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    Heregulin antagonists and methods for their use
    1.
    发明授权
    Heregulin antagonists and methods for their use 失效
    促胰岛素拮抗剂及其使用方法

    公开(公告)号：US6143740A

    公开(公告)日：2000-11-07

    申请号：US308396

    申请日：1999-08-16

    申请人： Dajun Yang ,  Shaomeng Wang ,  Alan P. Kozikowski ,  Marc E. Lippman

    发明人： Dajun Yang ,  Shaomeng Wang ,  Alan P. Kozikowski ,  Marc E. Lippman

    IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/655 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/33 ,  C07K1/00 ,  C07K16/00

    CPC分类号： A61K31/708 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/655 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  C07D498/08

    摘要： The invention provides a method of inhibiting cancer cell growth, and thereby of treating cancer comprising administering to a mammal afflicted with cancer an effective amount of the compound of formula (I), wherein the variables of R.sub.1, and R.sub.2 have the meanings defined in the specification. The present invention also provides novel compounds of formula (I) as well as novel pharmaceutical compositions and intermediates useful for preparing compounds of formula (I). The figure illustrates the structure and binding activity of compounds of the invention and some of the rifamycin analogs.______________________________________ ##STR1## ______________________________________ Compounds R.sub.1 = ______________________________________ A1 --OH A2 --OH A3 --OH A4 --OH A5 --OH A6 --OH A7 --OH - A8 ##STR2## ______________________________________ Compounds R.sub.2 = ______________________________________ A1 #STR3## - A2 #STR4## - A3 #STR5## - A4 #STR6## - A5 #STR7## - A6 #STR8## - A7 #STR9## - A8 --H ______________________________________ Compounds IC.sub.50 (1) IC.sub.50 (2) ______________________________________ A1 10 uM 1 uM A2 10 uM 3 uM A3 10 uM 3 uM A4 50 uM 5 uM A5 >500 uM >50 uM A6 >500 uM >50 uM A7 >200 uM >50 uM A8 >500 M >50 uM ______________________________________

    摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 21474 Sec。 371日期1999年8月16日 102（e）1999年8月16日PCT 1997年11月19日PCT公布。 第WO98 / 21956号公报 日期1998年5月28日本发明提供抑制癌细胞生长，从而治疗癌症的方法，包括向患有癌症的哺乳动物施用有效量的式（I）化合物，其中R1和R2的变量具有 在本说明书中定义的含义。 本发明还提供新的式（I）化合物以及可用于制备式（I）化合物的新型药物组合物和中间体。 该图示出了本发明化合物和一些利福霉素类似物的结构和结合活性。 - 化合物R1 = -Al-OH-A2-OH-A3-OH-A4-OH-A5-OH-A6-OH-A7 -OH - - A8化合物R2 = 图像 - - A2 - - A3 - - A4 GE> - - A7 - - A8 -H - 化合物IC50（1）IC50（2） - A1 10 uM 1 uM - A2 10 uM 3 uM - A3 10 uM 3 uM - A4 50 uM 5 uM - A5> 500 uM> 50 uM - A6> 500 uM> 50 uM - A7> 200 uM> 50 uM - A8> 500 M> 50 uM -

    Synthetic methods for preparation of protected proanthocyanidin(s)
    2.
    发明授权
    Synthetic methods for preparation of protected proanthocyanidin(s) 失效
    用于制备被保护的原花色素的合成方法

    公开(公告)号：US06420572B1

    公开(公告)日：2002-07-16

    申请号：US09169554

    申请日：1998-10-09

    申请人： Leo J. Romanczyk, Jr. ,  Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Marc E. Lippman

    发明人： Leo J. Romanczyk, Jr. ,  Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Marc E. Lippman

    IPC分类号： C07D31160

    CPC分类号： C07H17/06 ,  A61K31/35 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D311/62

    摘要： A process is disclosed for the production of polyphenol oligomers having n polyphenol monomeric units, n being an integer from 2-18. The process includes coupling of a protected polyphenol, having protected phenolic hydroxyl groups, with a C-4 functionalized polyphenol monomer. The protected polyphenol may be a protected polyphenol monomer or a protected polyphenol oligomer having 2-17 monomeric units. Advantageously, polyphenol monomeric units forming the polyphenol oligomers may be the same or different flavanoid compounds.

    摘要翻译： 公开了用于生产具有多酚单体单元的多酚低聚物的方法，n为2-18的整数。 该方法包括将被保护的酚羟基的被保护的多酚与C-4官能化的多酚单体的偶联。 受保护的多酚可以是受保护的多酚单体或具有2-17单体单元的被保护的多酚低聚物。 有利地，形成多酚低聚物的多酚单体单元可以是相同或不同的类黄酮化合物。

    Synthetic methods for polyphenols
    5.
    发明授权
    Synthetic methods for polyphenols 失效
    多酚的合成方法

    公开(公告)号：US07268240B2

    公开(公告)日：2007-09-11

    申请号：US10858449

    申请日：2004-05-28

    申请人： Leo J. Romanczyk, Jr. ,  Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Marc E. Lippman

    发明人： Leo J. Romanczyk, Jr. ,  Alan P. Kozikowski ,  Werner Tueckmantel ,  Marc E. Lippman

    IPC分类号： C07D311/62

    CPC分类号： C07H17/06 ,  A61K31/35 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D311/62

    摘要： A process is disclosed for the production of polyphenol oligomers having n polyphenol monomeric units, n being an integer from 2-18. The process includes coupling of a protected polyphenol, having protected phenolic hydroxyl groups, with a C-4 functionalized polyphenol monomer. The protected polyphenol may be a protected polyphenol monomer or a protected polyphenol oligomer having 2-17 monomeric units. Advantageously, polyphenol monomeric units forming the polyphenol oligomers may be the same or different flavanoid compounds.

    摘要翻译： 公开了用于生产具有多酚单体单元的多酚低聚物的方法，n为2-18的整数。 该方法包括将被保护的酚羟基的被保护的多酚与C-4官能化的多酚单体的偶联。 受保护的多酚可以是受保护的多酚单体或具有2-17单体单元的被保护的多酚低聚物。 有利地，形成多酚低聚物的多酚单体单元可以是相同或不同的类黄酮化合物。