公开(公告)号：US09290485B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13194009

申请日：2011-07-29

申请人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Sebastian Kopec ,  Julie Lachal ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Perle Nganga ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus ,  Richard Sedrani ,  Thomas Zoller

发明人： Trixi Brandl ,  Stefanie Flohr ,  Sebastian Kopec ,  Julie Lachal ,  Christian Markert ,  Kenji Namoto ,  Perle Nganga ,  Bernard Pirard ,  Martin Renatus ,  Richard Sedrani ,  Thomas Zoller

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及其中取代基如说明书中所定义的式I化合物; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20130012485A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US12520323

申请日：2007-12-20

申请人： Daniel Kaspar Bäschlin ,  Richard Sedrani ,  Stefanie Flohr ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Finton Sirockin ,  François Gessier ,  Garry Fenton ,  Mandy Christine Beswick ,  David Edward Clark ,  Bohdan Waszkowycz

发明人： Daniel Kaspar Bäschlin ,  Richard Sedrani ,  Stefanie Flohr ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Finton Sirockin ,  François Gessier ,  Garry Fenton ,  Mandy Christine Beswick ,  David Edward Clark ,  Bohdan Waszkowycz

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  C07C217/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D211/08 ,  A61K31/451 ,  C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/501 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P5/00 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/52 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/10 ,  C07D239/90 ,  C07D263/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I) are provided: wherein V, W, X, Y, Z, R3, R4, R5, R6, R7 and m are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds may be useful in the treatment or prevention of various diseases and conditions in which dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV) is implicated.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中V，W，X，Y，Z，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和m如说明书中所定义; 及其药学上可接受的盐和前药。 该化合物可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的各种疾病和病症。

公开(公告)号：US07888351B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D237/08 ,  C07D233/96 ,  C07D241/12 ,  C07D295/104 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D221/22 ,  C07D213/70 ,  C07D221/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20090281069A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20110034462A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12906002

申请日：2010-10-15

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/439 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20070208075A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11715806

申请日：2007-03-08

申请人： Sylvain Cottens ,  Barbara Haeberlin ,  Richard Sedrani ,  Jacky Vonderscher

发明人： Sylvain Cottens ,  Barbara Haeberlin ,  Richard Sedrani ,  Jacky Vonderscher

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4745 ,  A61K38/13 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/938 ,  Y10S514/97 ,  Y10S514/975

摘要： This invention provides a microemulsion pre-concentrate comprising a difficultly soluble active agent and a carrier medium comprising 1) a hydrophilic phase which comprises dimethylisosorbide and/or a lower alkyl alkanoic ester, 2) a lipophilic phase, and 3) a surfactant. The active agent may be a cyclosporin or a macrolide. In another aspect, this invention provides a pharmaceutical composition for enteral or parenteral administration comprising a macrolide and an acid.

摘要翻译： 本发明提供了包含难溶性活性剂和载体介质的微乳液预浓缩物，其包含1）亲水相，其包含二甲基异山梨醇酯和/或低级烷基链烷酸酯，2）亲油相，和3）表面活性剂。 活性剂可以是环孢菌素或大环内酯。 另一方面，本发明提供了包含大环内酯和酸的肠内或肠胃外给药的药物组合物。

公开(公告)号：US07205279B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US09738104

申请日：2000-12-15

申请人： Sylvain Cottens ,  Barbara Haeberlin ,  Richard Sedrani ,  Jacky Vonderscher

发明人： Sylvain Cottens ,  Barbara Haeberlin ,  Richard Sedrani ,  Jacky Vonderscher

IPC分类号： A61K9/66 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4745 ,  A61K38/13 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/938 ,  Y10S514/97 ,  Y10S514/975

摘要： This invention provides a microemulsion pre-concentrate comprising a difficultly soluble active agent and a carrier medium comprising 1) a hydrophilic phase which comprises dimethylisosorbide and/or a lower alkyl alkanoic ester, 2) a lipophilic phase, and 3) a surfactant. The active agent may be a cyclosporin or a macrolide.In another aspect, this invention provides a pharmaceutical composition for enteral or parenteral administration comprising a macrolide and an acid.

摘要翻译： 本发明提供一种包含难溶性活性剂和载体介质的微乳液预浓缩物，其包含1）亲水相，其包含二甲基异山梨醇酯和/或低级烷基链烷酸酯，2）亲油相，和3）表面活性剂。 活性剂可以是环孢菌素或大环内酯。

公开(公告)号：US06645970B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10007368

申请日：2001-11-05

申请人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Jean-Pierre Evenou ,  Richard Sedrani ,  Peter Von Matt ,  Jürgen Wagner ,  Gerhard Zenke

发明人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Jean-Pierre Evenou ,  Richard Sedrani ,  Peter Von Matt ,  Jürgen Wagner ,  Gerhard Zenke

IPC分类号： A61K31498

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10

摘要： Indolylmaleimide derivatives comprising either a substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinazolinyl, quinolyl, isoquinolyl or pyrimidinyl residue have interesting pharmaceutical properties, e.g. in the treatment and/or prevention of T-cell mediated acute or chronic inflammatory diseases or disorders, autoimmune diseases, graft rejection or cancer.

摘要翻译： 包含取代的苯基，萘基，四氢萘基，喹唑啉基，喹啉基，异喹啉基或嘧啶基残基的吲哚基马来酰亚胺衍生物具有有意义的药物性质，例如 在治疗和/或预防T细胞介导的急性或慢性炎性疾病或病症，自身免疫性疾病，移植物排斥或癌症中的应用。

公开(公告)号：US5665772A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US416673

申请日：1995-04-07

申请人： Sylvain Cottens ,  Richard Sedrani

发明人： Sylvain Cottens ,  Richard Sedrani

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D498/18 ,  C07F7/18 ,  A61K31/395 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D498/18

摘要： Novel derivatives of rapamycin, particularly 9-deoxorapamycins, 26-dihydro-rapamycins, and 40-0-substituted and 28,40-0,0-di-substituted rapamycins, are found to have pharmaceutical utility, particularly as an immunosuppressants.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02604 Sec。 371日期：1995年4月7日 102（e）日期1995年4月7日PCT提交1993年9月24日PCT公布。 第WO94 / 09010号公报 日期1994年4月28日发现雷帕霉素，特别是9-脱氧阿拉霉素，26-二氢 - 雷帕霉素和40-0-取代的和28,40-0,0-二取代的雷帕霉素的新衍生物具有药物效用，特别是 免疫抑制剂。

公开(公告)号：US08362040B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12789892

申请日：2010-05-28

申请人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

发明人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D211/40 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the present invention having the formula exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

摘要翻译： 具有下式的本发明化合物对天然酶肾素表现出抑制活性。 因此，式（I）化合物可用于治疗高血压，动脉粥样硬化，不稳定冠状动脉综合征，充血性心力衰竭，心脏肥大，心脏纤维化，心肌梗塞后梗死，冠状动脉综合征不稳定，舒张功能障碍，慢性肾脏疾病，肝纤维化， 糖尿病引起的并发症如肾病，血管病变和神经病变，冠状血管疾病，血管成形术后再狭窄，眼内压升高，青光眼，异常血管生长，醛固酮增多症，认知障碍，阿尔茨海默病，痴呆，焦虑状态和认知障碍。