公开(公告)号：US4681887A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US877298

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/48 ,  C07D457/02

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions with a neuroleptic action as well as to a process for preparing these compositions.The active ingredients of the compositions of the invention are 2-halo-6-methyl-9-ergolene derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X represents a chlorine, bromine or iodine atom as well as their acid addition salts.The compositions of the invention contain an effective dose of compound of the general formula (I) or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有精神抑制作用的药物组合物以及制备这些组合物的方法。 本发明组合物的活性成分是式（I）的2-卤代-6-甲基-9-麦角烯衍生物，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸 加成盐。 本发明的组合物含有有效剂量的通式（I）化合物或其酸加成盐。

公开(公告)号：US4753949A

公开(公告)日：1988-06-28

申请号：US877294

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of partially new 2-halonicergoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X stands for chlorine, bromine or iodine atom, as well as their acid addition salts.The process of the invention comprises esterifying a novel 2-halo-1-methyllumilysergol of the formula (II), ##STR2## wherein X is the same as defined above, or an acid addition salt thereof and, if desired, converting the thus-obtained 2-halonicergoline derivative of the formula (I) to an acid addition salt.The compounds of the invention improve the cognitive function of the brain and show an antihypoxic as well as a strong .alpha.-adrenerg blocking and calcium-antagonistic action.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的部分新的2-卤代麦角灵衍生物的新方法，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸加成盐。 本发明的方法包括酯化式（II）的新的2-卤代-1-甲基烯丙基谷维素，其中X与上述定义相同，或其酸加成盐，如果需要，转化 将由此获得的式（I）的2-卤代麦角灵衍生物与酸加成盐反应。 本发明的化合物改善了脑的认知功能，并且显示出抗低氧以及强的α-肾上腺素能阻断和钙拮抗作用。

公开(公告)号：US4859682A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US40938

申请日：1987-04-21

申请人： Tibor Keve ,  Gabor Megyeri ,  Bela Stefko ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Anna Kassai nee Zieger ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Laszlo Szporny

发明人： Tibor Keve ,  Gabor Megyeri ,  Bela Stefko ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Anna Kassai nee Zieger ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to novel 2-halogenated 8- and 1,8-substituted ergolene derivatives of the formula (I) and the acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. In the formula (I) ##STR1## wherein X stands for a halogen;R stands for a C.sub.1-4 alkyl group andR" means a hydroxyl group; orR stands for an acyl or substituted acyl group andR" represents a halogen or an --OR' group, whereinR' stands for an acyl or substituted acyl group; orR stands for hydrogen andR" means a halogen or an --OR' group, wherein R' stands for an acyl or substituted acyl group; and the dotted line means a double bond between the 8-9 or 9-10 positions.The compounds of the formula (I) possess an antipsychotic and antihypoxic action and a negligable extrapyramidal side-effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型2-卤代8-和1,8-取代的麦角烯衍生物及其酸加成盐，含有它们的药物组合物及其制备方法。 在式（I）中，其中X代表卤素; R代表C 1-4烷基，R“表示羟基; 或R表示酰基或取代的酰基，R“表示卤素或-OR'基团，其中R'表示酰基或取代的酰基; 或R表示氢，R“表示卤素或-OR'基团，其中R'表示酰基或取代的酰基; 虚线表示8-9或9-10位之间的双键。 式（I）的化合物具有抗精神病和抗低氧作用和可忽略的锥体束外副作用。

公开(公告)号：US4697017A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US869203

申请日：1986-05-30

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Ferenc Trischler

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Ferenc Trischler

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D519/02

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 2-bromo-.alpha.-ergocryptine and its acid addition salt by brominating .alpha.-ergocryptine in such a way that the bromination is carried out at room temperature by using a dimethylsulphoxide-hydrogen bromide mixture containing no more 0.02% of water and, if desired, converting the thus-obtained 2-bromo-.alpha.-ergocryptine to an acid addition salt in a known manner.

摘要翻译： 本发明涉及通过溴化α-麦角灵素的方法制备2-溴-α-麦角灵及其酸加成盐的新方法，使得溴化在室温下通过使用二甲基亚砜 - 溴化氢混合物进行，该混合物含有 不再需要0.02％的水，如果需要，以已知的方式将由此得到的2-溴-α-麦角灵转化为酸加成盐。

公开(公告)号：US4816587A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US58576

申请日：1987-06-05

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Anna Kassia nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Gabor Szepesi ,  Maria Gazdag

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Anna Kassia nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Gabor Szepesi ,  Maria Gazdag

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D457/04 ,  C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D519/02

摘要： The invention relates to a novel process for the halogenation in 2-position of ergot alkaloids. The process is characterized by that as a halogenating agent a system consisting of dimethylsulfoxide, a trialkylhalosilane or triarylhalosilane and optionally a hydrogen halide is used.

摘要翻译： 本发明涉及麦角生物碱2-位卤化的新方法。 该方法的特征在于，作为卤化剂，使用由二甲基亚砜，三烷基卤硅烷或三芳基卤代硅烷和任选的卤化氢组成的体系。

公开(公告)号：US4587251A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US625071

申请日：1984-06-27

申请人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor cs ,  Hedvig Bolcskei

发明人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor cs ,  Hedvig Bolcskei

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  C07D211/82 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D211/82

摘要： The invention relates to new indolo[2,3-g]cyclopent[a]indolizine derivatives of the formulae (II) ##STR1## and/or (III) ##STR2## wherein W is alkoxycarbonyl having from one to four carbon atoms in the alkoxy moiety or cyano,R.sub.1 is hydrogen or alkyl having from one to four carbon atoms,G is a >CH.sub.2 or >C.dbd.O group, andX and Y each stands for hydrogen or together represent a C--C bond.According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the above compounds, which are pharmaceutically active, in particular, possess valuable gastric acid secretion inhibiting activity. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formulae (II) and/or (III) are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（II）的新吲哚并[2,3-g]环戊烯并[a]中氮茚衍生物，其中W是具有一个 至烷氧基部分中的四个碳原子或氰基，R 1为氢或具有1至4个碳原子的烷基，G为> CH 2或> C = O基团，X和Y各自代表氢或一起代表CC键 。 根据本发明的另一方面，提供了一种制备上述化合物的方法，其具有药学活性，特别是具有有价值的胃酸分泌抑制活性。 含有式（II）和/或（III）化合物的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4563464A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US625069

申请日：1984-06-27

申请人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor Acs ,  Hedvig Bolcskei

发明人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor Acs ,  Hedvig Bolcskei

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  A61P37/06 ,  C07D211/82 ,  C07D453/06 ,  C07D491/18 ,  A61K31/445 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D211/82 ,  C07D453/06

摘要： The invention relates to new 2-azabicyclo[2.2.2]octane derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein A is hydrogen, alkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy group, phenylalkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety, alkyl having from one to 6 carbon atoms, aralkyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or substituted acyl,R.sub.1 is hydrogen or alkyl having from one to 4 carbon atoms,Z is hydrogen or halogen,X is hydrogen or halogen,Y is hydrogen, orX and Y together represent a C--C bond,W is alkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety, cyano, carboxamido or haloformyl, orif X stands for halogen, X and Y together represent a ##STR2## group. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the above compounds, which are pharmaceutically active, in particular, possess valuable anticonvulsive, vasodilating or gastric acid secretion inhibiting properties. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-氮杂双环[2.2.2]辛烷衍生物，其中A是氢，烷氧基中具有1至4个碳原子的烷氧基羰基，具有1个 在烷氧基部分中具有4个碳原子，具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分含有1至4个碳原子的芳烷基或取代的酰基，R 1是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是氢 或卤素，X是氢或卤素，Y是氢，或X和Y一起代表CC键，W是在烷氧基部分具有1至4个碳原子的烷氧基羰基，氰基，甲酰氨基或卤代甲酰基，或者如果X代表卤素 ，X和Y一起表示组。 根据本发明的另一方面，提供了一种制备上述化合物的方法，其具有药学活性，特别是具有有价值的抗惊厥，血管舒张或胃酸分泌抑制性质。 含有式（I）化合物的药物组合物也在本发明的范围内。