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    method for preparing 2-(N-substituted)-amino-benzimidazole derivatives
    9.
    发明申请
    method for preparing 2-(N-substituted)-amino-benzimidazole derivatives 有权
    制备2-（N-取代） - 氨基 - 苯并咪唑衍生物的方法

    公开(公告)号：US20130345436A1

    公开(公告)日：2013-12-26

    申请号：US13976865

    申请日：2011-01-26

    申请人： Yueheng Jiang ,  Tong Cai ,  Limin Que ,  Zhigang Lin

    发明人： Yueheng Jiang ,  Tong Cai ,  Limin Que ,  Zhigang Lin

    IPC分类号： C07D235/30

    CPC分类号： C07D235/30 ,  C07C273/1836 ,  C07C303/40 ,  C07D235/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C311/21 ,  C07C275/40

    摘要： A method for preparing 2-(N-substituted)-amino-benzimidazole derivatives is provided, which comprises the following steps: (1) reacting a compound of 2-(N-protecting group)-O-aryl diamine with a compound of N-phenoxycarbonyl monosubstituted amine to obtain a compound of 2-(N-protecting group)-amino aryl urea; (2) in a suitable organic solvent, performing dehydrating cyclization reaction of the compound of 2-(N-protecting group)-amino aryl urea in the presence of an organic base and dichloro triphenylphosphine prepared by triphenylphosphine oxide with oxalyl chloride or diphosgene or triphosgene, or dibromo triphenylphosphine prepared by triphenylphosphine oxide with bromine, to produce a compound of 1-protecting group-2-(N-substituted)-amino-benzimidazole; (3) deprotecting the resulting compound of 1-protecting group-2-(N-substituted)-amino-benzimidazole to obtain the compound 2-(N-substituted)-amino-benzimidazole.

    摘要翻译： 提供了制备2-（N-取代的） - 氨基 - 苯并咪唑衍生物的方法，其包括以下步骤：（1）使2-（N-保护基）-O-芳基二胺的化合物与N - 苯氧基羰基单取代胺，得到2-（N-保护基） - 氨基芳基脲的化合物; （2）在合适的有机溶剂中，在有机碱和通过三苯基氧化膦与草酰氯或双光气或三光气制备的二氯三苯基膦存在下进行2-（N-保护基） - 氨基芳基脲的化合物的脱水环化反应 或由三苯基膦氧化物与溴制备的二溴三苯基膦，得到1-保护基-2-（N-取代的） - 氨基 - 苯并咪唑的化合物; （3）将所得的1-保护基-2-（N-取代的） - 氨基 - 苯并咪唑化合物脱保护，得到化合物2-（N-取代的） - 氨基 - 苯并咪唑。

    2-substituted-2H-1, 2, 3-triazole derivative and its preparation method
    10.
    发明授权
    2-substituted-2H-1, 2, 3-triazole derivative and its preparation method 有权
    2-取代-2H-1,2,3-三唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US09586912B2

    公开(公告)日：2017-03-07

    申请号：US14422646

    申请日：2012-08-24

    申请人： Yueheng Jiang ,  Limin Que ,  Tong Cai ,  Dongguang Qin

    发明人： Yueheng Jiang ,  Limin Que ,  Tong Cai ,  Dongguang Qin

    IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

    摘要： Disclosed is a 2-substituted-2H-1,2,3-triazole derivative, a compound as represented by formula I or II. Also disclosed is a preparation method of the compound as represented by formula I or II, in particular to a preparation method of 2-substituted-4-bromo-5-chloro-1H-1,2,3-triazole, 2-substituted-4-bromo-5-iodo-1H-1,2,3-triazole, and 2-substituted-5-chloro-1H-1,2,3-triazole-4-carboxylic acid. The preparation methods of the present invention are simple and feasible, and has high yield of the obtained compounds.

    摘要翻译： 公开了2-取代-2H-1,2,3-三唑衍生物，由式I或II表示的化合物。 还公开了式I或II表示的化合物的制备方法，特别是2-取代-4-溴-5-氯-1H-1,2,3-三唑的制备方法，2-取代的 4-溴-5-碘-1H-1,2,3-三唑和2-取代-5-氯-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸。 本发明的制备方法简单可行，得到的化合物的收率高。