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    METHOD FOR PREPARING CLOPIDOGREL 1,5-NAPHTHALENEDISULFONATE OR HYDRATE THEREOF
    2.
    发明申请
    METHOD FOR PREPARING CLOPIDOGREL 1,5-NAPHTHALENEDISULFONATE OR HYDRATE THEREOF 失效
    制备氯硝酸盐的方法1,5-萘硫代磺酸盐或其水合物

    公开(公告)号：US20090036683A1

    公开(公告)日：2009-02-05

    申请号：US12293959

    申请日：2007-03-16

    申请人： Kwee Hyun Suh ,  Sang Min Yun ,  Eun Sook Kim ,  Gwan Sun Lee

    发明人： Kwee Hyun Suh ,  Sang Min Yun ,  Eun Sook Kim ,  Gwan Sun Lee

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： The present invention relates to a method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or a hydrate thereof, which comprises reacting a clopidogrel-acid addition salt with disodium 1,5-naphthalenedisulfonate or its hydrate in water, or a mixture of water and an organic solvent. High quality clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate can be prepared by the inventive method by way of using non-corrosive disodium 1,5-naphthalenedisulfonate.

    摘要翻译： 本发明涉及一种氯吡格雷1,5-萘二磺酸盐或其水合物的制备方法，该方法包括使氯吡格雷酸加成盐与1,5-萘二磺酸二钠或其水合物在水中或水与有机物的混合物 溶剂。 通过本发明方法可以通过使用1,5-萘二磺酸非腐蚀性二钠制备高质量的氯萘吡格雷1,5-萘二磺酸盐。

    Method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or hydrate thereof
    3.
    发明授权
    Method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or hydrate thereof 失效
    制备1,5-萘二磺酸氯吡格雷或其水合物的方法

    公开(公告)号：US07612207B2

    公开(公告)日：2009-11-03

    申请号：US12293959

    申请日：2007-03-16

    申请人： Kwee Hyun Suh ,  Sang Min Yun ,  Eun Sook Kim ,  Gwan Sun Lee

    发明人： Kwee Hyun Suh ,  Sang Min Yun ,  Eun Sook Kim ,  Gwan Sun Lee

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： The present invention relates to a method for preparing clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate or a hydrate thereof, which comprises reacting a clopidogrel-acid addition salt with disodium 1,5-naphthalenedisulfonate or its hydrate in water, or a mixture of water and an organic solvent. High quality clopidogrel 1,5-naphthalenedisulfonate can be prepared by the inventive method by way of using non-corrosive disodium 1,5-naphthalenedisulfonate.

    摘要翻译： 本发明涉及一种氯吡格雷1,5-萘二磺酸盐或其水合物的制备方法，该方法包括使氯吡格雷酸加成盐与1,5-萘二磺酸二钠或其水合物在水中或水与有机物的混合物 溶剂。 通过本发明方法可以通过使用1,5-萘二磺酸非腐蚀性二钠制备高质量的氯萘吡格雷1,5-萘二磺酸盐。

    PROCESS FOR PREPARING BEPOTASTINE AND INTERMEDIATES USED THEREIN
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING BEPOTASTINE AND INTERMEDIATES USED THEREIN 审中-公开
    用于制备BEPOTASTINE及其中间体的方法

    公开(公告)号：US20100168433A1

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：US12663983

    申请日：2008-06-05

    申请人： Tae Hee Ha ,  Chang Hee Park ,  Won Jeoung Kim ,  Soohwa Cho ,  Han Kyong Kim ,  Kwee Hyun Suh

    发明人： Tae Hee Ha ,  Chang Hee Park ,  Won Jeoung Kim ,  Soohwa Cho ,  Han Kyong Kim ,  Kwee Hyun Suh

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： A process for stereospecific preparation of bepotastine of formula (I) and novel intermediates used therein having formulae (II) to (IV) are provided. The inventive process comprises subjecting (RS)-4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidine to a reaction with a 4-halobutanoic acid l-menthyl ester, halo being chloro, bromo or iodo, in an organic solvent in the presence of a base to produce (RS)-bepotastine l-menthyl ester of formula (II), conducting a reaction of the compound of formula (II) with N-benzyloxycarbonyl L-aspartic acid in an organic solvent to induce selective precipitation of bepotastine l-menthyl ester.N-benzyloxycarbonyl L-aspartate of formula (III), filtering the precipitates formed in step 2) to isolate the compound of formula (III), treating the compound of formula (III) with a base to liberate bepotastine l-menthyl ester of formula (IV), and hydrolyzing the compound of formula (IV) in the presence of a base. The inventive process can provide bepotastine having a high optical purity of not less than 99.5% in a high yield, and thus, is useful in the development of anti-histamines and anti-allergic agents.

    摘要翻译： 提供了式（I）的贝他辛汀的立体特异性制备方法和其中使用的具有式（II）至（IV）的新型中间体。 本发明的方法包括使（RS）-4 - [（4-氯苯基）（2-吡啶基）甲氧基]哌啶与4-卤代丁酸1-薄荷酯，卤素为氯，溴或碘的有机反应 溶剂在碱的存在下反应以制备式（II）的（RS） - 贝斯塔司汀l-薄荷酯，在有机溶剂中进行式（II）化合物与N-苄氧基羰基L-天冬氨酸的反应，以诱导选择性 贝他辛汀1-薄荷酯的沉淀。式（III）的N-苄氧基羰基L-天冬氨酸盐，过滤步骤2）中形成的沉淀物以分离式（III）化合物，用碱将式（III）化合物 释放式（IV）的布他辛酯l-薄荷酯，并在碱的存在下水解式（IV）的化合物。 本发明方法可以以高产率提供具有不低于99.5％的高光学纯度的贝他斯汀，因此可用于抗组胺和抗过敏剂的开发。