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    Process for the Preparation of Nitroalcohols
    3.
    发明申请
    Process for the Preparation of Nitroalcohols 有权
    制备硝基醇的方法

    公开(公告)号：US20150038746A1

    公开(公告)日：2015-02-05

    申请号：US14379798

    申请日：2013-02-07

    申请人： Angus Chemical Company

    发明人： David W. Moore ,  G. David Green

    IPC分类号： C07C201/12

    CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/15

    摘要： A process of preparing a nitroalcohol, e.g., 2-nitro-2-methyl-1-propane, from a nitropolyol, e.g., 2-nitro-2 -methyl-1,3-propanediol, the process comprising the step of contacting under hydrogenation conditions the nitropolyol with hydrogen, a hydrogenation catalyst and, optionally, a chelating agent.

    摘要翻译： 一种由硝基多元醇例如2-硝基-2-甲基-1,3-丙二醇制备硝基醇例如2-硝基-2-甲基-1-丙烷的方法，该方法包括在氢化下接触的步骤 用氢气，硝基多烯醇与氢化催化剂和任选的螯合剂进行反应。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRONOPOL
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRONOPOL 有权
    制备溴酚的方法

    公开(公告)号：US20140066662A1

    公开(公告)日：2014-03-06

    申请号：US14012411

    申请日：2013-08-28

    申请人： BROMINE COMPOUNDS LTD.

    发明人： Jacob OREN

    IPC分类号： C07C201/10

    CPC分类号： C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15

    摘要： The invention provides a process for preparing bronopol, which process comprises charging a reaction vessel with water, bromopicrin, nitromethane and paraformaldehyde, gradually feeding a base into said reaction vessel under stirring, bringing the reaction to completion and separating bronopol from the aqueous reaction mixture.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备青霉酚的方法，该方法包括向反应容器中加入水，溴氰菊酯，硝基甲烷和多聚甲醛，在搅拌下逐渐向碱性物质中加入碱，使反应完成，并从反应混合物中分离出丙三醇。

    Methods for preparing amides and amino acids
    5.
    发明授权
    Methods for preparing amides and amino acids 有权
    制备酰胺和氨基酸的方法

    公开(公告)号：US08637696B2

    公开(公告)日：2014-01-28

    申请号：US13621553

    申请日：2012-09-17

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    IPC分类号： C07C231/04 ,  C07C269/04 ,  C07C227/12 ,  C07C271/22 ,  C07C227/02 ,  C07C269/00

    CPC分类号： C07C269/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/57 ,  C07C227/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

    摘要： The invention provides novel compounds and methods to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to nitroethylene catalyzed by a proline derivative to provide α-substituted-γ-nitroaldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96-99% e.e.). The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to protected γ2-amino acids, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers.

    摘要翻译： 本发明提供了新的化合物和方法，用于通过脯氨酸衍生物进行有机催化迈克尔加成醛到硝基亚乙基以提供α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，反应可以呈现为对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如96-99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为受保护的γ2-氨基酸，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。

    Method of producing 2-alkyl-3-aminothiophene derivative
    6.
    发明授权
    Method of producing 2-alkyl-3-aminothiophene derivative 有权
    2-烷基-3-氨基噻吩衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US08367846B2

    公开(公告)日：2013-02-05

    申请号：US12762083

    申请日：2010-04-16

    申请人： Yasuaki Fukazawa ,  Yoji Aoki ,  Haruko Mita ,  Hironori Komatsu

    发明人： Yasuaki Fukazawa ,  Yoji Aoki ,  Haruko Mita ,  Hironori Komatsu

    IPC分类号： C07D231/00

    CPC分类号： C07C205/15 ,  C07C205/03 ,  C07C205/08 ,  C07C205/40 ,  C07D231/12 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42

    摘要： The present invention provides a method of producing 2-alkyl-3-aminothiophene derivative represented by Formula (4), the method comprising oxidizing a compound represented by the following Formula (1) to produce a compound represented by the following Formula (3) and reducing the compound represented by the following Formula (3): wherein in Formula (1), Formula (3), and Formula (4), R represents an alkyl group, a cycloalkyl group, or a bicycloalkyl group; and X represents a hydroxyl group, a halogen atom acyloxy group, an alkylsulfonyl group, or an arylsulfonyl group.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（4）表示的2-烷基-3-氨基噻吩衍生物的方法，该方法包括将由下式（1）表示的化合物氧化以制备由下式（3）表示的化合物和 还原由下式（3）表示的化合物：其中在式（1），式（3）和式（4）中，R表示烷基，环烷基或双环烷基; X表示羟基，卤原子酰氧基，烷基磺酰基或芳基磺酰基。

    Amino acids and catalytic preparatory methods
    9.
    发明申请
    Amino acids and catalytic preparatory methods 有权
    氨基酸和催化剂的制备方法

    公开(公告)号：US20090264676A1

    公开(公告)日：2009-10-22

    申请号：US12383370

    申请日：2009-03-23

    申请人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Yonggui Chi ,  Li Guo

    IPC分类号： C07C205/51 ,  C07C205/44

    CPC分类号： C07C269/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/57 ,  C07C227/02 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

    摘要： The invention provides novel compounds and methods to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to nitroethylene catalyzed by a proline derivative to provide α-substituted-γ-nitroaldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96-99% e.e.). The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to protected γ2-amino acids, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers.

    摘要翻译： 本发明提供了新的化合物和方法，用于通过脯氨酸衍生物进行有机催化迈克尔加成醛到硝基亚乙基以提供α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，反应可以呈现为对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如96-99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为受保护的γ2-氨基酸，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。

    Anti-cancer nitro- and thia-fatty acids
    10.
    发明申请
    Anti-cancer nitro- and thia-fatty acids 审中-公开
    抗癌硝基和硫脂肪酸

    公开(公告)号：US20040254240A1

    公开(公告)日：2004-12-16

    申请号：US10818436

    申请日：2004-04-05

    发明人： Antonio Ferrante ,  J. Christopher Easton ,  S.T. Charles Hll

    IPC分类号： A61K031/21

    CPC分类号： C07C409/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  A61K45/06 ,  C07C17/16 ,  C07C45/30 ,  C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/50 ,  C07C205/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  Y02A50/411 ,  C07C19/075 ,  C07C21/14 ,  C07C47/02 ,  C07C47/21 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising, as an anticancer agent (a) one or more compounds having the formula NO2-A-B, wherein A is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 14-26 double bonds, and B is (CH2)m(COOH)n in which n is an integer from 0 to 2 and m is an integer from 0 to 2; or a derivative thereof in which the hydrocarbon chain has one or more than one substitution selected from the group consisting of hydroxy, hydroperoxy, epoxy and peroxy; (b) one or more compounds selected from polyunsaturated fatty acids (PUFA's) having a 16 to 26 carbon atom chain and 3 to 6 double bonds, and wherein the PUFA is covalently coupled at the carboxylic acid group to an amino acid selected from glycine and aspartic acid; (c) one or more compounds selected from unsaturated fatty acids having an 18 to 25 carbon atom chain and 1 to 6 double bonds and wherein the fatty acid has one or two null-oxa, null-oxa, null-thia, null-thia substitutions; or (d) one or more compounds having formula (I) wherein Anull is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 9-26 carbon atoms, X is oxygen or is absent and Bnull is (CH2)j(COOH)k in which j is an integer from 1 to 3 and k is 0 or 1; or a derivative thereof in which the hydrocarbon chain has one or more than one substitution selected from the group consisting of hydroxy, hydroperoxy, epoxy and peroxy; and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. 1

    摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含作为抗癌剂（a）一种或多种具有式NO2-AB的化合物，其中A是14-26个双键的饱和或不饱和烃链，B是（CH 2）m （COOH）n，其中n为0至2的整数，m为0至2的整数; 或其衍生物，其中烃链具有一个或多于一个选自羟基，氢过氧基，环氧基和过氧基的取代基; （b）一种或多种选自具有16至26个碳原子链和3至6个双键的多不饱和脂肪酸（PUFA）的化合物，并且其中所述PUFA在羧酸基团共价偶联至选自甘氨酸和 天冬氨酸 （c）一种或多种选自具有18至25个碳原子链和1至6个双键的不饱和脂肪酸的化合物，其中脂肪酸具有一个或两个β-氧杂，γ-氧杂，β-硫杂，γ-硫杂 取代; 或（d）一种或多种具有式（I）的化合物，其中A'是9-26个碳原子的饱和或不饱和烃链，X是氧或不存在，B'是（CH 2）j（COOH） j为1〜3的整数，k为0或1; 或其衍生物，其中烃链具有一个或多于一个选自羟基，氢过氧基，环氧基和过氧基的取代基; 和药学上可接受的载体或稀释剂。