公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US4829060A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US832604

申请日：1986-02-24

申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US4609651A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US685088

申请日：1984-12-21

申请人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/10 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Arylestradienes of general Formula I are disclosed ##STR1## wherein R.sup.2 is a hydrogen atom, a methyl group, or an ethyl group,R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group,R.sup.1 and A-B have various meanings,which possess antigestagen and antimineralocorticoid activity.

摘要翻译： 11β-一般式I的丙烯雌二醇公开了其中R 2是氢原子，甲基或乙基，R 3是氢原子或酰基，R 1和AB具有各种含义， 具有抗老化和抗皮质激素活性。

公开(公告)号：US4870069A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US147475

申请日：1988-01-25

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0077 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein A and B together represent a second bond between the 6-position and 7-position carbon atoms, or, respectively, are each H;X is O, two H atoms or hydroximino;Z is the residue of a pentagonal or hexagonal ring which is optionally substituted and optionally saturated;R.sup.1 is vinyl, C.sub.3-7 -cyclo-1-alkenyl, phenyl, naphthyl or 5- or 6-membered heterocyclic aromatic having at least one N, O or S atom, each being unsubstituted or substituted by 1-3 halogen atoms, 1-3 C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -acyl, C.sub.2-10 -alkenyl, C.sub.1-4 -acyloxy, phenyl, nitro, hydroxy, carboxy, cyanide, COOR.sup.4 or amino optionally substituted by 1-2 C.sub.1-4 -alkyl;R.sup.2 is methyl or ethyl,R.sup.3 is H, Cl or methyl; andR.sup.4 is C.sub.1-4 -alkyl optionally substituted by phenyl which itself is optionally substituted by C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halogen or phenylhave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中A和B一起表示6位和7-位碳原子之间的第二键，或分别为H; X是O，两个H原子或肟基; Z是任选被取代且任选饱和的五边形或六方晶环的残基; R1是具有至少一个N，O或S原子的乙烯基，C 3-7 - 环-1-链烯基，苯基，萘基或5-或6-元杂环芳族，各自未被取代或被1-3个卤素原子取代，1 -3 C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 酰基，C 2-10 - 烯基，C 1-4 - 酰氧基，苯基，硝基，羟基，羧基，氰基，COOR 4或任选被1- 2 C 1-4 - 烷基; R2是甲基或乙基，R3是H，C1或甲基; R4是任选被苯基取代的C 1-4 - 烷基，其本身任选被C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，卤素或苯基取代，具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4891365A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US69061

申请日：1987-07-02

申请人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

发明人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： 17-Substituted estradienes and estratrienes of Formula I ##STR1## wherein ##STR2## R is alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR3## R is hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR4## is a CC-single or CC-double bond, exhibit, an aldosterone-antagonistic activity and a strong gestagen potency.

摘要翻译： 17-取代的式I的雌二醇和雌三烯其中如果R是氢，烷基，烯基或（C 1 -C 6）烷基，链烯基或环烷基， 高达5个碳原子的环烷基，如果 是CC-单或CC-双键，则表现出醛固酮拮抗活性和强的孕激素效力。

公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US5132299A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US458668

申请日：1990-01-16

申请人： Eckhard Ottow ,  Helmut Hofmeister ,  Stefan Scholz ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Eckhard Ottow ,  Helmut Hofmeister ,  Stefan Scholz ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083

摘要： New 11.beta. phenyl-4,9,15-estratrienes of formula I ##STR1## are described, where X implies an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 implies a hydrogen atom, an alkyl radical or an acyl radical with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.3 stands for a hydrogen atom, a cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 Z where n implies the numbers 0, 1, 2, 3, 4 or 5, Z=--H or --OR.sup.5 with R.sup.5 having the significance of a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms, or for --(CH.sub.2).sub.m --C.tbd.C--Y where m=0-2 and Y implies a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.4 represents a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated hydrocarbon radical with up to 8 carbon atoms which contains the grouping ##STR2## with X having the above significance. The compounds have antigestagenic and antiglucocorticoid activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00447 Sec。 371日期1990年1月16日 102（e）日期1990年1月16日PCT提交1988年7月15日PCT公布。 出版物WO89 / 00578 日本1月26日，1989年。新的11β型苯基-4,9,15-雌三醇，其中X表示氧原子或羟基亚氨基，N代表OH，R1代表氢 原子或甲基，R2表示氢原子，烷基或酰基，在每种情况下为1-10个碳原子，R3表示氢原子，氰基甲基， - （CH2）nCH2Z其中n表示数字 0,1,2,3,4或5，Z = -H或-OR 5，其中R 5具有氢原子或烷基或酰基的含义，在每种情况下为1-10个碳原子，或 - （CH 2） mC 3BOND CY，其中m = 0-2，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基，在每种情况下为1-10个碳原子，R4表示直链或 含有至多8个碳原子的支链，饱和或不饱和烃基，其含有具有上述意义的X的分组。 这些化合物具有抗前列腺素和抗糖皮质激素活性。

公开(公告)号：US5529993A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US619947

申请日：1990-11-29

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/935

摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.

摘要翻译： 式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中 或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和 （b）AB是乙烯或乙醇桥。

公开(公告)号：US5134136A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US679043

申请日：1991-05-13

申请人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

发明人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。 出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6） 氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或 （III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个 碳原子。 还描述了它们的生产方法。 这些新化合物具有明显的雌激素活性。

公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。