公开(公告)号：US08071766B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12363640

申请日：2009-01-30

申请人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

发明人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由下式组成的HSP90抑制化合物：其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120264770A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13271134

申请日：2011-10-11

申请人： Erick Co ,  John D. Lawson ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Erick Co ,  John D. Lawson ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由下式组成的HSP90抑制化合物：其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120172321A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13410045

申请日：2012-03-01

申请人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

发明人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

IPC分类号： A61K31/7064 ,  A61K31/5377 ,  C07H15/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07H99/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

公开(公告)号：US20090305998A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12363640

申请日：2009-01-30

申请人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

发明人： Young K. Chen ,  Erick Co ,  Prasuna Guntupalli ,  John D. Lawson ,  Wolfgang Reinhard Ludwig Notz ,  Jeffrey A. Stafford ,  Huong-Thu Ton-Nu

IPC分类号： A61K31/7064 ,  C07D401/10 ,  A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07K14/47 ,  C07H7/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由下式组成的HSP90抑制化合物：其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20060211709A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10513081

申请日：2003-05-02

申请人： Chris Buhr ,  Tae-Gon Baik ,  Sunghoon Ma ,  Zerom Tesfai ,  Longcheng Wang ,  Erick Co ,  Sergey Epshteyn ,  Abigail Kennedy ,  Baili Chen ,  Larisa Dubenko ,  Neel Anand ,  Tsze Tsang ,  John Nuss ,  Csabaj Peto ,  Kenneth Rice ,  Mohamed Ibrahim ,  Xian Shi ,  James Leahy ,  Jeff Chen ,  Lisa Dalrymple ,  Timothy Forsyth ,  Tai Huynh ,  Grace Mann ,  Larry Mann ,  Craig Takeuchi

发明人： Chris Buhr ,  Tae-Gon Baik ,  Sunghoon Ma ,  Zerom Tesfai ,  Longcheng Wang ,  Erick Co ,  Sergey Epshteyn ,  Abigail Kennedy ,  Baili Chen ,  Larisa Dubenko ,  Neel Anand ,  Tsze Tsang ,  John Nuss ,  Csabaj Peto ,  Kenneth Rice ,  Mohamed Ibrahim ,  Xian Shi ,  James Leahy ,  Jeff Chen ,  Lisa Dalrymple ,  Timothy Forsyth ,  Tai Huynh ,  Grace Mann ,  Larry Mann ,  Craig Takeuchi

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了取代的芳基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症，抑郁症和应激相关疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060122171A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10533555

申请日：2003-11-14

申请人： Wei Xu ,  Lynne Canne Bannen ,  Samuel Brown ,  Erick Co ,  John Nuss ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Lee ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Jason Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

发明人： Wei Xu ,  Lynne Canne Bannen ,  Samuel Brown ,  Erick Co ,  John Nuss ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Lee ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Jason Parks ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Cheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides oxindole derivatives which inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly VEGF receptor 2 (Flk-1/KDR), FGFR1, and PDGFR (alpha and beta), signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 更具体地，本发明提供抑制，调节和/或调节激酶受体，特别是VEGF受体2（Flk-1 / KDR），FGFR1和PDGFR（α和β）的信号转导途径的羟吲哚衍生物，其与细胞的变化相关 如上所述的活性，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20050227973A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10498338

申请日：2002-12-13

申请人： S. Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard Khoury ,  Moon Kim ,  Donna Le ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  John Nuss ,  Michael Prisbylla ,  Wei Xu

发明人： S. Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard Khoury ,  Moon Kim ,  Donna Le ,  Amy Tsuhako ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  John Nuss ,  Michael Prisbylla ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C303/02 ,  C07C303/40 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D311/70 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D311/70

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role. The invention also provides methods for making bis-aryl ether sulfonyl chorides and ADAM-10 modulators therefrom.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。 本发明还提供从其制备双芳基醚磺酰氯和ADAM-10调节剂的方法。

公开(公告)号：US20070208020A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US10576653

申请日：2004-10-22

申请人： Wei Cheng ,  Erick Co ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Le ,  Amy Suhako ,  John Nuss ,  Wei Xu

发明人： Wei Cheng ,  Erick Co ,  Moon Kim ,  Rhett Klein ,  Donna Le ,  Amy Suhako ,  John Nuss ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/513 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/58 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides compounds and methods for inhibition of kinases, more specifically p70S6 kinases. The invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration, chemoinvasion and metabolism. Compounds of the invention inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, and the invention includes compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供用于抑制激酶，更特别是p70S6激酶的化合物和方法。 本发明提供用于调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移，化学侵袭和代谢的化合物。 本发明的化合物抑制，调节和/或调节与上述细胞活性变化相关的激酶受体信号转导途径，本发明包括含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病症的方法 。

公开(公告)号：US20060199820A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10518110

申请日：2003-06-11

申请人： Lynne Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Le ,  Amy Lew ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  Richard Khoury ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

发明人： Lynne Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Le ,  Amy Lew ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  Richard Khoury ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。