公开(公告)号：US20080090807A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11955678

申请日：2007-12-13

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050171085A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

公开(公告)号：US20070135426A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11623367

申请日：2007-01-16

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4  Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050261287A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11154972

申请日：2005-06-16

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D41/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4   I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050267097A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11198801

申请日：2005-08-05

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20050124602A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10970781

申请日：2004-10-20

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20060247243A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11472825

申请日：2006-06-21

申请人： Joanne Smallheer ,  Donald Pinto ,  Shuaige Wang ,  Jennifer Qiao ,  Wei Han ,  Zilun Hu

发明人： Joanne Smallheer ,  Donald Pinto ,  Shuaige Wang ,  Jennifer Qiao ,  Wei Han ,  Zilun Hu

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4015 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

公开(公告)号：US20050267119A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11126915

申请日：2005-05-11

申请人： Hannguang Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy Herpin ,  Jacques Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Lawrence ,  Robert Rehfuss ,  Charles Clark ,  Jennifer Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora Schnur

发明人： Hannguang Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy Herpin ,  Jacques Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Lawrence ,  Robert Rehfuss ,  Charles Clark ,  Jennifer Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora Schnur

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D231/50 ,  C07D237/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/18 ,  C07D43/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D231/50 ,  C07D237/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的吡啶基或苯基脲及其类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US07115627B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10304070

申请日：2002-11-25

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Wei Han ,  Zilun Hu ,  Jennifer Qiao

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Wei Han ,  Zilun Hu ,  Jennifer Qiao

IPC分类号： C07D405/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/423 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/423 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D295/15 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes glycinamidic compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

公开(公告)号：US20050107361A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10952397

申请日：2004-09-28

申请人： Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Zilun Hu

发明人： Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Zilun Hu

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes monocyclic and bicyclic lactams and derivatives thereof of Formulae Ia-e: wherein one of one of T1 and T2 is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了式Ia-e的单环和双环内酰胺及其衍生物：其中T 1和T 2之一的一个是羰基，硫代羰基或磺酰基或药学上 其可接受的盐形式。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。