公开(公告)号：US20100144778A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07C233/02 ,  C07C229/38 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08168649B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120178750A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13423618

申请日：2012-03-19

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/429 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4196 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20080108620A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11632198

申请日：2005-07-19

申请人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

发明人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US07625938B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11632198

申请日：2005-07-19

申请人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

发明人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/4155 ,  C07D241/36 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US08877801B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14178652

申请日：2014-02-12

申请人： Heather Elizabeth Burks ,  Michael A. Dechantsreiter ,  Guo He ,  Jill Nunez ,  Stefan Peukert ,  Clayton Springer ,  Yingchuan Sun ,  Noel Marie-France Thomsen ,  George Scott Tria ,  Bing Yu

发明人： Heather Elizabeth Burks ,  Michael A. Dechantsreiter ,  Guo He ,  Jill Nunez ,  Stefan Peukert ,  Clayton Springer ,  Yingchuan Sun ,  Noel Marie-France Thomsen ,  George Scott Tria ,  Bing Yu

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/64 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D413/04 ,  C07D333/66 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中n，m，X，Y 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义; 能够成为雌激素受体的有效拮抗剂和降解物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物和组合物来管理与异常雌激素受体活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09561211B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US15066425

申请日：2016-03-10

申请人： Heather Elizabeth Burks ,  Michael A. Dechantsreiter ,  Guo He ,  Jill Nunez ,  Stefan Peukert ,  Clayton Springer ,  Yingchuan Sun ,  Noel Marie-France Thomsen ,  George Scott Tria ,  Bing Yu

发明人： Heather Elizabeth Burks ,  Michael A. Dechantsreiter ,  Guo He ,  Jill Nunez ,  Stefan Peukert ,  Clayton Springer ,  Yingchuan Sun ,  Noel Marie-France Thomsen ,  George Scott Tria ,  Bing Yu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/381 ,  C07D333/64 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D333/66 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中n，m，X，Y 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义; 能够成为雌激素受体的有效拮抗剂和降解物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物和组合物来管理与异常雌激素受体活性相关的疾病或病症的方法。