公开(公告)号：US5089490A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US572150

申请日：1990-08-23

申请人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

发明人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D277/20 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Cephem derivatives of the general formula ##STR1## in which the R.sub.2 O group is in the syn-position, a process for their manufacture and pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain these compounds.

摘要翻译： 其中R2O基团位于其合成位置的通式为“IMAGE”的Cephem衍生物，其制备方法以及对细菌感染具有活性且含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：USRE35754E

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US551615

申请日：1990-07-11

申请人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

发明人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B25J15/08 ,  C07D205/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D501/136

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Cephem derivatives of the general formula ##STR1## is which the R.sub.2 O group is in the syn-position, a process for their manufacture and pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain these compounds.

摘要翻译： 通式为“IMAGE”的Cephem衍生物是R2O基团位于其合成位置，其制备方法和药物制剂对细菌感染具有活性并含有这些化合物。

公开(公告)号：US4758556A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US891850

申请日：1978-03-30

申请人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

发明人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B25J15/08 ,  C07D205/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Cephem derivatives of the general formula ##STR1## in which the R.sub.2 O group is in the syn-position, a process for their manufacture and pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain these compounds.

公开(公告)号：US4282220A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US42066

申请日：1979-05-24

申请人： Dieter Bormann ,  Walter Durckheimer ,  Elmar Schrinner

发明人： Dieter Bormann ,  Walter Durckheimer ,  Elmar Schrinner

IPC分类号： C07D501/22 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32

摘要： What is disclosed are cephalosporin compounds of the formula ##STR1## pharmaceutical preparations having an action against bacterial infections and containing such cephem compounds, a process for the manufacture of the cephem compounds and of pharmaceutical preparations containing the same, and the use of the cephem compounds to combat bacterial infections.

摘要翻译： 所公开的是具有抗细菌感染作用并含有这种头孢烯化合物的药物制剂的下列化合物的头孢菌素化合物：制备头孢烯化合物的方法和含有头孢烯化合物的药物制剂的方法，以及头孢烯化合物的用途 以抵抗细菌感染。

公开(公告)号：US5710146A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US279097

申请日：1994-07-22

申请人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

发明人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B25J15/08 ,  C07D205/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Cephem derivatives of the general formula ##STR1## in which the R.sub.2 O group is in the syn-position, a process for their manufacture and pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain these compounds.

摘要翻译： 其中R2O基团位于其合成位置的通式为“IMAGE”的Cephem衍生物，其制备方法以及对细菌感染具有活性且含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4278793A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US170839

申请日：1980-07-21

申请人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

发明人： Walter Durckheimer ,  Dieter Bormann ,  Eberhard Ehlers ,  Elmar Schrinner ,  Rene Heymes

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B25J15/08 ,  C07D205/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Cephem derivatives of the general formula ##STR1## in which the R.sub.2 O group is in the syn-position, a process for their manufacture and pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain these compounds.

摘要翻译： 其中R2O基团位于其合成位置的通式为“IMAGE”的Cephem衍生物，其制备方法以及对细菌感染具有活性且含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4201779A

公开(公告)日：1980-05-06

申请号：US884813

申请日：1978-03-09

申请人： Dieter Bormann ,  Bernd Knabe ,  Elmar Schrinner ,  Manfred Worm

发明人： Dieter Bormann ,  Bernd Knabe ,  Elmar Schrinner ,  Manfred Worm

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D463/00 ,  C07D501/20 ,  C07D505/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： Cephem derivatives of the formula ##STR1## in which R.sup.1 denotes hydrogen or low-molecular alkoxy, R.sup.2 denotes hydrogen, optionally substituted alkyl, phthalide or a cation, X denotes sulfur, oxygen or CH.sub.2 and A denotes hydrogen, alkoxy, halogen or a group --CH.sub.2 Y, in which Y represents hydrogen, acyloxy, alkoxy, optionally substituted carbamoyloxy or a group --SR.sup.3, in which R.sup.3 can represent acyl, alkyl or an optionally substituted 5-membered or 6-membered heterocyclic structure are disclosed as valuable antibiotics which are well suited for combating Gram-positive and in particular Gram-negative infections and also have an unexpectedly good action against penicillinase-forming staphylococci.

摘要翻译： 式中，R 1表示氢或低分子烷氧基，R 2表示氢，任选取代的烷基，苯酞或阳离子，X表示硫，氧或CH 2，A表示氢，烷氧基，卤素或基团 烷基或任选取代的5元或6元杂环结构，其中Y代表氢，酰氧基，烷氧基，任选取代的氨基甲酰氧基或基团-SR 3，其中Y代表氢， 非常适合抗革兰氏阳性，特别是革兰氏阴性感染，并且对于形成青霉素酶的葡萄球菌也具有意想不到的良好作用。

公开(公告)号：US4016159A

公开(公告)日：1977-04-05

申请号：US527704

申请日：1974-11-27

申请人： Dieter Bormann ,  Bernd Knabe ,  Elmar Schrinner ,  Manfred Worm

发明人： Dieter Bormann ,  Bernd Knabe ,  Elmar Schrinner ,  Manfred Worm

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C01D20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/40 ,  C07D501/42 ,  C07D501/46 ,  C07D501/48 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60 ,  C07D519/00 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D501/36 ,  Y02P20/55

摘要： Acylamino-cephem-carboxylic acids of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 represent hydrogen or alkyl, R.sup.1 and R.sup.2 or R.sup.2 and R.sup.3 together may form an alkylene radical which may be substituted, X represents a single bond or NH, A represents a phenylene or thienylene radical which may be substituted, Y represents a single bond or oxygen and Z represents a 5- or 6-membered ring which may be substituted and which may be bound to an anellated ring system, and their physiologically tolerated salts and esters, a process for preparing these compounds and preparations containing them.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3代表氢或烷基，R1和R2或R2和R3一起可以形成可被取代的亚烷基，X代表 单键或NH，A表示可以被取代的亚苯基或亚噻吩基，Y表示单键或氧，Z表示可被取代的5或6元环，并且可以与一个或多个环结合 及其生理上耐受的盐和酯，制备这些化合物的方法和含有它们的制剂。

公开(公告)号：US4118397A

公开(公告)日：1978-10-03

申请号：US747479

申请日：1976-12-06

申请人： Dieter Bormann ,  Wulf Merkel ,  Roman Muschaweck

发明人： Dieter Bormann ,  Wulf Merkel ,  Roman Muschaweck

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/88 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D295/155 ,  C07D207/04 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D207/327 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/32 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/88 ,  C07D265/33 ,  C07D295/155 ,  Y10S514/869

摘要： A process is disclosed for preparing 5-sulfamoylbenzoic acid derivatives substituted in 4-position by various substituents and in 3-position by a cyclic amino group and having sali-diuretic properties. Novel intermediate compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一种制备5-位氨基甲酰基苯甲酸衍生物的方法，该衍生物通过各种取代基在4-位取代，并且在3-位上被环状氨基取代并具有利尿性质。 还公开了新的中间体化合物。

公开(公告)号：US4492710A

公开(公告)日：1985-01-08

申请号：US421030

申请日：1982-09-22

申请人： Wulf Merkel ,  Dieter Bormann ,  Roman Muschaweck

发明人： Wulf Merkel ,  Dieter Bormann ,  Roman Muschaweck

IPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P7/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D213/65 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D213/65 ,  C07D295/033 ,  Y10S514/869

摘要： What are disclosed are pyrrolidinylsulfamoylbenzoic acid compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 denote C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and one of the radicals R.sup.1 or R.sup.2 may be hydrogen, R.sup.3 and R.sup.3' denote hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or together denote a C--C linkage, R.sup.4 and R.sup.4' denote hydrogen, halogen, CF.sub.3, alkyl or C.sub.1 -C.sub.2 alkoxy, hydroxy, amino or dimethylamino in the various positions of the aryl nucleus, or together denote 3,4-methylenedioxy, R.sup.5 and R.sup.6 denote hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or benzyl, Ar denotes phenyl or a 5-membered or 6-membered heteroaromatic ring containing a O, S or N atom and X is omitted or denotes oxygen, sulfur, NH, or CH.sub.2, and their pharmaceutically acceptable salts with bases or acids. The compounds and salts have a salidiuretic action and can be used for the treatment of edematous diseases.

摘要翻译： 所公开的是式“IMAGE”的吡咯烷基氨磺酰基苯甲酸化合物，其中R 1和R 2表示C 1 -C 4烷基，基团R 1或R 2中的一个可以是氢，R 3和R 3'表示氢或C 1 -C 4烷基或一起表示CC键 ，R4和R4'表示芳基核的各个位置的氢，卤素，CF 3，烷基或C 1 -C 2烷氧基，羟基，氨基或二甲基氨基，或一起表示3,4-亚甲二氧基，R 5和R 6表示氢，C 1 -C 4烷基 或苄基，Ar表示苯基或含有O，S或N原子的5元或6元杂芳环，省略X，或表示氧，硫，NH或CH 2，以及它们与碱或酸的药学上可接受的盐。 所述化合物和盐具有salitiuretic作用，可用于治疗水肿性疾病。