公开(公告)号：US4753949A

公开(公告)日：1988-06-28

申请号：US877294

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of partially new 2-halonicergoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X stands for chlorine, bromine or iodine atom, as well as their acid addition salts.The process of the invention comprises esterifying a novel 2-halo-1-methyllumilysergol of the formula (II), ##STR2## wherein X is the same as defined above, or an acid addition salt thereof and, if desired, converting the thus-obtained 2-halonicergoline derivative of the formula (I) to an acid addition salt.The compounds of the invention improve the cognitive function of the brain and show an antihypoxic as well as a strong .alpha.-adrenerg blocking and calcium-antagonistic action.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的部分新的2-卤代麦角灵衍生物的新方法，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸加成盐。 本发明的方法包括酯化式（II）的新的2-卤代-1-甲基烯丙基谷维素，其中X与上述定义相同，或其酸加成盐，如果需要，转化 将由此获得的式（I）的2-卤代麦角灵衍生物与酸加成盐反应。 本发明的化合物改善了脑的认知功能，并且显示出抗低氧以及强的α-肾上腺素能阻断和钙拮抗作用。

公开(公告)号：US4681887A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US877298

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/48 ,  C07D457/02

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions with a neuroleptic action as well as to a process for preparing these compositions.The active ingredients of the compositions of the invention are 2-halo-6-methyl-9-ergolene derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X represents a chlorine, bromine or iodine atom as well as their acid addition salts.The compositions of the invention contain an effective dose of compound of the general formula (I) or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有精神抑制作用的药物组合物以及制备这些组合物的方法。 本发明组合物的活性成分是式（I）的2-卤代-6-甲基-9-麦角烯衍生物，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸 加成盐。 本发明的组合物含有有效剂量的通式（I）化合物或其酸加成盐。

公开(公告)号：US5225416A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US805861

申请日：1991-12-10

申请人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

发明人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

公开(公告)号：US4697017A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US869203

申请日：1986-05-30

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Ferenc Trischler

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Ferenc Trischler

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/00 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D519/02

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 2-bromo-.alpha.-ergocryptine and its acid addition salt by brominating .alpha.-ergocryptine in such a way that the bromination is carried out at room temperature by using a dimethylsulphoxide-hydrogen bromide mixture containing no more 0.02% of water and, if desired, converting the thus-obtained 2-bromo-.alpha.-ergocryptine to an acid addition salt in a known manner.

摘要翻译： 本发明涉及通过溴化α-麦角灵素的方法制备2-溴-α-麦角灵及其酸加成盐的新方法，使得溴化在室温下通过使用二甲基亚砜 - 溴化氢混合物进行，该混合物含有 不再需要0.02％的水，如果需要，以已知的方式将由此得到的2-溴-α-麦角灵转化为酸加成盐。

公开(公告)号：US6103724A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US284313

申请日：1999-04-27

申请人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

发明人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

IPC分类号： C07D241/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of the formula: ##STR1## wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00069 Sec。 一九九九年四月二十七日 102（e）1999年4月27日PCT PCT 1997年10月22日PCT公布。 第WO98 / 18797号公报 日期：1998年5月7日本发明涉及具有下列通式的环连氮原子的稠合杂环化合物：其中Q代表2-中氮茚基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a] 嘧啶基，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑）基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及其治疗上有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：US4816587A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US58576

申请日：1987-06-05

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Anna Kassia nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Gabor Szepesi ,  Maria Gazdag

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Lajos Kovacs, Jr. ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Anna Kassia nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Gabor Szepesi ,  Maria Gazdag

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D457/04 ,  C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  C07D519/02

摘要： The invention relates to a novel process for the halogenation in 2-position of ergot alkaloids. The process is characterized by that as a halogenating agent a system consisting of dimethylsulfoxide, a trialkylhalosilane or triarylhalosilane and optionally a hydrogen halide is used.

摘要翻译： 本发明涉及麦角生物碱2-位卤化的新方法。 该方法的特征在于，作为卤化剂，使用由二甲基亚砜，三烷基卤硅烷或三芳基卤代硅烷和任选的卤化氢组成的体系。

公开(公告)号：US5021597A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US551519

申请日：1990-07-11

申请人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

发明人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/10 ,  A61K31/29 ,  A61K31/315 ,  A61P1/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/927

摘要： Novel acrylic acid salts of formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen or a halogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.1-4 alkoxy or a nitro group,M represents a cation derived from bismuth, zinc or a pharmaceutically acceptable organic base,X represents an inorganic anion,n is an integer of from 0 to 2,m is an integer of from 1 to 3,p is 0 or 1, andr is an integer of from 0 to 6having cytoprotective and antiulcer activities are provided. A process is also described for the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US4990524A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US397488

申请日：1989-07-21

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/34

摘要： The present invention relates to a method of treating a gastric ulcer by administering a 2-thia-zolone of the formula (I), ##STR1## wherein X stands for --CN, --CONH.sub.2, --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R group, wherein R is a C.sub.1-5 alkyl group; andn is 0, 1 or 2, with the proviso, that when X stands for CO.sub.2 H, CO.sub.2 R, n is other than 0.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00079 Sec。 371日期：1989年7月21日 102（e）日期1989年7月21日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05804 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通过给予式（I）的2-硫杂唑酮治疗胃溃疡的方法，其中X代表-CN，-CONH 2， -CO 2 H或-CO 2 R基团，其中R为C 1-5烷基; 并且n为0,1或2，条件是当X代表CO 2 H时，CO 2 R，n不为0。

公开(公告)号：US4624959A

公开(公告)日：1986-11-25

申请号：US783842

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D213/78

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： The compound N-{2-[(3-benzoyl-1-pyridyl)-thio]-ethyl}-N'-cyano-S-methyl-isothiourea and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are disclosed as well as pharmaceutical compositions containing same and a method of treatment employing same. The compound or its acid addition salts are effective in treating gastric oedema and thus are useful in ulcer therapy.

摘要翻译： 公开了N- {2 - [（3-苯甲酰基-1-吡啶基） - 硫代] - 乙基} -N'-氰基-S-甲基 - 异硫脲及其药学上可接受的酸加成盐以及含有它们的药物组合物 和使用其的治疗方法。 该化合物或其酸加成盐可有效治疗胃水肿，因此可用于溃疡治疗。

公开(公告)号：US4731479A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US905833

申请日：1986-09-10

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07C301/00 ,  C07C67/00 ,  C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07D277/48 ,  C07C143/72

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to new propionamidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X is halogen,and to a process for their preparation. According to the invention compounds of the formula (I) are prepared by reacting a 3-halopropionitrile of the formula (III) ##STR2## wherein X is as defined above,with sulfamide of the formula (II) ##STR3## in the presence of a hydrogen halide. Compounds of the formula (I) are useful intermediates in the preparation of famotidine.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的丙脒衍生物，其中X是卤素，以及其制备方法。 根据本发明，式（I）化合物通过其中X如上定义的式（III）的3-卤代丙腈与式（II）的磺酰胺反应制备：（IMA） II）在卤化氢存在下反应。 式（I）化合物是制备法莫替丁的有用中间体。