公开(公告)号：US5686459A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US606811

申请日：1996-02-26

申请人： Francois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

发明人： Francois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/495 ,  C07D403/04 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14

摘要： Novel dioxopyrrolo-pyrrole derivatives of the formula ##STR1## as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced or Factor Xa-induced platelet aggregation and fibrinogen clotting in blood plasma. The derivatives can be manufactured from the corresponding maleimides which are N-substituted by .alpha.-amino carboxylic acids of the formula HN(R.sup.2)CH(R.sup.4)COOH, or functional derivatives thereof; and ketones or aldehydes of the formula R.sup.5 C(O)R.sup.6.

摘要翻译： 新颖的式I的二氧杂环丙氯吡咯衍生物以及其水合物或溶剂合物，其抑制血浆中凝血酶诱导或因子Xa诱导的血小板聚集和纤维蛋白原凝血。 衍生物可以由通式HN（R 2）CH（R 4）COOH的α-氨基羧酸或其官能衍生物N-取代的相应的马来酰亚胺制备; 和式R 5 C（O）R 6的酮或醛。

公开(公告)号：US6140353A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US204373

申请日：1998-12-02

申请人： Jean Ackermann ,  Katrin Grobke ,  Yu-Hua Ji ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

发明人： Jean Ackermann ,  Katrin Grobke ,  Yu-Hua Ji ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/59 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/26 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D295/092 ,  C07D317/60 ,  C07C233/01 ,  A61K31/165 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/59 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D295/088 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  Y02P20/55

摘要： N-(4-carbamimidophenylamino) phenylglycineamide derivative compounds having the formula: ##STR1## in which E, g.sup.1, g.sup.2, Q, R and X.sup.1 to X.sup.4 are each as defined in the description, and hydrates or solvates and physiologically acceptable salts thereof can be used as inhibitors of the formation of the coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by the factor VIIa and by the tissue factor. These compounds can be used as medicaments for the treatment and/or prevention of thromboses, apoplexy, cardiac infarction, inflammation and arteriosclerosis or as antitumor agents.

摘要翻译： 具有下式的N-（4-氨基甲酰亚氨基苯基氨基）苯基甘氨酰胺衍生物化合物：其中E，g1，g2，Q，R和X1至X4各自如说明书中所定义，其水合物或溶剂合物及其生理学上可接受的盐可用作 由因子VIIa诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成抑制剂以及组织因子。 这些化合物可以用作治疗和/或预防血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症和动脉硬化或作为抗肿瘤剂的药物。

公开(公告)号：US06683215B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10264943

申请日：2002-10-04

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C25116

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4和G 1和G 2是 如在说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US6083971A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US211785

申请日：1998-12-15

申请人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

发明人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl,R.sup.2 is H, OH or C(O)O-A, wherein A is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl, andR.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are either methyl or R.sup.3 is H and R.sup.4 and R.sup.5 taken together are trimethyleneas well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof can be used for the production of medicaments for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by thrombin-induced platelet aggregation or fibrinogen clotting in blood plasma.

摘要翻译： 下式的化合物其中R1是低级烷基，环烷基或苯基，R2是H，OH或C（O）OA，其中A是低级烷基，环烷基或苯基，R3，R4和R5是甲基或R3是 H和R 4和R 5一起是三亚甲基以及水合物或溶剂合物及其生理学上可用的盐可以用于生产用于治疗或预防由凝血酶诱导的血小板聚集或血浆纤维蛋白原凝血引起的疾病的药物 。

公开(公告)号：US5891900A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US889862

申请日：1997-07-08

申请人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

发明人： Fran.cedilla.ois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl,R.sup.2 is H, OH or C(O)O--A, wherein A is lower-alkyl, cycloalkyl or phenyl, andR.sup.3,R.sup.4 and R.sup.5 are either methyl or R.sup.3 is H and R.sup.4 and R.sup.5 taken together are trimethyleneas well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof can be used for the production of medicaments for the treatment or prophylaxis of illnesses which are caused by thrombin-induced platelet aggregation or fibrinogen clotting in blood plasma.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物其中R1是低级烷基，环烷基或苯基，R2是H，OH或C（O）OA，其中A是低级烷基，环烷基或苯基，R3，R4和R5是 甲基或R3是H，R4和R5一起是三亚甲基，以及水合物或溶剂合物及其生理可用的盐可用于生产用于治疗或预防由凝血酶诱导的血小板聚集或纤维蛋白原引起的疾病的药物 凝血在血浆中。

公开(公告)号：US06476264B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09758977

申请日：2001-01-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C22934

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06242644B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09460901

申请日：1999-12-14

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C24318

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US07071212B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10639030

申请日：2003-08-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4 本说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US10315197B2

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：US13375837

申请日：2010-05-14

申请人： Lutz Weber

发明人： Lutz Weber

IPC分类号： B01L3/00

摘要： The invention relates to an apparatus for transporting a fluid in a channel leg of a microfluidic element, especially of a flow cell. According to the invention, a pressure source for pressurizing a front end face (42) in transport direction of the liquid which completely fills the channel leg in cross section is provided. The pressure source preferably comprises a closed space (17; 22; 34; 36, 38, 40), in which a compressed gas, for example air, is compressible by moving the front end face (42) of the fluid transported in the channel leg.

公开(公告)号：US08637688B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12520368

申请日：2007-11-09

申请人： Julia Diederichs ,  Wolfgang Richter ,  Lutz Weber

发明人： Julia Diederichs ,  Wolfgang Richter ,  Lutz Weber

IPC分类号： C07F9/10 ,  C11D1/28 ,  A61K31/685 ,  C07C305/02

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K9/107 ,  A61K31/685 ,  C07F9/091

摘要： The present invention relates to pharmaceutical dosage forms for topical administration comprising a tri-substituted glycerol compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to a corresponding method for preparing such dosage forms as well as to their use as medicaments for the treatment of cancer and immune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于局部给药的药物剂型，其包含三取代的甘油化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这种剂型的相应方法以及它们作为用于治疗癌症和免疫疾病的药物的用途。