公开(公告)号：US5132299A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US458668

申请日：1990-01-16

申请人： Eckhard Ottow ,  Helmut Hofmeister ,  Stefan Scholz ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Eckhard Ottow ,  Helmut Hofmeister ,  Stefan Scholz ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083

摘要： New 11.beta. phenyl-4,9,15-estratrienes of formula I ##STR1## are described, where X implies an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 implies a hydrogen atom, an alkyl radical or an acyl radical with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.3 stands for a hydrogen atom, a cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 Z where n implies the numbers 0, 1, 2, 3, 4 or 5, Z=--H or --OR.sup.5 with R.sup.5 having the significance of a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms, or for --(CH.sub.2).sub.m --C.tbd.C--Y where m=0-2 and Y implies a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.4 represents a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated hydrocarbon radical with up to 8 carbon atoms which contains the grouping ##STR2## with X having the above significance. The compounds have antigestagenic and antiglucocorticoid activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00447 Sec。 371日期1990年1月16日 102（e）日期1990年1月16日PCT提交1988年7月15日PCT公布。 出版物WO89 / 00578 日本1月26日，1989年。新的11β型苯基-4,9,15-雌三醇，其中X表示氧原子或羟基亚氨基，N代表OH，R1代表氢 原子或甲基，R2表示氢原子，烷基或酰基，在每种情况下为1-10个碳原子，R3表示氢原子，氰基甲基， - （CH2）nCH2Z其中n表示数字 0,1,2,3,4或5，Z = -H或-OR 5，其中R 5具有氢原子或烷基或酰基的含义，在每种情况下为1-10个碳原子，或 - （CH 2） mC 3BOND CY，其中m = 0-2，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基，在每种情况下为1-10个碳原子，R4表示直链或 含有至多8个碳原子的支链，饱和或不饱和烃基，其含有具有上述意义的X的分组。 这些化合物具有抗前列腺素和抗糖皮质激素活性。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US4390530A

公开(公告)日：1983-06-28

申请号：US233350

申请日：1981-02-11

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/007

摘要： 3-Deoxy-.DELTA..sup.15 -steroids of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an acyl group of a C.sub.1-15 hydrocarbon carboxylic acid, andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl are valuable progestationally effective compounds having low attendant androgenic side effects.

摘要翻译： 其中R1是氢或C1-15烃羧酸的酰基，R2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的3-脱氧-TDTA15-类固醇是具有低伴随的雄激素副作用的有价值的孕妇有效化合物 。

公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US4725426A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US758982

申请日：1985-07-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J15/00 ,  C07J51/00 ,  A61K43/00 ,  A61K31/56 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

摘要： 17.alpha.-bromo-.alpha. and 17.alpha.-iodo-vinyl-estrane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is a bromine or iodine atom in Z or E position,R.sup.1 is hydrogen, hydroxy or acyloxy with up to 3 C atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl with up to 3 C atoms and alkanoyl and aroyl with up to 7 C atoms,R.sup.3 is hydrogen or methyl,R.sup.4 is a hydrogen atom in the .alpha. or .beta. position,R.sup.5 is hydrogen, methyl or methoxy andR.sup.6 is hydrogen or methyl,are pharmacologically effective with a profile of action like ethinylestradiol and in the form of their radioactively labeled compounds are also valuable diagnostic media.The Z-isomers can be prepared by a new process by reaction of the corresponding 17.alpha.-ethinyl steroids with trialkyl (or phenyl) tin hydride with addition of a free radical former.

摘要翻译： 17α-α-α-和17α-碘代乙烯基 - 雌酮衍生物，其通式I（I）其中X是Z或E位上的溴或碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基，直到 3个C原子，R2是氢，具有高达3 C原子的烷基和具有多达7个C原子的烷酰基和芳酰基，R3是氢或甲基，R4是α或β位的氢原子，R5是氢，甲基或 甲氧基和R6是氢或甲基，在药理学上有效，其作用如炔雌醇，其放射性标记的化合物的形式也是有价值的诊断介质。 Z-异构体可以通过相应的17α-乙烯基类固醇与三烷基（或苯基）锡氢化物反应并通过加入自由基前体而通过新方法制备。

公开(公告)号：US06988291B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10216300

申请日：2002-08-09

申请人： Ralf Jürgens ,  Helmut Hofmeister

发明人： Ralf Jürgens ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： A47L13/20

CPC分类号： A47L13/24

摘要： A cleaning implement for damp cleaning of surfaces using mopping water includes a first plastic element which indicates the temperature of the mopping water by a reversible change in its color upon contact with the mopping water.

公开(公告)号：US5866560A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US915171

申请日：1997-08-20

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基（I），其中侧链SK是部分式“IMAGE”的基团，以及它们与有机物的生理上相容的加成盐 和无机酸。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US4708823A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US776923

申请日：1985-09-17

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： B01J23/50 ,  C07B61/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J41/0038 ,  C07J63/008 ,  C07J7/0085

摘要： Known pregnane derivatives are prepared by esterificiation of known androstane derivatives to give new ester of Formula III ##STR1## wherein in each case symbolizes a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is hydrogen or formyl, andR.sub.3 is chlorine, hydroxy or an alkanoyloxy group of up to 6 carbon atoms,and reaction of the latter with Ag(I) and formic acid.

摘要翻译： 已知的孕烷衍生物通过已知的雄甾烷衍生物的酯化制备得到式III的新的酯（III），其中在每种情况下符号是单键或双键，n为1或2，R 1为氢或甲基，R 2为 是氢或甲酰基，R3是氯，羟基或至多6个碳原子的烷酰氧基，后者与Ag（I）和甲酸的反应。

公开(公告)号：US4277468A

公开(公告)日：1981-07-07

申请号：US135066

申请日：1980-03-28

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0081 ,  Y10S514/843

摘要： 11-Methylene steroids of Formula I ##STR1## wherein R is hydrogen or acyl, andX is oxygen or two hydrogen atomshave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中R是氢或酰基，X是氧或两个氢原子具有有价值的药理学性质的式Ⅰ的11-亚甲基类固醇。

公开(公告)号：US4176126A

公开(公告)日：1979-11-27

申请号：US839486

申请日：1977-10-04

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0085

摘要： Novel corticoids of formula I ##STR1## wherein X is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-fluoromethylene or carbonyl; Y is fluorine, chlorine, hydroxy, or acyloxy of 1-10 carbon atoms; and R.sub.1 is acyloxy of 1-10 carbon atoms, possess strong anti-inflammatory activity when administered topically and display only minor systemic side effects.

摘要翻译： 式I的新型皮质激素（I），其中X是β-羟基亚甲基，β-氟亚甲基或羰基; Y是1-10个碳原子的氟，氯，羟基或酰氧基; R1为1-10个碳原子的酰氧基，当局部给药时具有强的抗炎活性，仅显示轻微的全身副作用。