公开(公告)号：US20130005972A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13634308

申请日：2011-03-29

申请人： Dhanalakshmi Kasi ,  Umesh Gangadharmath ,  Joseph Walsh ,  Hartmuth Kolb

发明人： Dhanalakshmi Kasi ,  Umesh Gangadharmath ,  Joseph Walsh ,  Hartmuth Kolb

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D239/95 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07B59/00

摘要： A method for generating a radiolabeled tracer. The method includes providing a phosphine molecule having at least one carbocyclic, aromatic, or pyrrolidinyl ring with an OH substitute. The OH of this phosphines molecule is then condensed with an acid to produce a phosphine ester. Staudinger ligation is then performed to generate the radiolabeled tracer by treating the phosphine ester with a radiolabeled azide having a PET radioisotope moiety.

摘要翻译： 一种产生放射性标记示踪剂的方法。 该方法包括提供具有至少一个具有OH取代基的碳环，芳族或吡咯烷基环的膦分子。 然后将该膦分子的OH与酸缩合以产生膦酯。 然后通过用具有PET放射性同位素部分的放射性标记的叠氮化物处理膦酯来进行施陶丁格连接以产生放射性标记的示踪剂。

公开(公告)号：US20080213175A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11901704

申请日：2007-09-17

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Kai Chen ,  Joseph C. Walsh ,  Umesh Gangadharmath ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Bing Wang ,  Brian Duclos ,  Qianwa Liang ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Kai Chen ,  Joseph C. Walsh ,  Umesh Gangadharmath ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Bing Wang ,  Brian Duclos ,  Qianwa Liang ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K5/12 ,  A61K38/12 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07K7/56

摘要： The present application is directed to radiolabeled cyclic peptidomimetics, pharmaceutical compositions comprising radiolabeled cyclic peptidomimetics, and methods of using the radiolabeled cyclic peptidomimetics. Such peptidomimetics can be used in imaging studies, such as Positron Emitting Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT).

摘要翻译： 本申请涉及放射性标记的环肽模拟物，包含放射性标记的环肽模拟物的药物组合物，以及使用放射性标记的环肽模拟物的方法。 这种肽模拟物可用于成像研究，例如正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。

公开(公告)号：US20160304555A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US14917127

申请日：2012-08-21

申请人： Eric WANG ,  Hartmuth C. KOLB ,  Anna Katrin INGS ,  Changhui LIU ,  Joseph C. WALSH ,  Gang CHEN ,  Anjana SINHA ,  Dhanalakshmi KASI ,  Chul YU ,  Umesh B. GANGADHARMATH ,  Wei ZHANG ,  Tieming ZHAO ,  Vani P. MOCHARLA

发明人： Eric Wang ,  Hartmuth C. Kolb ,  Anna Katrin Szardenings ,  Changhui Liu ,  Joseph C. Walsh ,  Gang Chen ,  Anjana Sinha ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Chul Yu ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Wei Zhang ,  Tieming Zhao ,  Vani P. Mocharla

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/088 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/78 ,  C07D233/96 ,  C07D239/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D251/30 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113

摘要： Compounds for targeting and agents for imaging, Prostate-specific membrane antigen (PSMA) are disclosed. Methods of synthesizing compounds and imaging agents, as well as methods for imaging PSMA are also disclosed. The imaging agents disclosed are suitable for PET and SPECT imaging.

摘要翻译： 公开了靶向化合物和成像剂，前列腺特异性膜抗原（PSMA）。 还公开了合成化合物和成像剂的方法以及PSMA成像方法。 所公开的成像剂适用于PET和SPECT成像。

公开(公告)号：US08486372B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13113580

申请日：2011-05-23

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Kai Chen ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Gang Chen ,  Qianwa Liang ,  Tieming Zhao

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Kai Chen ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Gang Chen ,  Qianwa Liang ,  Tieming Zhao

IPC分类号： A61B5/055

CPC分类号： A61K51/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  A61K51/082 ,  C07K5/021 ,  C07K7/54 ,  C07K7/64

摘要： The present application is directed to radiolabeled cyclic polyazapeptides, pharmaceutical compositions comprising radiolabeled cyclic polyazapeptides, and methods of using the radiolabeled cyclic polyazapeptides. Such polyazapeptides can be used in imaging studies, such as Positron Emitting Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT).

摘要翻译： 本申请涉及放射性标记的环状多氮杂肽，包含放射性标记的环状多氮杂肽的药物组合物，以及使用放射性标记的环状多氮杂肽的方法。 这种多分子肽可用于成像研究，如正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。

公开(公告)号：US20100074843A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12433211

申请日：2009-04-30

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Kai Chen ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Gang Chen ,  Vani P. Mocharla ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Peter J.H. Scott ,  Qianwa Liang

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Kai Chen ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Gang Chen ,  Vani P. Mocharla ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Peter J.H. Scott ,  Qianwa Liang

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07F13/00 ,  C07F5/00 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/34

CPC分类号： A61K51/088 ,  G01N33/60 ,  G01N2333/96466

摘要： The present application is directed to radiolabeled imaging agents comprising a radiolabel, and a substrate, pharmaceutical compositions comprising radiolabeled imaging agents, and methods of using the radiolabeled imaging agents. The present application is further directed to methods of preparing the radiolabeled imaging agent. Such imaging agents can used in imaging studies, such as Positron Emitting Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT).

摘要翻译： 本申请涉及包含放射性标记和底物，包含放射性标记的成像剂的药物组合物的放射性标记的成像剂，以及使用放射性标记的成像剂的方法。 本申请进一步涉及制备放射性标记的成像剂的方法。 这些成像剂可用于成像研究，例如正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。

公开(公告)号：US08691187B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13035405

申请日：2011-02-25

申请人： Anna Katrin Szardenings ,  Wei Zhang ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Anjana Sinha ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Joseph C. Walsh

发明人： Anna Katrin Szardenings ,  Wei Zhang ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Anjana Sinha ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Joseph C. Walsh

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： C07D235/04 ,  A61K51/04 ,  C07B59/002 ,  C07D215/06 ,  C07D235/14 ,  C07D277/62 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Imaging agents of formulas (I)-(V) and methods for detecting neurological disorders comprising administering to a patient in need compounds of formulas (I)-(V) capable of binding to tau proteins and β-amyloid peptides are presented herein. The invention also relates to methods of imaging Aβ and tau aggregates comprising introducing a detectable quantity of pharmaceutical formulation comprising a radiolabeled compound of formulas (I)-(V) and detecting the labeled compound associated with amyloid deposits and/or tau proteins in a patient. These methods and compositions enable preclinical diagnosis and monitoring progression of AD and other neurological disorders.

摘要翻译： 式（I） - （V）的成像剂和用于检测神经障碍的方法包括向需要的患者施用能够结合tau蛋白和＆amp;淀粉样蛋白肽的式（I） - （V）化合物。 本发明还涉及成像A＆bgr的方法; 和tau聚集体，其包括引入可检测量的包含放射性标记的式（I） - （V）化合物的药物制剂，并检测患者中与淀粉样蛋白沉积物和/或tau蛋白相关的标记化合物。 这些方法和组合使得临床前诊断和监测AD和其他神经障碍的进展。

公开(公告)号：US08420052B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12509259

申请日：2009-07-24

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Wei Zhang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Kai Chen ,  Anjana Sinha ,  Eric Wang ,  Gang Chen ,  Peter J. H. Scott ,  Henry Clifton Padgett ,  Qianwa Liang ,  Zhiyong Gao ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia ,  Vani P. Mocharla

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Wei Zhang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Kai Chen ,  Anjana Sinha ,  Eric Wang ,  Gang Chen ,  Peter J. H. Scott ,  Henry Clifton Padgett ,  Qianwa Liang ,  Zhiyong Gao ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia ,  Vani P. Mocharla

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Provided herein are compounds and compositions which comprise the formulae as disclosed herein, wherein the compound is an amyloid binding compound. An amyloid binding compound according to the invention may be administered to a patient in amounts suitable for in vivo imaging of amyloid deposits, and distinguish between neurological tissue with amyloid deposits and normal neurological tissue. Amyloid probes of the invention may be used to detect and quantitate amyloid deposits in diseases including, for example, Down's syndrome, familial Alzheimer's Disease. In another embodiment, the compounds may be used in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders. Also provided herein are methods of allowing the compound to distribute into the brain tissue, and imaging the brain tissue, wherein an increase in binding of the compound to the brain tissue compared to a normal control level of binding indicates that the mammal is suffering from or is at risk of developing a neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本文提供了包含本文公开的式的化合物和组合物，其中所述化合物是淀粉样蛋白结合化合物。 根据本发明的淀粉样蛋白结合化合物可以以适于淀粉样蛋白沉积物的体内成像的量施用于患者，并且可以区分具有淀粉样沉积物的神经组织和正常神经组织。 本发明的淀粉样蛋白探针可用于检测和定量疾病中的淀粉样蛋白沉积物，包括例如唐氏综合症，家族性阿尔茨海默氏病。 在另一个实施方案中，所述化合物可用于治疗或预防神经变性疾病。 本文还提供了允许化合物分布到脑组织中并对脑组织成像的方法，其中与正常对照结合水平相比，化合物与脑组织的结合增加指示哺乳动物患有或 有发展神经变性疾病的风险。

公开(公告)号：US08293206B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12455346

申请日：2009-06-01

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Kai Chen ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Peter J. H. Scott ,  Gang Chen ,  Vani P. Mocharla

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Kai Chen ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Peter J. H. Scott ,  Gang Chen ,  Vani P. Mocharla

IPC分类号： A61M36/14 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K51/082

摘要： The present disclosure provides methods for treating cancer in a patient in need of such treatment, the method includes prequalifying a patient's therapeutic treatment by performing a molecular imaging procedure to the patient using a labeled biomarker specific for a cancer target at the tumor site; and administering a therapeutic effective amount of a compound comprising a targeting agent linked to a chemotherapeutic or a targeting agent linked to an antibody. Embodiments of the present invention also include compounds and compositions for using such methods.

摘要翻译： 本公开提供了在需要这种治疗的患者中治疗癌症的方法，所述方法包括通过使用在肿瘤部位对癌症靶标特异的标记的生物标志物向患者进行分子成像程序来资格评估患者的治疗性治疗; 以及施用治疗有效量的包含连接于与抗体连接的化学治疗剂或靶向剂的靶向剂的化合物。 本发明的实施方案还包括使用这些方法的化合物和组合物。

公开(公告)号：US20110002850A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12836926

申请日：2010-07-15

申请人： Thomas Lee Collier ,  Brian A. Duclos ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Zhiyong Gao ,  Farhad Karimi ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Hartmuth C. Kolb ,  Qianwa Liang ,  Henry Clifton Padgett ,  Joseph C. Walsh ,  Tieming Zhao

发明人： Thomas Lee Collier ,  Brian A. Duclos ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Zhiyong Gao ,  Farhad Karimi ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Hartmuth C. Kolb ,  Qianwa Liang ,  Henry Clifton Padgett ,  Joseph C. Walsh ,  Tieming Zhao

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07B59/002 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to novel radioactively labeled bioreducible tracers of Formula I useful for detecting hypoxic tumors or ischemic tissue in vivo. In one embodiment, the tracers consist of a 2-nitroimidazole moiety, a triazole, metabolically stable linker with pharmacokinetics enhancing substituents, and a radioisotope. The preferred in vivo imaging modality is positron emission tomography.

摘要翻译： 本发明涉及用于体内检测缺氧性肿瘤或缺血组织的式I的新型放射性标记的生物可降解示踪剂。 在一个实施方案中，示踪剂由2-硝基咪唑部分，三唑，具有药代动力学增强取代基的代谢稳定接头和放射性同位素组成。 优选的体内成像模式是正电子发射断层摄影。

公开(公告)号：US20090123372A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12099135

申请日：2008-04-07

申请人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J. H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

发明人： Hartmuth C. Kolb ,  Joseph C. Walsh ,  Dhanalakshmi Kasi ,  Vani P. Mocharla ,  Bing Wang ,  Umesh B. Gangadharmath ,  Brian A. Duclos ,  Kai Chen ,  Wei Zhang ,  Gang Chen ,  Henry Clifton Padgett ,  Farhad Karimi ,  Peter J. H. Scott ,  Zhiyong Gao ,  Qianwa Liang ,  Thomas Lee Collier ,  Tieming Zhao ,  Chunfang Xia

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D413/12 ,  A61K49/04 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10

摘要： The present application discloses methods for identifying inhibitors with high binding-affinity for the carbonic anhydrase-IX (CA-IX) enzyme using click chemistry and uses the candidates thereof as positron emission tomography (PET) imaging agents.

摘要翻译： 本申请公开了使用点击化学法鉴定对碳酸酐酶IX（CA-IX）酶具有高结合亲和力的抑制剂的方法，并将其候选用作正电子发射断层摄影（PET）成像剂。