公开(公告)号：US5866559A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US771805

申请日：1996-12-20

申请人： Gerhard Teichmuller ,  Gerd Muller ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Undeutsch ,  Harry Henkel ,  Ronald Gebuhr ,  Gunter Kaufmann ,  Doris Hubler ,  Michael Oettel

发明人： Gerhard Teichmuller ,  Gerd Muller ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Undeutsch ,  Harry Henkel ,  Ronald Gebuhr ,  Gunter Kaufmann ,  Doris Hubler ,  Michael Oettel

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/57 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J41/0094

摘要： The 17.alpha.-cyanomethylestra-4,9-diene derivative compounds are of formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl group having from 1 to 2 carbon atoms; R.sub.2 is an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, an acyl group with 1 to 10 carbon atoms or a trialkylsilyl group; and R.sub.3 is an oxygen atom or a R--O--N group, wherein R is a hydrogen atom, an acyl group with 1 to 10 carbon atoms, an alkyl group with 1 to 10 carbon atoms, a sulfamoyl group, an alkylsilyl group or a trialkylsilyl group. These compounds, particularly in combination with at least one suitable estrogen, are suitable for treatment of endometrioses or gestagen-dependent tumors and for hormonal contraception and climacteric hormone replacement therapy (HRT). Processes for making the new steroids are described as well as methods of making the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 17α-氰基甲基雌甾-4,9-二烯衍生物化合物具有式I：其中R 1是具有1至2个碳原子的烷基; R2是碳原子数为1〜10的烷基，碳原子数1〜10的酰基或三烷基甲硅烷基; R3为氧原子或R-O-N基，其中R为氢原子，具有1-10个碳原子的酰基，具有1-10个碳原子的烷基，氨磺酰基，烷基甲硅烷基或三烷基甲硅烷基。 这些化合物，特别是与至少一种合适的雌激素组合，适用于治疗子宫内膜异位症或孕激素依赖性肿瘤以及激素避孕和更年期激素替代疗法（HRT）。 描述了制备新类固醇的方法以及制备含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US5977096A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US253650

申请日：1999-02-20

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J3/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： Novel substituted steroid compounds are disclosed which are more effective than known radical-trapping agents in methods of prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage and of treatment of diseases due to radical-mediated cell damage. The novel substituted steroid compounds can be made from steroids having an estrane, androstane, pregnane or cholestane basic skeleton and have a radical-attracting aromatic substituent of the general formula --(CH.sub.2).sub.n X, or .dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m X at the 17 or 6 position of the steroid nucleus, wherein X=Y, OY, SY, SeY or NHY; n=0 to 5; m=n-1 and Y is a phenyl group having five substituents A, B, C, D and E, wherein A to E is independently H, alkyl, Oalkyl, Oacyl, OH, or one of the substituents B, C or D is NR.sub.2 wherein R=alkyl and each of the other substituents is hydrogen. Pharmaceutical compositions containing the novel substituted steroid compounds and methods of making them are also part of the invention.

摘要翻译： 公开了新型取代的类固醇化合物，其在预防和治疗自由基介导的细胞损伤和由于自由基介导的细胞损伤引起的疾病的治疗的方法中比已知的自由基捕获剂更有效。 新型取代的类固醇化合物可以由具有雌激素，雄甾烷，孕烷或胆甾烷碱性骨架的类固醇制成，并且在17位具有通式 - （CH 2）n X或= CH-（CH 2）m X的自由基吸引芳族取代基 或6位，其中X = Y，OY，SY，SeY或NHY; n = 0〜5; m = n-1，Y是具有5个取代基A，B，C，D和E的苯基，其中A至E独立地为H，烷基，O烷基，Oacyl，OH或取代基B，C或D中的一个 是NR 2，其中R =烷基，并且每个其它取代基是氢。 含有新型取代的类固醇化合物的药物组合物及其制备方法也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US5914325A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US646252

申请日：1996-07-08

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： Disclosed are estrane derivatives having a radical-attracting aromatic substituent of the general formula --(CH.sub.2).sub.n X attached to the 17-position of the steroid nucleus, wherein X and n are as defined by the specification. The compounds are useful as antitumor agents and in the treatment of cardiac and circulatory disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE94 / 01310 Sec。 371日期：1996年7月8日 102（e）日期1996年7月8日PCT 1994年11月8日PCT PCT。 公开号WO95 / 13287 日期1995年5月18日公开是具有附着于类固醇核的17位的通式 - （CH 2）n X的自由基吸引芳族取代基的雌激素衍生物，其中X和n如说明书所定义。 该化合物可用作抗肿瘤剂和治疗心脏和循环系统疾病。

公开(公告)号：US5831104A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US303662

申请日：1994-09-09

申请人： Sven Ring ,  Gerhard Teichmueller ,  Gisela Weber ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Erhart ,  Bernd Undeutsch ,  Harald Raethe ,  Peter Moellmann ,  Carmen Pfeiffer ,  Hans-Joachim Palme

发明人： Sven Ring ,  Gerhard Teichmueller ,  Gisela Weber ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Erhart ,  Bernd Undeutsch ,  Harald Raethe ,  Peter Moellmann ,  Carmen Pfeiffer ,  Hans-Joachim Palme

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J71/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J71/0026 ,  C07J1/007 ,  C07J11/00

摘要： The invention is directed to novel steroid intermediate products of general formula I ##STR1## The steroid intermediate products which can be isolated according to the invention are suitable for the synthesis of 13-ethyl-11-methylene-18,19-bisnor-17.alpha.-pregn-4-en-20-in-17-ol (desogestrel). Further, processes for producing the steroid intermediate products of general formula I are described. The olefination of the 11-oxo steroids is carried out under the influence of ultrasound.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型类固醇中间产物（I）可根据本发明分离的类固醇中间体产物适用于合成13-乙基-11-亚甲基-18,19-双 -17α-孕甾-4-烯-20- -17-醇（去氧孕烯）。 另外，对通式I的类固醇中间产物的制造方法进行了说明。 11-氧基类固醇的烯化在超声波的影响下进行。

公开(公告)号：US06753326B1

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US09937723

申请日：2002-01-28

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Bernd Undeutsch ,  Guenter Kaufmann ,  Wolfgang Roemer

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Bernd Undeutsch ,  Guenter Kaufmann ,  Wolfgang Roemer

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J53/004

摘要： Described are novel equilenin derivatives of general formula I methods for producing the same and medicaments containing these compounds. The new compounds have antioxidative activity and are usable for geroprophylaxis in women and men.

摘要翻译： 描述的是通式的新型均聚物衍生物及其制备方法和含有这些化合物的药物。新化合物具有抗氧化活性，可用于男性和女性的预防性感染。

公开(公告)号：US06172056B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US08646341

申请日：1996-05-09

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575

摘要： The method of prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage includes administering an effective amount of at least one steroid and at least one pharmaceutical adjuvant to a human being. The at least one steroid is selected from the group consisting of ent-estradiol, 17&agr;-estradiol, 8-dehydro-estradiol, 8-dehydro-17&agr;-estradiol, 8(14)-dehydroestradiol, 6,8-didehydro-17&agr;-estradiol, 6-dehydroestriol, 9(11)-dehydroestriol, 20-hydroxymethyl-3-hydroxy-19-norpregna-1,3,5(10)-triene, 14&agr;, 15&agr;-methylene-8-dehydroestradiol, 14&agr;, 15&agr;-methylene-estradiol, 2-hydroxy-estradiol-3-methyl ether, 3-hydroxy-1,3,5(10)-estratriene-17S-spirooxirane, 3-hydroxy-1,3,5(10),9(11)-estratetraene-17S-spirooxirane, and 14&bgr;,15&bgr;-methylene-8-dehydroestradiol. This method strongly inhibits changes in cells and tissues, such as lipid peroxidation and oxidation of low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, triggered by reaction oxygen species, free oxygen radicals and other forms of radicals and thus reduces attendant irreversible membrane and endothelial damage.

摘要翻译： 预防和治疗自由基介导的细胞损伤的方法包括向人施用有效量的至少一种类固醇和至少一种药物佐剂。 所述至少一种类固醇选自雌二醇，17α-雌二醇，8-脱氢雌二醇，8-脱氢-17α-雌二醇，8（14） - 脱氢雌二醇，6,8-二脱氢-17α-雌二醇 ，6-脱氢三醇，9（11） - 脱氢三醇，20-羟甲基-3-羟基-19-去甲基-13,5（10） - 三烯，14α，15α-亚甲基-8-脱氢雌二醇，14α，15α-亚甲基 - 雌二醇，2-羟基 - 雌二醇-3-甲基醚，3-羟基-1,3,5（10） - 雌三烯-17S-螺环氧乙烷，3-羟基-1,3,5（10），9（11） -estratetraene-17S-螺环氧乙烷和14beta，15beta-亚甲基-8-脱氢雌二醇。 这种方法强烈地抑制细胞和组织的变化，例如由反应氧物质，游离氧自由基和其他形式的基团触发的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的脂质过氧化和氧化，从而减少伴随的不可逆膜和内皮损伤。