公开(公告)号：US5132463A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US713895

申请日：1991-06-12

申请人： Donald W. Graham ,  John C. Chabala ,  Tesfaye Biftu ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Shu S. Yang ,  Kathryn L. Thompson

发明人： Donald W. Graham ,  John C. Chabala ,  Tesfaye Biftu ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Shu S. Yang ,  Kathryn L. Thompson

IPC分类号： C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/45 ,  C07C45/48 ,  C07C49/753 ,  C07C59/72 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C323/62 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/45 ,  C07C45/48 ,  C07C49/753 ,  C07C59/72 ,  C07C2101/08

摘要： Novel 1,3-Diaryl cyclopentanes of the following general formula were prepared. ##STR1## These compounds were found to have potent and specific PAF (Platelet Activating Factor) antagonistic activities and as such useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by the PAF, for example, hypotension, inflammation, nephritis, stroke and other cardiovascular disorders, asthma, allergic and skin diseases, peptic or stomach ulcer, shock, lung edema, psoriasis, adult respiratory distress syndrome, pain including dental pain, and aggregation of platelets.

摘要翻译： 制备以下通式的新型1,3-二芳基环戊烷。 （I）发现这些化合物具有有效和特异的PAF（血小板活化因子）拮抗活性，因此可用于治疗或改善由PAF介导的各种疾病或病症，例如低血压，炎症，肾炎 ，中风和其他心血管疾病，哮喘，过敏性和皮肤疾病，消化性溃疡或胃溃疡，休克，肺水肿，牛皮癣，成人呼吸窘迫综合征，包括牙痛的疼痛和血小板聚集。

公开(公告)号：US5047420A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US396489

申请日：1989-08-21

申请人： Donald W. Graham ,  Tesfaye Biftu ,  John C. Chabala ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Kathryn L. Thompson ,  Shu S. Yang

发明人： Donald W. Graham ,  Tesfaye Biftu ,  John C. Chabala ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Kathryn L. Thompson ,  Shu S. Yang

IPC分类号： C07C323/62

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C2101/08

摘要： Novel 1,3-diaryl cyclopentanes of the following general formula were prepared. ##STR1## These compounds were found to have potent and specific PAF (Platelet Activating Factor) antagonistic activities and as such useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediate by the PAF, for example, hypotension, inflammation, nephritis, stroke and other cardiovascular disorders, asthma, allergic and skin diseases, peptic or stomach ulcer, shock, lung edema, psoriasis, adult respiratory distress syndrome, pain including dental pain, and aggregation of platelets.

摘要翻译： 制备以下通式的新型1,3-二芳基环戊烷。 （I）发现这些化合物具有有效和特异性的PAF（血小板活化因子）拮抗活性，因此可用于治疗或改善由PAF介导的各种疾病或病症，例如低血压，炎症，肾炎 ，中风和其他心血管疾病，哮喘，过敏性和皮肤疾病，消化性溃疡或胃溃疡，休克，肺水肿，牛皮癣，成人呼吸窘迫综合征，包括牙痛的疼痛和血小板聚集。

公开(公告)号：US5120729A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US540992

申请日：1990-06-20

申请人： John C. Chabala ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Kathryn L. Thompson ,  Shu S. Yang

发明人： John C. Chabala ,  Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Kathryn L. Thompson ,  Shu S. Yang

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D205/08 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D205/08

摘要： This application relates to compounds of formula (I), which are useful as antihypercholesterolemic agents. ##STR1##

公开(公告)号：US4847271A

公开(公告)日：1989-07-11

申请号：US21848

申请日：1987-03-04

申请人： John C. Chabala ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Michael N. Chang ,  Narindar M. Girotra ,  Donald W. Graham ,  Shu S. Yang

发明人： John C. Chabala ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Michael N. Chang ,  Narindar M. Girotra ,  Donald W. Graham ,  Shu S. Yang

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61P3/06 ,  C07D305/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/365 ,  C07D305/12

摘要： The compounds of the following general structural formula (I) ##STR1## are 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) synthase inhibitors and useful as antihypercholesterolemic agents for the treatment of disease in which the inhibition of cholesterol biosynthesis would be useful, such as arteriosclerosis, hyperlipidemia and familial hypercholesterolemia.

摘要翻译： 以下一般结构式（I）的化合物（I）是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）合酶抑制剂，可用作抗高胆固醇血症药物，用于治疗其中抑制 胆固醇生物合成将是有用的，例如动脉硬化，高脂血症和家族性高胆固醇血症。

公开(公告)号：US4806564A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US53774

申请日：1987-05-26

申请人： John C. Chabala ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Michael N. Chang ,  Donald W. Graham ,  James V. Heck ,  Shu S. Yang

发明人： John C. Chabala ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Michael N. Chang ,  Donald W. Graham ,  James V. Heck ,  Shu S. Yang

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07D305/12 ,  C07D407/06 ,  C07D305/08

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D305/12

摘要： The compounds of the following structural formula (I) ##STR1## are 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) synthase inhibitors and useful as antihypercholesterolemic agents for the treatmet of disease in which the inhibition of cholesterol biosynthesis would be useful, such as arteriosclerosis, hyperlipidemia and familial hypercholesterolemia.

公开(公告)号：US4983597A

公开(公告)日：1991-01-08

申请号：US401391

申请日：1989-08-31

申请人： Shu S. Yang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael N. Chang

发明人： Shu S. Yang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael N. Chang

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61P3/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/08 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of formula (I), which are useful as antihypercholesterolemic agents, are disclosed. ##STR1##

公开(公告)号：US4920106A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US388716

申请日：1989-08-01

申请人： Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael D. Lewis ,  Shu S. Yang

发明人： Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael D. Lewis ,  Shu S. Yang

IPC分类号： C07D317/36 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07D317/36

摘要： This invention relates to acetylenic cyclic carbonates that are useful in the treatment of fungal diseases and hypercholesterolemic conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗真菌疾病和高胆固醇血症的炔属环状碳酸酯。

公开(公告)号：US5506262A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US146100

申请日：1993-11-10

申请人： Robert M. Burk ,  William H. Parsons ,  John J. Acton, III ,  Gregory D. Berger ,  Tesfaye Biftu ,  Robert L. Bugianesi ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Claude Dufresne ,  Narindar N. Girotra ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Chan-Hwa Kuo ,  Sandra P. Plevyak ,  Mitree M. Ponpipom ,  Lori L. Whiting ,  James D. Bergstrom ,  Conrad Santini

发明人： Robert M. Burk ,  William H. Parsons ,  John J. Acton, III ,  Gregory D. Berger ,  Tesfaye Biftu ,  Robert L. Bugianesi ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Claude Dufresne ,  Narindar N. Girotra ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Chan-Hwa Kuo ,  Sandra P. Plevyak ,  Mitree M. Ponpipom ,  Lori L. Whiting ,  James D. Bergstrom ,  Conrad Santini

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/335 ,  A61K31/365 ,  C07D319/04 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07H19/01

摘要： Disclosed herein are compounds of structural formula (I) ##STR1## which are useful as cholesterol lowering agents. These compounds are also useful as inhibitors of squalene synthetase, inhibitors of fungal growth, inhibitors of farnesyl-protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras. These compounds are also useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 03941 Sec。 371日期：1993年11月10日 102（e）日期1993年11月10日PCT提交1992年5月8日PCT公布。 WO92 / 20336 PCT公开号 日期：1992年11月26日。在此公开的是可用作降胆固醇剂的结构式（I）化合物。 这些化合物还可用作角鲨烯合成酶抑制剂，真菌生长抑制剂，法呢基蛋白转移酶抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化。 这些化合物也可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US4996231A

公开(公告)日：1991-02-26

申请号：US391769

申请日：1989-08-08

申请人： Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael D. Lewis

发明人： Michael N. Chang ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  James V. Heck ,  Michael D. Lewis

IPC分类号： C07D317/36 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07D317/36

摘要： This invention relates to triyne cyclic carbonates that are useful in the treatment of fungal diseases and hypercholesterolemic conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗真菌疾病和高胆固醇血症的三环碳酸酯。

公开(公告)号：US06787652B1

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09671668

申请日：2000-09-27

申请人： Robert L. Dow ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Kimberly G. Estep

发明人： Robert L. Dow ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Kimberly G. Estep

IPC分类号： C07D253075

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides novel compounds of the Formula I and prodrugs thereof, geometric and optical isomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of such compounds, prodrugs and isomers, wherein R1 to R8 and W are as described herein. Pharmaceutical compositions containing such compounds, prodrugs, isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods, pharmaceutical compositions and kits for treating obesity, overweight condition, hyperlipidemia, thyroid disease, hypothyroidism, thyroid cancer and related disorders and diseases such as diabetes mellitus, atherosclerosis, hypertension, coronary heart disease, hypercholesteremia, depression, osteoporosis, cardiac arrhythmias, glaucoma and congestive heart failure are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式I及其前药的新颖化合物，其几何和旋光异构体，以及这些化合物，前药和异构体的药学上可接受的盐，其中R 1至R 8和W如本文所述。 含有这些化合物，前体药物，异构体或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及用于治疗肥胖，超重状况，高脂血症，甲状腺功能减退，甲状腺癌和相关疾病以及疾病如糖尿病，动脉粥样硬化， 还提供高血压，冠心病，高胆固醇血症，抑郁症，骨质疏松症，心律失常，青光眼和充血性心力衰竭。