公开(公告)号：US4675319A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US871858

申请日：1986-06-09

申请人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Pietro Cazzulani

发明人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Pietro Cazzulani

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  C07D295/15 ,  C07D339/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/06

摘要： Novel piperazine derivatives having the general formula: ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkyl, A is straight or branched chain lower alkyl, and R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen, amino, alkylamino, dialkylamino, mono- or di(hydroxyalkyl)amino, morpholino, pyrrolidino, piperidino, N-alkylpiperazino, 1,3-dithiolan-2-ylidenamino, or N-alkylureido, with the proviso that at least one of R.sub.1 and R.sub.2 is other than hydrogen, or the isomeric mixtures, individual enantiomers or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are therapeutically useful antianaphylactic and antibronchospastic agents.

摘要翻译： 具有以下通式的新颖的哌嗪衍生物：其中R是氢或低级烷基，A是直链或支链低级烷基，R 1和R 2各自是氢，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，单或二（ 羟基烷基）氨基，吗啉代，吡咯烷子基，哌啶子基，N-烷基哌嗪基，1,3-二硫戊环-2-亚基氨基或N-烷基脲基，条件是R 1和R 2中的至少一个不是氢或异构体混合物， 单独的对映异构体或其药学上可接受的酸加成盐是治疗上有用的抗过敏和抗骨质疏松剂。

公开(公告)号：US4806534A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US921397

申请日：1986-10-22

申请人： Amedeo Leonardi ,  Renzo Pennini ,  Pietro Cazzulani ,  Dante Nardi

发明人： Amedeo Leonardi ,  Renzo Pennini ,  Pietro Cazzulani ,  Dante Nardi

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/90 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/04

摘要： The novel flavonyl-1,4-dihydropyridines having the general formula (I): ##STR1## are therapeutically effective calcium antagonists and smooth muscle relaxant.

摘要翻译： 具有通式（I）的新型黄酮基-1,4-二氢吡啶类：（I）是治疗有效的钙拮抗剂和平滑肌松弛剂。

公开(公告)号：US4940711A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US373451

申请日：1989-06-30

申请人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Alberto Catto ,  Gabriele Graziani

发明人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Alberto Catto ,  Gabriele Graziani

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P9/12 ,  C07D295/15 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D317/66

摘要： N-piperazinylalkanoylanilides of the formula ##STR1## wherein n is 0, 1 or 2, each of R and R.sub.1 is H or alkyl, and each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is H, halogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, aralkoxy, alkylthio, aralkylthio, alkylsulphonyl, alkylsulphenyl, NO.sub.2, NH.sub.2, alkylamino, acylamino, ureido, alkylureido, alkylsulphonylamino, CF.sub.3, acyl, CN, COOH, alkoxycarbonyl, NH.sub.2 CO, SO.sub.3 H, guanidinosulphonyl, carbamoyloxy, OH, acyloxy, alkylsulphonyloxy, alkylenedioxy or SO.sub.2 NR.sub.5 R.sub.6 wherein each of R.sub.5 and R.sub.6 is H, alkyl, aryl or acyl and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, are antihypertensive agents.

摘要翻译： 式（I）的N-哌嗪基烷酰基酰苯胺其中n为0,1或2，R和R 1各自为H或烷基，R 2，R 3和R 4各自为H，卤素，烷基，羟基烷基，烷氧基， 芳烷氧基，烷硫基，芳烷硫基，烷基磺酰基，烷基亚磺酰基，NO2，NH2，烷基氨基，酰基氨基，脲基，烷基脲基，酰基氨基，脲基，烷基脲基，烷基磺酰基氨基，CF3，酰基，CN，COOH，烷氧基羰基，NH2CO，SO3H，胍基磺酰基，氨基甲酰氧基，OH，酰氧基，烷基磺酰氧基，亚烷基二氧基或 SO 2 NR 5 R 6，其中R 5和R 6各自为H，烷基，芳基或酰基及其药学上可接受的酸加成盐，为抗高血压药。

公开(公告)号：US07683179B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11211769

申请日：2005-08-24

申请人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Markus von Raumer

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Markus von Raumer

IPC分类号： C07D213/80

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to new addition salts of lercanidipine comprising lercanidipine and an acid counterion wherein the acid counterion is selected from the group consisting of: (i) inorganic acids, (ii) sulfonic acids, (iii) monocarboxylic acids, (iv) dicarboxylic acids, (v) tricarboxylic acids, and (vi) aromatic sulfonimides, with the proviso that said acid counterion is not hydrochloric acid.

摘要翻译： 本发明涉及氯卡地平的新加成盐，其包括氯卡地平和酸抗衡离子，其中酸抗衡离子选自：（i）无机酸，（ii）磺酸，（iii）一元羧酸，（ⅳ）二羧酸 酸，（v）三羧酸和（vi）芳族亚磺酰亚胺，条件是所述酸抗衡离子不是盐酸。

公开(公告)号：US20070185129A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11671350

申请日：2007-02-05

申请人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D495/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to novel addition salts of N-{3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl}-7-oxo-5-trifluoromethyl-7H-thieno[3,2-b]pyran-3-carboxamide, comprising N-{3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl}-7-oxo-5-trifluoromethyl-7H-thieno[3,2-b]pyran-3-carboxamide and an acid counterion wherein the acid counterion is selected from the group consisting of: (i) inorganic acids and (ii) sulfonic acids.

摘要翻译： 本发明涉及N- {3- [4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]丙基} -7-氧代-5-三氟甲基-7H-噻吩并[3,2-b]吡喃-3 - 甲酰胺，其包含N- {3- [4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]丙基} -7-氧代-5-三氟甲基-7H-噻吩并[3,2-b]吡喃-3-甲酰胺和 酸抗衡离子，其中酸抗衡离子选自：（i）无机酸和（ii）磺酸。

公开(公告)号：US5605896A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US299188

申请日：1994-08-31

申请人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Rodolfo Testa

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Rodolfo Testa

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07F9/6558 ,  C07D243/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/47 ,  C07D215/16 ,  C07D235/04 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides bicyclic heterocyclic derivatives and their pharmaceutically acceptable salts useful for the treatment of hypertension, urethral and lower urinary tract contractions, and other disorders. The compounds are also useful for binding .alpha..sub.1 -adrenergic and 5HT.sub.1A serotonergic receptors, in vitro or in vivo.

摘要翻译： 本发明提供双环杂环衍生物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗高血压，尿道和下尿路收缩以及其它疾病。 该化合物还可用于在体外或体内结合α1-肾上腺素能和5HT1A血清素受体受体。

公开(公告)号：US5403842A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US888775

申请日：1992-05-26

申请人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Rodolfo Testa

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Rodolfo Testa

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P13/08 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to benzopyranone and benzothiopyranone compounds, compositions and methods of use which have adrenergic and serotonergic activity.

摘要翻译： 本发明涉及苯并吡喃酮和苯并噻喃酮化合物，具有肾上腺素能和5-羟色胺能活性的组合物和使用方法。

公开(公告)号：US4634712A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US734024

申请日：1985-05-14

申请人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Giorgio Bianchi

发明人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Giorgio Bianchi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

摘要： ##STR1## Esters I (Ar=3-nitrophenyl or 2,3-dichlorophenyl, A=C
2 -C
6 alkylene, R=C
1 -C
6 alkyl optionally C
1 -C
6 alkoxy monosubstituted, R
1 =C
1 -C
4 alkyl) have antihypertensive activity and are effective against coronary heart diseases. They are prepared starting from the aldehyde ArCHO and esters of acetoacetic acid and 3-aminocrotonic acid. Pharmaceutical preparations containing them are also described.

摘要翻译： （I）酯I（Ar = 3-硝基苯基或2,3-二氯苯基，A = C 2 -C 6亚烷基，R =任选被C 1 -C 6烷氧基单取代的C 1 -C 6烷基，R 1 = C 1 -C 4烷基）具有抗高血压 活动，对冠心病有效。 它们从醛ArCHO和乙酰乙酸和3-氨基巴豆酸的酯开始制备。 还描述了含有它们的药物制剂。

公开(公告)号：US4772621A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US086739

申请日：1987-08-19

申请人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Gabriele Graziani ,  Giorgio Bianchi

发明人： Dante Nardi ,  Amedeo Leonardi ,  Gabriele Graziani ,  Giorgio Bianchi

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/56 ,  C07D211/90 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C205/56 ,  C07D211/90

摘要： Novel antihypertensive and coronary dilating asymmetric diesters of 1,4-dihydro-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylic acid (or the stereoisomers or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof) have the general formula (I): ##STR1## wherein Ph is phenyl, Ar is 2-nitrophenyl, 3-nitrophenyl, 2,3-dichlorophenyl or benzofurazan-4-yl, A is a straight or branched chain alkylene radical having from 2 to 6 carbon atoms, R is a straight or branched chain alkyl radical having from 1 to 6 carbon atoms, optionally mono-substituted by an alkoxy substituent having from 1 to 6 carbon atoms, R.sub.1 is hydrogen, hydroxy or an alkyl radical having from 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.2 is hydrogen or methyl. The subject diesters are facilely prepared from the aldehydes ArCHO and esters of acetoacetic and 3-aminocrotonic acids.

公开(公告)号：US08580962B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13180166

申请日：2011-07-11

申请人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Luciano Guarneri ,  Davide Graziani ,  Carlo De Toma ,  Katia Dimitrova Karamfilova

发明人： Amedeo Leonardi ,  Gianni Motta ,  Carlo Riva ,  Luciano Guarneri ,  Davide Graziani ,  Carlo De Toma ,  Katia Dimitrova Karamfilova

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention is directed to methods of using antagonists selective for the metabotropic mGlu5 receptor to treat conditions of neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract in a mammal. Provided are methods of treating a mammal suffering from a condition of neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract by administering a selective mGlu5 antagonist. The selective mGlu5 antagonist may be administered alone or in combination with one or more additional therapeutic agents for treating such a condition. Also provided are methods of identifying selective mGlu5 antagonists that are useful for treating neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract in a mammal. Methods for treating migraine and gastroesophageal reflux disease (GERD) using selective mGlu5 antagonists are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及使用选择性代谢型mGlu5受体的拮抗剂治疗哺乳动物下泌尿道神经肌肉功能障碍的方法。 提供了通过施用选择性mGlu5拮抗剂治疗患有下尿路神经肌肉功能障碍的哺乳动物的方法。 选择性mGlu5拮抗剂可以单独施用或与一种或多种用于治疗这种病症的其它治疗剂组合施用。 还提供鉴定可用于治疗哺乳动物下泌尿道神经肌肉功能障碍的选择性mGlu5拮抗剂的方法。 还公开了使用选择性mGlu5拮抗剂治疗偏头痛和胃食管反流病（GERD）的方法。