公开(公告)号：US5922763A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US978739

申请日：1997-11-26

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07C211/44 ,  A61K38/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53 ,  C07C233/65 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C321/24 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/24 ,  A61K31/19 ,  C07C229/34 ,  C07C251/16

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to biphenyl derivatives of general formula ##STR1## wherein A to E and X are defined as in claim 1, the stereoisomers thereof, including their mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的联苯衍生物，其中A至E和X如权利要求1所定义，其立体异构体包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 有价值的性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5736559A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US691107

申请日：1996-08-01

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07C211/44 ,  A61K38/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53 ,  C07C233/65 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C321/24 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  C07D211/06 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to biphenyl derivatives of general formula ##STR1## wherein A to E and X are defined as in claim 1, the stereoisomers thereof, including their mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的联苯衍生物，其中A至E和X如权利要求1所定义，其立体异构体包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 酸或碱，其具有有价值的性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5442064A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US135041

申请日：1993-10-12

申请人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

发明人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger ,  Brian Guth

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D213/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/30 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/75 ,  C07D295/215 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to carboxylic acid derivatives of general formulaA--B--C--D--E--F--G (I)whereinA to G are defined as in claim 1, the tautomers thereof, the stereoisomers thereof including the mixtures thereof and the addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably inhibitory effects on aggregation, and to pharmaceutical compositions containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式ABCDEFG（I）的羧酸衍生物，其中A至G如权利要求1所定义，其互变异构体，其立体异构体包括其混合物及其加成盐，特别是与无机或 具有有价值的药理学性质，优选对聚集的抑制作用的有机酸或碱，以及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5681841A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US120008

申请日：1993-09-10

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C281/06 ,  C07D233/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation inhibiting effects, and to drugs containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的酸或碱，以及含有这些化合物的药物及其制备方法。

公开(公告)号：US5880284A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US864528

申请日：1997-05-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Helmut Pieper ,  Brian Guth ,  Thomas Muller ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C281/06 ,  C07D233/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/44 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation inhibiting effects, and to drugs containing the compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制作用的酸或碱，以及含有这些化合物的药物及其制备方法。

公开(公告)号：US5650424A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US521338

申请日：1995-08-29

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/58 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5994356A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US832259

申请日：1997-04-03

申请人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

发明人： Helmut Pieper ,  Gunter Linz ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58

摘要： The present invention relates to carboxylic acid derivatives of the general formula ##STR1## in which R.sub.a to R.sub.c, A, B, D, E and X.sub.1 to X.sub.3 are as defined in claim 1, their tautomers, their stereoisomers including their mixtures, and their salts, in particular their physiologically tolerated salts with inorganic or organic acids or bases, which have useful pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting inhibiting actions, medicaments containing these compounds, their use and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及下列通式的羧酸衍生物，其中Ra至Rc，A，B，D，E和X 1至X 3如权利要求1所定义，其互变异构体，其立体异构体包括它们的混合物及其盐， 特别是其具有有用的药理学特性，优选聚集抑制抑制作用的无机或有机酸或碱的生理学耐受盐，其含有这些化合物的药物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5922717A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US576528

申请日：1995-12-21

申请人： Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

发明人： Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Frank Himmelsbach ,  Gunter Linz ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/34

摘要： The present invention relates to piperazine derivatives of the general formula ##STR1## in which R.sub.a, Y.sub.1 to Y.sub.3 and E are defined herein, tautomers thereof, stereoisomers thereof, including their mixtures, and salts thereof, and in particular physiologically tolerated salts thereof with inorganic or organic acids or bases. These compounds have valuable pharmacological properties, such as aggregation-inhibiting activity. This invention also relates to medicaments comprising these compounds and to processes for the preparation of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及其中Ra，Y1至Y3和E如本文所定义的通式的哌嗪衍生物，其互变异构体，其立体异构体，包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐 或碱基。 这些化合物具有有价值的药理学性质，例如聚集抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5817677A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US733898

申请日：1996-10-18

申请人： Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

发明人： Gunter Linz ,  Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Brian Guth ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D277/50 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/455 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D417/04

摘要： 5-Membered heterocyclic compounds, of which the following compounds are exemplary: (a) 4-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-1-(4-piperidyl)imidazole, (b) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-4-methyl-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (c) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-4-methyl-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (d) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3,4-thiadiazole, (e) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3,4-thiadiazole, (f) 5-��trans-4-(carboxymethoxy)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (g) 5-��4-(carboxymethoxy)phenyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, (h) 5-��trans-4-(2-carboxyethyl)cyclohexyl!aminocarbonyl!-2-(4-piperidyl)-1,3-thiazole, and (i) 4-��trans-4-carboxycyclohexyl!aminocarbonyl!-1-�2-(4-piperidyl)ethyl!imidazole. These are useful for the treatment or prevention of illnesses in which relatively small or relatively large cell aggregates occur or cell-matrix interactions play a part.

摘要翻译： 5-部分杂环化合物，其中以下化合物是示例性的：（a）4 - [[反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -1-（4-哌啶基）咪唑，（b）5- [ [反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -4-甲基-2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（c）5 - [[4-（羧基甲氧基）苯基]氨基羰基] 4-甲基-2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（d）5 - [[反式-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基） （e）5 - [[4-（羧甲氧基）苯基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3,4-噻二唑，（f）5 - [[反式-4- 羧基甲氧基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，（g）5 - [[4-（羧基甲氧基）苯基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基） 噻唑，（h）5 - [[反-4-（2-羧乙基）环己基]氨基羰基] -2-（4-哌啶基）-1,3-噻唑，和（i）4 - [[反-4-羧基环己基 ]氨基羰基] -1- [2-（4-哌啶基）乙基]咪唑。 这些可用于治疗或预防其中相对较小或相对较大的细胞聚集物发生或细胞 - 基质相互作用发挥作用的疾病。

公开(公告)号：US5852192A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US847048

申请日：1997-05-01

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。