公开(公告)号：US20130289127A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13917600

申请日：2013-06-13

申请人： Ernst Küsters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Ernst Küsters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07C215/28 ,  A61K45/06 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  C07C215/28 ,  C07C233/22 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula I wherein R1, R2, R5 and R6 are as defined in the claims; such compounds have interesting pharmacological properties.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R 1，R 2，R 5和R 6如权利要求中所定义; 这些化合物具有有趣的药理学性质。

公开(公告)号：US09415024B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US13917600

申请日：2013-06-13

申请人： Ernst Küsters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Ernst Küsters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C233/22 ,  A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  C07C215/28 ,  C07C233/22 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula I wherein R1, R2, R5 and R6 are as defined in the claims; such compounds have interesting pharmacological properties.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R 1，R 2，R 5和R 6如权利要求中所定义; 这些化合物具有有趣的药理学性质。

公开(公告)号：US20080161410A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US10575827

申请日：2004-10-14

申请人： Ernst Kusters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Ernst Kusters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K45/06 ,  C07C215/28 ,  C07C233/22 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula I wherein R1, R2, R5 and R6 are as defined in the claims; such compounds have interesting pharmacological properties.

摘要翻译： 公开了其中R 1，R 2，R 5和R 6的式I化合物如 索赔; 这些化合物具有有趣的药理学性质。

公开(公告)号：US07317100B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US10538200

申请日：2003-12-22

申请人： Donatienne Denni-Dischert ,  Andreas Floersheimer ,  Ernst Kuesters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Donatienne Denni-Dischert ,  Andreas Floersheimer ,  Ernst Kuesters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D313/00 ,  C07D493/00 ,  C07D69/76 ,  C07D69/95

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C59/215 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to C4-demethyl-epothilones or C4-bisnor-epothilones of Formula (I), their pharmaceutical use, pharmaceutical composition containing the same and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的C4-去甲基 - 埃坡霉素或C4-双酚 - 埃坡霉素，其药物用途，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060014796A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10538200

申请日：2003-12-22

申请人： Donatienne Denni-Dischert ,  Andreas Floersheimer ,  Ernst Kusters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

发明人： Donatienne Denni-Dischert ,  Andreas Floersheimer ,  Ernst Kusters ,  Lukas Oberer ,  Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C59/215 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to C4-demethyl-epothilones or C4-bisnor-epothilones of Formula (I), their pharmaceutical use, pharmaceutical composition containing the same and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的C4-去甲基 - 埃坡霉素或C4-双酚 - 埃坡霉素，其药物用途，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US08716495B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13333437

申请日：2011-12-21

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M Waykole

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C219/18 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US08569528B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13603770

申请日：2012-09-05

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07F5/06

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02 ,  C07F5/066

摘要： The present invention relates to a method for preparing substituted tetrazoles, compounds obtained according to this method, new reactants and new tetrazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的四唑的方法，根据该方法获得的化合物，新的反应物和新的四唑衍生物。

公开(公告)号：US20120330026A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13603770

申请日：2012-09-05

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02 ,  C07F5/066

摘要： The present invention relates to a method for preparing substituted tetrazoles, compounds obtained according to this method, new reactants and new tetrazole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的四唑的方法，根据该方法获得的化合物，新的反应物和新的四唑衍生物。

公开(公告)号：US08338620B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12594414

申请日：2008-04-01

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/04 ,  C07C205/44 ,  C07C205/16 ,  C07C205/29

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

摘要： The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula I, or a salt thereof, wherein R1 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing this compound as well as intermediates in this process.

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是阿利吉仑的肾素抑制剂的新方法，新方法步骤和新型中间体，本发明涉及制备式I化合物或 其盐，其中R1和Act如本说明书中所定义，以及制备该化合物的方法以及该方法中的中间体。

公开(公告)号：US08143416B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US13022243

申请日：2011-02-07

申请人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart John Mickel ,  Heinrich Rueeger

发明人： Gottfried Sedelmeier ,  Stuart John Mickel ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： C07D263/52

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D211/76 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to synthetic routes to prepare a compound of the formula wherein R1 is halogen, C1-6halogenalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyloxy or C1-6alkoxy-C1-6alkyl; R2 is halogen, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; R3 and R4 are independently branched C3-6alkyl; and R5 is cycloalkyl, C1-6alkyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyl, C1-6alkanoyloxy-C1-6alkyl, C1-6aminoalkyl, C1-6alkylamino-C1-6alkyl, C1-6dialkylamino-C1-6alkyl, C1-6alkanoylamino-C1-6alkyl, HO(O)C—C1-6alkyl, C1-6alkyl-O—(O)C—C1-6alkyl, H2N—C(O)—C1-6alkyl, C1-6alkyl-HN—C(O)—C1-6alkyl or (C1-6alkyl)2N—C(O)—C1-6alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as key intermediates obtained when following these routes as well as their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的合成路线：其中R 1是卤素，C 1-6卤代烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基或C 1-6烷氧基-C 1-6烷基; R2是卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基; R3和R4独立地是支链的C 3-6烷基; 和R 5是环烷基，C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基，C 1-6烷酰氧基-C 1-6烷基，C 1-6氨基烷基，C 1-6烷基氨基-C 1-6烷基，C 1-6二烷基氨基-C 1-6烷基，C 1 （O）C 1-6烷基，C 1-6烷基-O-（O）C 1-6烷基，H 2 N-C（O）-C 1-6烷基，C 1-6烷基-NH- C （O）-C 1-6烷基或（C 1-6烷基）2 N -C（O）-C 1-6烷基; 或其药学上可接受的盐以及按照这些途径获得的关键中间体及其制备方法。