公开(公告)号：US20130210837A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13833221

申请日：2013-03-15

申请人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlstrom ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylof ,  Liselotte Ohberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Soderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlstrom ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylof ,  Liselotte Ohberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Soderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D471/04 ,  C07D235/02

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与Abeta相关的病理学的治疗方法，例如唐氏综合征，β-淀粉样变性血管病，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与认知障碍相关的疾病 例如但不限于MCI（“轻度认知障碍”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默病或痴呆的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性起源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：US20100137322A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12596878

申请日：2008-04-22

申请人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Lars Sandberg ,  Karin Skogholm

发明人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Lars Sandberg ,  Karin Skogholm

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/10 ,  C07D261/08 ,  C07D403/12 ,  C07D231/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D405/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) and to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy. The present invention further relates to processes for the preparation of said compounds and to new intermediates useful in the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物和含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和可用于其制备的新中间体。

公开(公告)号：US08168668B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12578730

申请日：2009-10-14

申请人： Yevgeni Besidski ,  Martin Nylof ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Shawn Johnstone ,  Paul Jones ,  Denis Labrecque ,  Andrew Griffin

发明人： Yevgeni Besidski ,  Martin Nylof ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Shawn Johnstone ,  Paul Jones ,  Denis Labrecque ,  Andrew Griffin

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to new compounds or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物或其盐，溶剂化物或溶剂化盐，其制备方法和用于制备其的新中间体，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20050153987A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10509268

申请日：2003-03-28

申请人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

发明人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

IPC分类号： C07D213/61 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P17/14 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D43/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides new compounds of formula Ia and Ib: as well as a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明提供新的式Ia和Ib化合物，以及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US5525736A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US393519

申请日：1995-02-23

申请人： Jan-Erik Nystrom ,  Per Engelhardt ,  Katarina Beierlein ,  Mikael Sellen ,  Bjorn Elman ,  Jan Vagberg ,  Martin Nylof

发明人： Jan-Erik Nystrom ,  Per Engelhardt ,  Katarina Beierlein ,  Mikael Sellen ,  Bjorn Elman ,  Jan Vagberg ,  Martin Nylof

IPC分类号： C07D333/46 ,  C07D333/72 ,  C07D335/02 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08 ,  C07D333/06 ,  C07D337/04 ,  C07D337/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D333/46 ,  C07D333/72 ,  C07D335/02 ,  C07D337/08

摘要： A process for the production of a 5-7 membered ring cyclic sulfonium salt compound, including a 5-7 membered ring cyclic sulfonium salt compound having a non-nucleophilic anion, is described. Members of the latter group are potentially useful as initiators for cationic polymerizations. The process comprises reacting a 1.4-, 1.5-, or 1.6-diol compound or a 5-7 membered ring cyclic ether compound with a mercapto compound and a strong protonic acid yielding the cyclic sulfonium salt compound. Some compounds described are also novel compounds per se.

摘要翻译： 描述了一种制备5-7元环状锍盐化合物的方法，包括具有非亲核性阴离子的5-7元环状锍盐化合物。 后一组的成员可能用作阳离子聚合的引发剂。 该方法包括使1.4-，1.5-或1.6-二醇化合物或5-7元环状环醚化合物与巯基化合物和强质子酸反应，得到环状锍盐化合物。 所描述的一些化合物本身也是新化合物。

公开(公告)号：US20090149460A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12140510

申请日：2008-06-17

申请人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

发明人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides new compounds of formula Ia and Ib: as well as a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明提供新的式Ia和Ib化合物，以及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20080015222A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11575635

申请日：2005-09-19

申请人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Andis Slaitas

发明人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Andis Slaitas

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4174 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D235/06 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to new compounds or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物或其盐，溶剂化物或溶剂化盐，其制备方法和用于制备其的新中间体，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20080171770A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11614346

申请日：2006-12-21

申请人： Yevgeni Besidski ,  Martin Nylof ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Shawn Johnston ,  Paul Jones ,  Denis Lebrecque ,  Andrew Griffin

发明人： Yevgeni Besidski ,  Martin Nylof ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Shawn Johnston ,  Paul Jones ,  Denis Lebrecque ,  Andrew Griffin

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to new compounds or salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and to new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物或其盐，溶剂化物或溶剂化盐，其制备方法和用于制备其的新中间体，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060287377A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10556229

申请日：2004-05-13

申请人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Didier Rotticci ,  Andis Slaitas ,  Mats Svensson

发明人： Yevgeni Besidski ,  Inger Kers ,  Martin Nylof ,  Didier Rotticci ,  Andis Slaitas ,  Mats Svensson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C215/16 ,  C07C229/56 ,  C07C233/15 ,  C07C233/47 ,  C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/36 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I, wherein R1, m, R2, R3, p, n, R5 and R9 are as defined as in the specification, salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation, intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said compounds and the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1，m，R 2，R 3，p，n，R 5， >和R 9如本说明书中所定义，其盐，溶剂合物或溶剂化盐，其制备方法，其制备中使用的中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物的用途 在治疗。

公开(公告)号：US20060223828A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11447589

申请日：2006-06-05

申请人： Stefan Berg ,  Martin Nylof ,  Svante Ross ,  Seth-Olov Thorberg

发明人： Stefan Berg ,  Martin Nylof ,  Svante Ross ,  Seth-Olov Thorberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D407/12

摘要： The present invention relates to new piperidyl- or piperazinyl-substituted dihydro-2H-1-benzopyran derivatives having the formula (I) wherein X is N; Y is NR2CH2, CH2NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2 or NR2CONR2 wherein R2 is H or C1-C6 alkyl; R1 is H, C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R3 is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycoalkyl or (CH2)n-aryl, wherein aryl is a heteromatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S and which may be mono- or di-substituted with R4 and/or R5; and n is 0-4; as (R)-enantiomers, (S)-enantiomers or racemates in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新的哌啶基或哌嗪基取代的二氢-2H-1-苯并吡喃衍生物，其中X是N; Y是NR 2 CH 2，CH 2 NR 2，NR 2 CO， CONR 2，NR 2 SO 2或NR 2 CONR 2其中R 1，R 2，R 2，R 2， 2是H或C 1 -C 6烷基; R 1是H，C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6烷基或C 3 -C 6烷基， SUB>环烷基; R 3是C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6烷基，C 3 -C 6烷基，C 3 -C 6烷基，C 3 -C 6烷基， 环烷基或（CH 2）n - 芳基，其中芳基是含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的异构环，其可以是单或二 被R 4和/或R 5取代; n为0-4; 作为（R） - 对映异构体，（S） - 对映异构体或游离碱或其药学上可接受的盐或溶剂化物形式的外消旋物，其制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物组合物和所述活性成分 化合物。