公开(公告)号：US20130012485A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US12520323

申请日：2007-12-20

申请人： Daniel Kaspar Bäschlin ,  Richard Sedrani ,  Stefanie Flohr ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Finton Sirockin ,  François Gessier ,  Garry Fenton ,  Mandy Christine Beswick ,  David Edward Clark ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Daniel Kaspar Bäschlin ,  Richard Sedrani ,  Stefanie Flohr ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Finton Sirockin ,  François Gessier ,  Garry Fenton ,  Mandy Christine Beswick ,  David Edward Clark ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  C07C217/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D211/08 ,  A61K31/451 ,  C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/501 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P5/00 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/52 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/10 ,  C07D239/90 ,  C07D263/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I) are provided: wherein V, W, X, Y, Z, R3, R4, R5, R6, R7 and m are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds may be useful in the treatment or prevention of various diseases and conditions in which dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV) is implicated.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中V，W，X，Y，Z，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和m如说明书中所定义; 及其药学上可接受的盐和前药。 该化合物可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的各种疾病和病症。

公开(公告)号：US07888351B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D237/08 ,  C07D233/96 ,  C07D241/12 ,  C07D295/104 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D221/22 ,  C07D213/70 ,  C07D221/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20090281069A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20110034462A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12906002

申请日：2010-10-15

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/439 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US08097617B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US12295549

申请日：2007-03-29

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

摘要： New compounds of the Formula (I): for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 式（I）的新化合物：用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病。

公开(公告)号：US20090253689A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12295549

申请日：2007-03-29

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

摘要： New compounds of the Formula (I): for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 式（I）的新化合物：用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病。

公开(公告)号：US09290485B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13194009

申请日：2011-07-29

申请人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Sebastian Kopec ,  Julie Lachal ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Perle Nganga ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus ,  Richard Sedrani ,  Thomas Zoller

发明人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Sebastian Kopec ,  Julie Lachal ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Perle Nganga ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus ,  Richard Sedrani ,  Thomas Zoller

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及其中取代基如说明书中所定义的式I化合物; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20140350034A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14371458

申请日：2013-01-25

申请人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus

发明人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4436 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compound of the formula (I) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US07169930B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10634537

申请日：2003-08-04

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： Designed epoxide and cyclopropane epothilone analogs with substituted side-chains are disclosed and characterized with respect to their biological activities against a series of human cancer cell lines. Among the several bioactive analogs, the epothilone B analog with a thiomethyl thiazole ring stands out as the most potent.

摘要翻译： 关于它们对一系列人癌细胞系的生物学活性，公开并表征了具有取代侧链的环氧化物和环丙烷埃坡霉素类似物。 在几种生物活性类似物中，具有硫代甲基噻唑环的埃坡霉素B类似物是最有效的。

公开(公告)号：US20060293527A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11511610

申请日：2006-08-28

申请人： Kyriacos Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

发明人： Kyriacos Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： Designed epoxide and cyclopropane epothilone analogs with substituted side-chains are disclosed and characterized with respect to their biological activities against a series of human cancer cell lines. Among the several bioactive analogs, the epothilone B analog with a thiomethyl thiazole ring stands out as the most potent.

摘要翻译： 关于它们对一系列人癌细胞系的生物学活性，公开并表征了具有取代侧链的环氧化物和环丙烷埃坡霉素类似物。 在几种生物活性类似物中，具有硫代甲基噻唑环的埃坡霉素B类似物是最有效的。