thereof, pharmaceutically-acceptable acid addition salts thereof, and intermediates useful in the preparation thereof, useful as hypotensive agents.

摘要翻译： 反式 - （+/-） - 6-烷基八氢吡唑并[4,3-f]喹啉的反 - （+/-） - 3,5-二联苯基氢吡唑并[3,4-g]喹啉的反式混合物， （+/-） - 1,6-二烯基四氢吡唑并[4,3-f]喹啉，其单独的对映异构体，其药学上可接受的酸加成盐和可用于其制备的中间体，可用作降压剂。

公开(公告)号：US5134143A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US593925

申请日：1990-10-05

申请人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

发明人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： 7- or 8-Substituted, partially hydrogenated pyrazolo[3,4-g]quinoline, thiazolo[4,5-g]quinoline, oxazolo[4,5-g]quinoline, and pyrrolo[3,4-g]quinoline derivatives, and 8- or 9-substituted, partially hydrogenated pyrido[2,3-g]quinazoline derivatives are D-2 dopamine agonists. 6-Oxo-1-substituted-octahydroquinolines and 6-oxo-1-substituted-decahydroquinolines which are additionally substituted in the 3- or 4-position are intermediates useful in preparation of the dopamine agonists. Acetals of 4,6-dioxo-1-substituted-decahydroquinoline 3-carboxylic acid esters enable synthesis of the foregoing compounds.

摘要翻译： 7-或8-取代的部分氢化吡唑并[3,4-g]喹啉，噻唑并[4,5-g]喹啉，恶唑并[4,5-g]喹啉和吡咯并[3,4-g]喹啉衍生物 和8-或9-取代的部分氢化的吡啶并[2,3-g]喹唑啉衍生物是D-2多巴胺激动剂。 另外在3-或4-位取代的6-氧代-1-取代八氢喹啉和6-氧代-1-取代十氢喹啉是可用于制备多巴胺激动剂的中间体。 4,6-二氧代-1-取代 - 十氢喹啉3-羧酸酯的缩醛使得能够合成上述化合物。

公开(公告)号：US4826986A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US874741

申请日：1986-06-16

申请人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

发明人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P9/12 ,  A61P15/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： 7- or 8-Substituted, partially hydrogenated pyrazolo[3,4-g]quinoline, thiazolo[4,5-g]quinoline, oxazolo[4,5-g]quinoline, and pyrrolo[3,4-g]quinoline derivatives, and 8- or 9-substituted, partially hydrogenated pyrido[2,3-g]quinazoline derivatives are D-2 dopamine agonists. 6-Oxo-1-substituted-octahydroquinolines and 6-oxo-1-substituted-decahydroquinolines which are additionally substituted in the 3- or 4-position are intermediates useful in preparation of the dopamine agonists. Acetals of 4,6-dioxo-1-substituted-decahydroquinoline 3-carboxylic acid esters enable synthesis of the foregoing compounds.

摘要翻译： 7-或8-取代的部分氢化吡唑并[3,4-g]喹啉，噻唑并[4,5-g]喹啉，恶唑并[4,5-g]喹啉和吡咯并[3,4-g]喹啉衍生物 ，8-或9-取代的部分氢化吡啶并[2,3-g]喹唑啉衍生物是D-2多巴胺激动剂。 另外在3-或4-位取代的6-氧代-1-取代八氢喹啉和6-氧代-1-取代十氢喹啉是可用于制备多巴胺激动剂的中间体。 4,6-二氧代-1-取代 - 十氢喹啉3-羧酸酯的缩醛使得能够合成上述化合物。

公开(公告)号：US4778894A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US855523

申请日：1986-04-23

申请人： John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

发明人： John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D495/10

摘要： Tautomeric mixtures of trans-(.+-.)-3,5-dialkyloctahydropyrazolo[3,4-g]quinoline, of trans-(.+-.)-6-alkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, and of trans-(.+-.)-1,6-dialkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, individual enantiomer thereof, pharmaceutically-acceptable acid addition salts thereof, and intermediates useful in the preparation thereof, useful as hypotensive agents.

摘要翻译： 反式 - （+/-） - 6-烷基八氢吡唑并[4,3-f]喹啉的反 - （+/-） - 3,5-二联苯基氢吡唑并[3,4-g]喹啉的反式混合物， （+/-） - 1,6-二烯基四氢吡唑并[4,3-f]喹啉，其单独的对映异构体，其药学上可接受的酸加成盐和可用于其制备的中间体，可用作降压剂。

公开(公告)号：US4977160A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US311904

申请日：1989-02-16

申请人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

发明人： Diane L. Huser ,  John M. Schaus

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： 7- or 8-Substituted, partially hydrogenated pyrazolo[3,4-g]quinoline, thiazolo[4,5-g]quinoline, oxazolo[4,5-g]quinoline, and pyrrolo[3,4-g]quinoline derivatives, and 8- or 9-substituted, partially hydrogenated pyrido[2,3-g]quinazoline derivatives are D-2 dopamine agonists. 6-Oxo-1-substituted-octahydroquinolines and 6-oxo-1-substituted-decahydroquinolines which are additionally substituted in the 3- or 4-position are intermediates useful in preparation of the dopamine agonists. Acetals of 4,6-dioxo-1-substituted-decahydroquinoline 3-carboxylic acid esters enable synthesis of the foregoing compounds.