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    Triaza macrocycles
    1.
    发明授权
    Triaza macrocycles 失效
    Triaza大型循环

    公开(公告)号：US5565562A

    公开(公告)日：1996-10-15

    申请号：US467913

    申请日：1995-06-06

    申请人： David Parker ,  Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    发明人： David Parker ,  Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/395 ,  A61P43/00 ,  C07D255/02 ,  C07D257/02 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D255/02 ,  C07D257/02

    摘要： Triaza macrocycles carrying a -CH.sub.2 COOH, -CH.sub.2 CONR.sup.6 R.sup.7, --CH.sub.2 P(R.sup.5)O.sub.2 H, or --CH.sub.2 PO.sub.3 H.sub.2 group on two of the three ring nitrogen atoms and a --CH(L--Z)COOH, --CH(L--Z)CONR.sup.6 R.sup.7, --CH(L--Z)P(R.sup.5)O.sub.2 H, or --CH(L--Z)PO.sub.3 H.sub.2 group on the third ring nitrogen atom, in which L is an organic linking radical and Z is any group capable of reacting with a thiol, amino, carboxy, hydroxyl, aldehyde, aromatic, or heteroaromatic group, and metal complexes thereof, are useful for imaging, diagnosis, and therapy. A typical embodiment is N-[5-carboxy-5-{4,7-bis-(carboxymethyl)-1,4,7-triazacyclonon-1-yl}pentyl] 3-maleimidopropionamide.

    摘要翻译： 在三个环氮原子上的两个上带有-CH 2 COOH，-CH 2 CONR 6 R 7，-CH 2 P（R 5）O 2 H或-CH 2 PO 3 H 2基的三氮杂大环，和-CH（LZ）COOH，-CH（LZ）CONR 6 R 7，-CH（LZ） P（R5）O2H或-CH（LZ）PO3H2基团，其中L是有机连接基团，Z是能够与硫醇，氨基，羧基，羟基，醛，芳香族基团反应的任何基团 或杂芳族基团及其金属络合物可用于成像，诊断和治疗。 典型的实施方案是N- [5-羧基-5- {4,7-双 - （羧甲基）-1,4,7-三氮杂环壬烷-1-基}戊基] -3-马来酰亚胺丙酰胺。

    Phenylaminocarbonyl derivatives
    2.
    发明授权
    Phenylaminocarbonyl derivatives 失效
    苯基氨基羰基衍生物

    公开(公告)号：US5550137A

    公开(公告)日：1996-08-27

    申请号：US77284

    申请日：1993-06-14

    申请人： Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    发明人： Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  C07D213/30

    CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07C2101/08

    摘要： ##STR1## Compounds of formula (1) are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR
    1 where R
    1 represents an optionally substituted alkyl group; R
    2 represents an optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl or polycycloalkyl group; R
    3 represents a hydrogen atom or an alkyl, aryl or aralkyl group; R
    4 represents an aryl or heteroaryl group; X represents --O--, --S--, --CH
    2 -- or --N(R
    5 )--, where R
    5 is a hydrogen atom or an alkyl group; n is zero or an integer or value 1, 2 or 3; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are selective phosphodiesterase IV inhibitors and are useful for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases.

    摘要翻译： （1）式（1）化合物，其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R 1表示任选取代的烷基; R2表示任选取代的环烷基，环烯基或多环烷基; R3表示氢原子或烷基，芳基或芳烷基; R4表示芳基或杂芳基; X表示-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5是氢原子或烷基; n为零或整数或值1,2或3; 及其盐，溶剂化物和水合物。 该化合物是选择性磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于预防或治疗炎性疾病。

    N-sulphonylamino derivatives of dipetide compounds as metalloproteinase inhibitors
    5.
    发明授权
    N-sulphonylamino derivatives of dipetide compounds as metalloproteinase inhibitors 失效
    二酰亚胺化合物的N-磺酰基氨基衍生物作为金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US5530128A

    公开(公告)日：1996-06-25

    申请号：US182160

    申请日：1994-02-02

    申请人： John R. Porter ,  John R. Morphy ,  Thomas A. Millican ,  Nigel R. A. Beeley

    发明人： John R. Porter ,  John R. Morphy ,  Thomas A. Millican ,  Nigel R. A. Beeley

    IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C307/06 ,  C07C323/51 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/095 ,  C07D307/06

    CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C307/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

    摘要： Compounds of formula (1) are described wherein R represents a --CONHOH, carboxyl, carboxyl ester, or --P(O)(X.sup.1 R.sup.8)X.sup.2 R.sup.9, where X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and each is oxygen or sulphur, R.sup.8 and R.sup.9 are the same or different and each represents hydrogen or an optionally substituted alkyl, aryl or aralkylthioalkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aralkoxy, or aralkylthio group, or an amino, substituted amino, carboxyl, or carboxyl ester group; R.sup.3 represents hydrogen or alkyl; R.sup.4 represents hydrogen or alkyl; R.sup.5 represents an optionally substituted alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups, where R.sup.7 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group, or --(Alk).sub.n R.sup.6 where Alk is an alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups, n is zero or 1, and R.sup.6 is an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; X represents --NR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.10 is hydrogen or an optionally substituted alkyl, alkanoyl, aryl, aroyl, aralkyl or aralkanoyl group, and R.sup.11 is a straight or branched alkylaminosulphonylamino group wherein the alkyl portion is optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms of --N(R.sup.7)-- or aminocarbonyloxy groups; or the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are metalloproteinase inhibitors and in particular have a selective inhibitory action against gelatinase and are useful in the treatment of cancer to control tumor metastasis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01185 Sec。 371日期：1994年2月2日 102（e）1994年2月2日PCT提交1993年6月3日PCT公布。 出版物WO93 / 24475 描述式（1）的化合物，其中R表示-CONHOH，羧基，羧基酯或-P（O）（X1R8）X2R9，其中X1和X2相同或不同，并且各自为 氧或硫，R8和R9相同或不同，各自表示氢或任选取代的烷基，芳基或芳烷硫基烷基; R 2表示任选取代的烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，芳烷氧基或芳烷硫基，或氨基，取代的氨基，羧基或羧基酯基团; R3表示氢或烷基; R4表示氢或烷基; 或任选被一个或多个-O-或-S-或-N（R 7） - 基团间隔的任意取代的烷基或烯基，其中R 7为氢原子或C 1-6烷基，或 - （Alk ）nR 6其中Alk是任选地被一个或多个-O-或-S-原子或-N（R 7） - 基团间隔的烷基或烯基，n是0或1，并且R 6是任选取代的环烷基或环烯基; X表示-NR 10 R 11，其中R 10是氢或任选取代的烷基，烷酰基，芳基，芳酰基，芳烷基或芳烷酰基，R 11是直链或支链烷基氨基磺酰基氨基，其中烷基部分任选地被一个或多个-O-或 - -N（R 7） - 或氨基羰氧基的S-原子; 或其盐，溶剂合物和水合物。 这些化合物是金属蛋白酶抑制剂，特别是具有对明胶酶的选择性抑制作用，可用于治疗癌症以控制肿瘤转移。

    Phenylcarboxamide compounds which have useful pharmaceutical activity
    6.
    发明授权
    Phenylcarboxamide compounds which have useful pharmaceutical activity 失效
    具有有用药用活性的苯甲酰胺化合物

    公开(公告)号：US5340827A

    公开(公告)日：1994-08-23

    申请号：US77283

    申请日：1993-06-14

    申请人： Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    发明人： Nigel R. A. Beeley ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/46 ,  C07C235/56 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07C2101/08

    摘要： ##STR1## Compounds of formula (1) are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR
    1 where R
    1 represents an optionally substituted alkyl group; R
    2 represents an optionally substituted cycloalkylcycloalkenyl or polycycloalkyl group; R
    3 represents a hydrogen atom or an alkyl, aryl or aralkyl group; R
    4 represents an aryl or heteroaryl group; X represents --O--, --S--, --CH
    2 -- or --N(R
    5 )--, where R
    5 is a hydrogen atom or an alkyl group; n is zero or an integer or value 1, 2 or 3; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are selective phosphodiesterase IV inhibitors and are useful for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases.

    摘要翻译： （1）式（1）化合物，其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R 1表示任选取代的烷基; R 2表示任选取代的环烷基环烯基或多环烷基; R3表示氢原子或烷基，芳基或芳烷基; R4表示芳基或杂芳基; X表示-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5是氢原子或烷基; n为零或整数或值1,2或3; 及其盐，溶剂化物和水合物。 该化合物是选择性磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于预防或治疗炎性疾病。

    Antibody conjugates with macrocyclic ligands
    7.
    发明授权
    Antibody conjugates with macrocyclic ligands 失效
    抗体结合物与大环配体

    公开(公告)号：US5271927A

    公开(公告)日：1993-12-21

    申请号：US33461

    申请日：1993-03-18

    申请人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    发明人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： A61K51/10 ,  C07D257/02 ,  C07D257/10 ,  C07D273/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K39/395 ,  A61K47/06 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22

    CPC分类号： C07D273/00 ,  A61K51/1093 ,  C07D257/02 ,  C07D257/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2123/00

    摘要： The conjugation of antibodies to a macrocyclic conjugate compound wherein the conjugate compound has the structure (I), wherein R.sup.1 is --(CH.sub.2).sub.p --R.sup.6 --CH.sub.2).sub.q -- where p and q are the same or different and are 0, 1 or 2, and --R.sup.6 -- is --((CH.sub.2).sub.n --, where n is 0 or 1, --NH--, --O--, --S-- or (II), R.sup.1 optionally being alkyl substituted, provided that neither p nor q is 0 unless R.sup.6 is --CH.sub.2 --; R.sup.2 are --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --, optionally alkyl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl substituted; R.sup.3 are the same or different and are --H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carboxyalkyl, carboxyalkyl ester, phosphate, sulphonate or phosphonate; R.sup.4 is one of the compounds of formula (III) optionally alkyl substituted, wherein R.sup.7 is --H, alkyl, hydroxyalkyl, or alkoxyalkyl provided that when R.sup.4 is (III d), R.sup.3 is not carboxyalkyl, R.sup.5 is a linker, and Ab is an antibody. The conjugate compound provides for complexes of metals such as Tc, Co, Re, Cu, Au and Ag which are useful reagents for in vivo imaging and therapy.

    摘要翻译： 抗体与大环结合化合物的缀合，其中偶联化合物具有结构（I），其中R 1是 - （CH 2）p -R 6 -CH 2）q-，其中p和q相同或不同，并且是0,1或 2，-R6-为（（CH2）n-，其中n为0或1，-NH-，-O - ， - S-或（II），R1任选为烷基取代基，条件是p和q 除非R6是-CH2-; R2是-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-，任选地烷基，烷氧基烷基或羟烷基取代; R3相同或不同，是-H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，羧基烷基，羧基烷基酯，磷酸酯 ，磺酸盐或膦酸盐; R4是任选被烷基取代的式（III）化合物之一，其中R 7是-H，烷基，羟基烷基或烷氧基烷基，条件是当R 4是（III d）时，R 3不是羧基烷基，R 5是 接头和Ab是抗体，偶联化合物提供了诸如Tc，Co，Re，Cu，Au和Ag的金属络合物，它们是用于体内成像和治疗的有用试剂。

    Tri-aza macrocycles and metal complexes thereof
    8.
    发明授权
    Tri-aza macrocycles and metal complexes thereof 失效
    三 - 氮杂大环及其金属络合物

    公开(公告)号：US5247075A

    公开(公告)日：1993-09-21

    申请号：US784601

    申请日：1991-10-22

    申请人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    发明人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D255/02 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K47/48707 ,  C07D255/02

    摘要： Tri-aza macrocycles of formula (I), wherein m and n, which may be the same or different, is each zero or an integer 1, 2, or 3; p is zero or an integer 1 or 2; q is zero or an integer from 1 to 6 inclusive; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or an alkyl, alkoxyalkyl, --CO.sub.2 H, ---SO.sub.3 H, PO.sub.3 H.sub.2 or aryl group; L is a covalent bond or linker group; Z is a hydrogen atom or a reactive functional group, with the proviso that when L is a covalent bond Z is a reactive functional group; and metal complexes and/or salts thereof are described together with processes for their preparation and compositions containing them. The compounds are useful for imaging and in the treatment of abnormal cell disorders, such as in the treatment of tumours, and are particularly suitable for coupling to other molecules such as proteins for use in diagnosis and therapy. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB88 / 00672 Sec。 371日期1989年6月9日第 102（e）日期1989年6月9日PCT提交1988年8月12日PCT公布。 出版物WO89 / 01475 日本二月二十三日，1989年。式（I）的三氮杂大环，其中m和n可以相同或不同，分别为零或整数1,2或3; p为0或整数1或2; q为0或1〜6的整数; R 1，R 2和R 3可以相同或不同，分别为氢原子或烷基，烷氧基烷基，-CO 2 H，-SO 3 H，PO 3 H 2或芳基; L是共价键或连接基团; Z是氢原子或反应性官能团，条件是当L是共价键时，Z是反应性官能团; 及其金属络合物和/或盐以及它们的制备方法和含有它们的组合物。 该化合物可用于成像和治疗异常细胞病症，例如治疗肿瘤，并且特别适用于与其它分子例如用于诊断和治疗的蛋白质的偶联。 （一）

    Tri-aza macrocycles and metal complexes thereof
    9.
    发明授权
    Tri-aza macrocycles and metal complexes thereof 失效
    三 - 氮杂大环及其金属络合物

    公开(公告)号：US5484893A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US78650

    申请日：1993-06-21

    申请人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    发明人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D255/02 ,  C07D401/06 ,  C07K16/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22

    CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K47/48707 ,  C07D255/02

    摘要： Ti-aza macrocycles of formula (1), wherein m and n, which may be the same or different, is each zero or an integer 1, 2, or 3; p is zero or an integer 1 or 2; q is zero or an integer from 1 to 6 inclusive; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, is each a hydrogen atom or an alkyl, alkoxyalkyl, --CO.sub.2 H, --SO.sub.3 H, PO.sub.3 H.sub.2 or aryl group; L is a covalent bond or linker group; Z is a hydrogen atom or a reactive functional group, with the proviso that when L is a covalent bond Z is a reactive functional group; and metal complexes and/or salts thereof are described together with processes for their preparation and compositions containing them. The compounds are useful for imaging and in the treatment of abnormal cell disorders, such as in the treatment of tumours, and are particularly suitable for coupling to other molecules such as proteins for use in diagnosis and therapy.

    摘要翻译： 式（1）的Ti-氮杂大环，其中m和n可以相同或不同，分别为零或整数1,2或3; p为零或整数1或2; q为0或1〜6的整数; R 1，R 2和R 3可以相同或不同，分别为氢原子或烷基，烷氧基烷基，-CO 2 H，-SO 3 H，PO 3 H 2或芳基; L是共价键或连接基团; Z是氢原子或反应性官能团，条件是当L是共价键时，Z是反应性官能团; 及其金属络合物和/或盐以及它们的制备方法和含有它们的组合物。 该化合物可用于成像和治疗异常细胞病症，例如治疗肿瘤，并且特别适用于与其它分子例如用于诊断和治疗的蛋白质的偶联。

    Conjugate compound
    10.
    发明授权
    Conjugate compound 失效
    联合化合物

    公开(公告)号：US5087696A

    公开(公告)日：1992-02-11

    申请号：US132955

    申请日：1987-12-14

    申请人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    发明人： David Parker ,  Thomas A. Millican

    IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K39/00 ,  A61K47/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/10 ,  C07D257/02 ,  C07D257/10 ,  C07D259/00 ,  C07D273/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K16/00 ,  G01N33/543

    CPC分类号： C07D273/00 ,  A61K51/1093 ,  C07D257/02 ,  C07D257/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2123/00

    摘要： A conjugate compound has the structure (I), wherein R.sup.1 is --(CH.sub.2).sub.p --R.sup.6 --(CH.sub.2).sub.q -- where p and q are the same or different and are 0, 1 or 2, and --R.sup.6 -- is --(CH.sub.2).sub.n --, where n is 0 or 1, --NH--, --O--, --S-- or (II), R.sup.1 optionally being alkyl substituted, provided that neither p nor q is 0 unless R.sup.6 is --CH.sub.2 --; R.sup.2 are --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --, optionally alkyl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl substituted; R.sup.3 are the same or different and are --H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carboxyalkyl, carboxyalkyl ester, phosphate, sulphonate or phosphonate; R.sup.4 is one of the compounds of formula (III) optionally alkyl substituted, wherein R.sup.7 is --H, alkyl, hydroxyalkyl, or alkoxyalkyl provided that when R.sup.4 is (III d), R.sup.3 is not carboxyalkyl, R.sup.5 is a linker, and Ab is an antibody. The conjugate compound provides for complexes of metals such as Tc, Co, Re, Cu, Au and Ag which are useful reagents for in vivo imaging and therapy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB87 / 00106 Sec。 371日期1987年12月14日第 102（e）1987年12月14日日期PCT提交1987年2月13日PCT公布。 公开号WO87 / 05030 日本1987年8月27日。偶联化合物具有结构（I），其中R 1为 - （CH 2）p -R 6 - （CH 2）q - ，其中p和q相同或不同，为0,1或2， 和 - （CH 2）n - ，其中n是0或1，-NH-，-O - ， - S-或（II），R1任选被烷基取代，条件是p和q都不为0，除非 R6是-CH2-; R 2是-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 - ，任选烷基，烷氧基烷基或羟烷基取代的; R 3相同或不同，为-H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，羧基烷基，羧基烷基酯，磷酸酯，磺酸酯或膦酸酯; R4是任选被烷基取代的式（III）化合物之一，其中R 7是-H，烷基，羟基烷基或烷氧基烷基，条件是当R 4是（III d）时，R 3不是羧基烷基，R 5是连接基，而Ab是 抗体。 共轭化合物提供了诸如Tc，Co，Re，Cu，Au和Ag的金属络合物，它们是用于体内成像和治疗的有用试剂。