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    Methods of Administering Water-Soluble Prodrugs of Propofol
    4.
    发明申请
    Methods of Administering Water-Soluble Prodrugs of Propofol 审中-公开
    管理异丙酚水溶性前药的方法

    公开(公告)号：US20080214508A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：US11661990

    申请日：2005-09-14

    申请人： Barbara S. Slusher ,  Krystyna Wozniak

    发明人： Barbara S. Slusher ,  Krystyna Wozniak

    IPC分类号： A61K31/661 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00

    CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K31/66

    摘要： A method of administering a prodrug of propofol, preferably O-phosphonooxymethyl propofol disodium salt, comprises the subcutaneous or rectal administration of the prodrug in amounts sufficient to induce or maintain a generalized anesthetized state, a conscious sedated state, or to treat insomnia, anxiety, nausea, vomiting, pruritus, epilepsy, and a range of pain syndromes, including migraine pain, and other medical conditions.

    摘要翻译： 给予丙泊酚前体药物，优选O-膦酰氧甲基丙泊酚二钠盐的方法包括以足以诱导或维持广泛麻醉状态，有意义的镇静状态或治疗失眠，焦虑等症状的量的皮下或直肠给药前药， 恶心，呕吐，瘙痒，癫痫和一系列疼痛综合征，包括偏头痛和其他医疗状况。

    Thiol-based NAALADase inhibitors
    6.
    发明授权
    Thiol-based NAALADase inhibitors 失效
    基于硫醇的NAALADase抑制剂

    公开(公告)号：US06812364B2

    公开(公告)日：2004-11-02

    申请号：US10431462

    申请日：2003-05-08

    申请人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Doris Stoermer ,  Barbara S. Slusher

    发明人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Doris Stoermer ,  Barbara S. Slusher

    IPC分类号： C07C32106

    CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C323/52 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65

    摘要： This invention relates to new compounds, pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising such compounds, and methods of using such compounds for inhibiting NAALADase enzyme activity, detecting diseases where NAALADase levels are altered, effecting neuronal activity, effecting TGF-&bgr; activity, inhibiting angiogenesis, and treating glutamate abnormalities, diabetic neuropathy, pain, compulsive disorders, prostate diseases, cancers and glaucoma.

    摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的新化合物，药物组合物和诊断试剂盒，以及使用这些化合物抑制NAALADase酶活性的方法，检测NAALADase水平改变，影响神经元活性，影响TGF-β活性，抑制血管生成的疾病，以及 治疗谷氨酸异常，糖尿病性神经病，疼痛，强迫症，前列腺疾病，癌症和青光眼。

    Thio-substituted pentanedioic acid derivatives
    7.
    发明授权
    Thio-substituted pentanedioic acid derivatives 失效
    硫代取代戊二酸衍生物

    公开(公告)号：US06265609B1

    公开(公告)日：2001-07-24

    申请号：US09228391

    申请日：1999-01-12

    申请人： Paul F. Jackson ,  Keith M. Maclin ,  Eric Wang ,  Barbara S. Slusher ,  Rena Lapidus

    发明人： Paul F. Jackson ,  Keith M. Maclin ,  Eric Wang ,  Barbara S. Slusher ,  Rena Lapidus

    IPC分类号： C07C5502

    CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C323/52

    摘要： The present invention relate to thio-substituted pentanedioic acid derivatives that inhibit N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same to inhibit NAALADase enzyme activity, to effect neuronal activities, to inhibit angiogenesis, and to treat glutamate abnormalities, compulsive disorders and prostate diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制N-乙酰化α链接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的硫代取代戊二酸衍生物，包含其的药物组合物及其用于抑制NAALADase酶活性，影响神经元活性的方法， 抑制血管发生，并治疗谷氨酸异常，强迫症和前列腺疾病。

    Naaladase inhibitors
    10.
    发明授权
    Naaladase inhibitors 失效
    奈拉定酶抑制剂

    公开(公告)号：US5880112A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US833646

    申请日：1997-04-08

    申请人： Paul F. Jackson ,  Barbara S. Slusher

    发明人： Paul F. Jackson ,  Barbara S. Slusher

    IPC分类号： C07F9/30 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/655 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07F9/6552 ,  C07F9/301 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65515

    摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme inhibitors which are proposed as novel agents for the treatment of prostate cancer. NAALADase is enzyme which is a membrane-bound metalloprotease which hydrolyzes the dipeptide, N-acetyl-L-aspartate-L-glutamate (NAAG) to yield glutamate and N-acetylaspartate. The compounds of the present invention include phosphinic acid derivatives that inhibit NAALADase enzyme activity and which have been found useful for inhibiting the growth of prostate cancer cells.

    摘要翻译： 本公开内容涉及二肽酶抑制剂，更具体地，涉及作为用于治疗前列腺癌的新型药剂的N-乙酰化α-脱氢酸性二肽酶（NAALADase）酶抑制剂。 NAALADase是酶水解二肽N-乙酰基-L-天冬氨酸-L-谷氨酸（NAAG）以产生谷氨酸和N-乙酰天冬氨酸的膜结合金属蛋白酶的酶。 本发明的化合物包括抑制NAALADase酶活性并已发现可用于抑制前列腺癌细胞生长的次膦酸衍生物。