公开(公告)号：US06355674B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09403854

申请日：2000-05-02

Applicant: John M Schaus ,  Clint D Walker ,  Yao-Chang Xu

Inventor： John M Schaus ,  Clint D Walker ,  Yao-Chang Xu

IPC: C07C21142

CPC classification number: C07D307/14 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D309/04

Abstract: A class of novel aminotetralins is disclosed useful as 5-HT1D&agr; agonists.

Abstract translation: 一类新的氨基喋呤被公开用作5-HT1Dα激动剂

公开(公告)号：US6117882A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US338707

申请日：1999-06-23

Applicant: John M. Schaus ,  Marlene L. Cohen ,  Dennis C. Thompson

Inventor： John M. Schaus ,  Marlene L. Cohen ,  Dennis C. Thompson

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P9/06 ,  A61P13/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D451/04 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D401/12

Abstract: Compounds of formula I: ##STR1## are used as antagonists and partial agonists for the serotonin receptor 5-HT.sub.4 and provide therapeutic methods for treatment of disorders caused by or affected by dysfunction of the 5-HT.sub.4 receptor.

Abstract translation: 式I化合物用作5-羟色胺受体5-HT4的拮抗剂和部分激动剂，并提供用于治疗由5-HT 4受体的功能障碍引起或受其影响的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US5905084A

公开(公告)日：1999-05-18

申请号：US970637

申请日：1997-11-14

Applicant: Sandra A. Filla ,  Brian M. Mathes ,  John M. Schaus

Inventor： Sandra A. Filla ,  Brian M. Mathes ,  John M. Schaus

IPC: A61K31/4545 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D47/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: This invention provides 5-HT.sub.1F agonists of Formula: ##STR1## where A-B, X, and R are as defined in the specification. The invention also encompasses pharmaceutical formulations employing the compounds or the invention as well as methods of treating conditions associated with 5-HT.sub.1F activation employing these compounds or compositions.

Abstract translation: 本发明提供式：5-HT1F激动剂，其中A-B，X和R如说明书中所定义。 本发明还包括使用化合物或本发明的药物制剂以及使用这些化合物或组合物治疗与5-HT1F活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5665743A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US454888

申请日：1995-05-31

Applicant: Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

Inventor： Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D419/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 6-heterocyclic-4-amino-1,3,4,5-tetrahydrobenz[cd]indoles are provided which are useful in modifying the function of serotonin in mammals.

Abstract translation: 提供6-杂环-4-氨基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚，其可用于改变哺乳动物中5-羟色胺的功能。

公开(公告)号：US5594019A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US299175

申请日：1994-08-31

Applicant: Richard N. Booher ,  Michael E. Flaugh ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

Inventor： Richard N. Booher ,  Michael E. Flaugh ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D419/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 6-heterocyclic-4-amino-1,3,4,5-tetrahydrobenz[cd]indoles are provided which are useful in modifying the function of serotonin in mammals.

Abstract translation: 提供6-杂环-4-氨基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚，其可用于改变哺乳动物中5-羟色胺的功能。

公开(公告)号：US5576321A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US468900

申请日：1995-06-06

Applicant: Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Kurt Rasmussen ,  Vincent P. Rocco ,  John M. Schaus ,  Dennis C. Thompson

Inventor： Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Kurt Rasmussen ,  Vincent P. Rocco ,  John M. Schaus ,  Dennis C. Thompson

IPC: C07D237/28 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D237/30 ,  C07D239/72 ,  C07D241/40 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D451/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/04

Abstract: A series of hetero-oxy alkanamines are effective pharmaceuticals for the treatment of conditions related to or affected by the reuptake of serotonin and by the serotonin 1.sub.A receptor. The compounds are particularly useful for alleviating the symptoms of nicotine and tobacco withdrawal, and for the treatment of depression and other conditions for which serotonin reuptake inhibitors are used.

Abstract translation: 一系列异烷基链烷胺是用于治疗与5-羟色胺和5-羟色胺1A受体再摄取相关或受其影响的病症的有效药物。 该化合物特别可用于缓解尼古丁和烟草戒断症状，​​以及用于治疗抑郁症和使用5-羟色胺再摄取抑制剂的其它病症。

公开(公告)号：US4596871A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US718761

申请日：1985-04-03

Applicant: John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

Inventor： John M. Schaus ,  Diane L. Huser ,  Richard N. Booher

IPC: C07D215/20 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  C07D495/10

Abstract: Tautomeric mixtures of trans-(.+-.)-3,5-dialkyloctahydropyrazolo[3,4-g]quinoline, of trans-(.+-.)-6-alkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, and of trans-(.+-.)-1,6-dialkyloctahydropyrazolo[4,3-f]quinoline, individual enantiomer thereof, pharmaceutically-acceptable acid addition salts thereof, and intermediates useful in the preparation thereof, useful as hypotensive agents.

Abstract translation: 反式 - （+/-） - 6-烷基八氢吡唑并[4,3-f]喹啉的反 - （+/-） - 3,5-二联苯基氢吡唑并[3,4-g]喹啉的反式混合物， （+/-） - 1,6-二烯基四氢吡唑并[4,3-f]喹啉，其单独的对映异构体，其药学上可接受的酸加成盐和可用于其制备的中间体，可用作降压剂。

公开(公告)号：US5674884A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US456256

申请日：1995-05-31

Applicant: Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

Inventor： Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D419/04 ,  A61K31/475

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 6-thiazolyl-4-amino-1,3,4,5-tetrahydrobenz�cd!indoles are provided which are useful in modifying the function of serotonin in mammals.

Abstract translation: 提供6-噻唑基-4-氨基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚，其可用于改变哺乳动物中5-羟色胺的功能。

公开(公告)号：US5654324A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US460584

申请日：1995-06-02

Applicant: Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Michael J. Martinelli ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

Inventor： Richard N. Booher ,  David E. Lawhorn ,  Michael J. Martinelli ,  Charles J. Paget, Jr. ,  John M. Schaus

IPC: A61K31/40 ,  C07D209/90 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A16K31/40

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/90 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 6-Heterocyclic-4-amino-1,2,2a,3,4,5-hexahydrobenz-[cd]indoles are provided which are useful in modifying the function of serotonin in mammals.

Abstract translation: 提供6-杂环-4-氨基-1,2,2a，3,4,5-六氢苯并[cd]吲哚，其可用于改变哺乳动物中5-羟色胺的功能。

公开(公告)号：US5654320A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US485956

申请日：1995-06-07

Applicant: John T. Catlow ,  Michael J. Martinelli ,  John M. Schaus ,  Steven Swanson ,  Dennis C. Thompson

Inventor： John T. Catlow ,  Michael J. Martinelli ,  John M. Schaus ,  Steven Swanson ,  Dennis C. Thompson

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/12

Abstract: Indazolecarboxamides are used as antagonists and partial agonists for the serotonin receptor 5-HT.sub.4 and provide therapeutic methods for treatment of disorders caused by or affected by dysfunction of the 5-HT.sub.4 receptor.

Abstract translation: Indazolecarboxamides用作5-羟色胺受体5-HT4的拮抗剂和部分激动剂，并提供用于治疗由5-HT4受体功能障碍引起或受其影响的病症的治疗方法。