公开(公告)号：US5576318A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US216742

申请日：1994-03-23

申请人： Giuseppe Bietti ,  Franco Borsini ,  Marco Turconi ,  Ettore Giraldo ,  Maura Bignotti

发明人： Giuseppe Bietti ,  Franco Borsini ,  Marco Turconi ,  Ettore Giraldo ,  Maura Bignotti

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/26 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/26 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Pharmacologically active benzimidazolone derivatives as 5-HT.sub.1A and 5-HT.sub.2 receptors, useful in the treatment of CNS disorders, of formula: ##STR1## wherein the substituents are defined herein.

摘要翻译： 用于治疗CNS病症的5-HT1A和5-HT2受体的药理学活性苯并咪唑酮衍生物，其分子式如下：其中取代基在本文中定义。

公开(公告)号：US5834493A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US530354

申请日：1995-12-01

申请人： Myrna Gil Quintero ,  Vincenzo Martino ,  Franco Borsini ,  Carlo Maria Pellegrini ,  Marco Turconi ,  Ettore Giraldo

发明人： Myrna Gil Quintero ,  Vincenzo Martino ,  Franco Borsini ,  Carlo Maria Pellegrini ,  Marco Turconi ,  Ettore Giraldo

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14

摘要： Pharmacologically active indole derivatives having central serotonergic activity and useful in the treatment of CNS disorders of formula (I) wherein R, R1 and R2 have the meanings in the specification. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01016 Sec。 371 1995年12月1日第 102（e）日期1995年12月1日PCT 1994年3月31日PCT公布。 第WO94 / 24125号PCT公告 日期1994年10月27日具有中枢5-羟色胺能活性的药理活性吲哚衍生物，可用于治疗式（I）的CNS病症，其中R，R 1和R 2具有说明书的含义。 （一）

公开(公告)号：US5552408A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US432338

申请日：1994-05-01

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： A method for treating a human host suffering from psychosis, which method comprises administering to such host a therapeutically effective amount of a compound of the formula I ##STR1## wherein the radicals are defined in claim 1.

摘要翻译： 用于治疗患有精神病的人宿主的方法，该方法包括向所述宿主施用治疗有效量的式I（I）化合物，其中所述基团如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US5358954A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US33675

申请日：1993-03-16

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： Pharmacologically active benzimidazoline-2-oxo-1-carboxylic acid compounds which are useful for treating a human host suffering from anxiety.

摘要翻译： 可用于治疗患有焦虑的人宿主的药理学活性苯并咪唑啉-2-氧代-1-羧酸化合物。

公开(公告)号：US5106851A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US474187

申请日：1990-02-02

申请人： Marco Turconi ,  Rosamarie Micheletti ,  Giovanni B. Schiavi ,  Arturo Donetti ,  Angelo Sagrada ,  Henri N. Doods

发明人： Marco Turconi ,  Rosamarie Micheletti ,  Giovanni B. Schiavi ,  Arturo Donetti ,  Angelo Sagrada ,  Henri N. Doods

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D207/06 ,  C07D211/62 ,  C07D215/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D243/10 ,  C07D279/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D215/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R represents H or C.sub.1-6 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2 represent H, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkythio, C.sub.1-6 alkoxycarbonyl, carboxyl, hydroxy, nitro, cyano, optionally C.sub.1-4 alkyl mono- or disubstituted carbamoyl, optionally C.sub.1-4 alkyl mono- or disubstituted amino, C.sub.1-6 acylamino, C.sub.1-4 alkoxy carbonylamino, C.sub.1-6 alkylsulphynyl, C.sub.1-6 alkylsulphonyl or C.sub.1-6 acyl;R.sub.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl, aryl or aralkyl, or it may be absent;A represents CO or C.dbd.S;E represents nitrogen;D represents CO or CR.sub.4 R.sub.5 when the E--D bond is single, or D is C--R when the D--E bond is double, in which R.sub.4 represents H, C.sub.1-6 alkyl, aryl, aralkyl, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy and R.sub.5 represents H;X represents oxygen or N--R, or it is absent;Y represents a basic group selected from: ##STR2## in which n is 2 or 3; p is 0 or 1 at the same time or not; q is 0,2 or 3; R.sub.6 and R.sub.7 may be at the same time or not, H, C.sub.1-4 alkyl, aralkyl or, when R.sub.7 is H or C.sub.1-4 alkyl, R.sub.6 may be --CR.sub.8 .dbd.N--R in which R.sub.8 represents H, C.sub.1-4 alkyl or amino.

公开(公告)号：US5047410A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US378958

申请日：1989-07-12

申请人： Arturo Donetti ,  Marco Turconi ,  Massimo Nicola ,  Rosamaria Micheletti

发明人： Arturo Donetti ,  Marco Turconi ,  Massimo Nicola ,  Rosamaria Micheletti

IPC分类号： C07C205/08 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07C257/10 ,  C07C257/12 ,  C07C261/04 ,  C07C279/36 ,  C07C281/16 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D215/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07C257/12 ,  C07C261/04 ,  C07C279/36 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14

摘要： New pharmacologically active amidino and guanidino derivatives which are 5-HT.sub.3 receptor antagonists useful as antiemetic, gastric prokinetic and antimigrainic agents of the following general formula (I) ##STR1## , wherein the substituents are defined hereinbelow, which compounds are 5-HT.sub.3 receptor antagonists useful as antiemetic gastric prokinetic and antimigraine agents, inter alia.

公开(公告)号：US4973592A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US243942

申请日：1988-09-13

申请人： Massimo Nicola ,  Arturo Donetti ,  Enzo Cereda ,  Marco Turconi ,  Giovanni B. Schiavi ,  Rosamaria Micheletti

发明人： Massimo Nicola ,  Arturo Donetti ,  Enzo Cereda ,  Marco Turconi ,  Giovanni B. Schiavi ,  Rosamaria Micheletti

IPC分类号： C07D233/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/18 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/32 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/52 ,  C07D239/06 ,  C07D239/08 ,  C07D239/24 ,  C07D243/04

CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D233/48 ,  C07D239/24

摘要： New pharmacologically active heterocyclic derivatives as muscarinic receptor blocking agents, useful for the treatment of gastrointestinal disorders, of the following formula ##STR1## wherein the substituents are defined hereinbelow.

公开(公告)号：US5468758A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US264104

申请日：1994-06-22

申请人： Enzo Cereda ,  Antoine Ezhaya ,  Marco Turconi ,  Enrica Dubini ,  Grazia Maffione

发明人： Enzo Cereda ,  Antoine Ezhaya ,  Marco Turconi ,  Enrica Dubini ,  Grazia Maffione

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D235/32 ,  C07D401/00 ,  C07D403/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/12

CPC分类号： C07D451/04

摘要： Crystalline and pharmacologically active monohydrates of endo-2,3-dihydro-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-2-oxo-1H-benzimidazole-1-carboxamide hydrochloride and of endo-3-ethyl-2,3-dihydro-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-2-oxo-1H-benzimidazole-1-carboxamide hydrochloride.

摘要翻译： 内-2,3-二氢-N-（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-甲酰胺盐酸盐的结晶和药理活性一水合物和 内-3-乙基-2,3-二氢-N-（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-甲酰胺盐酸盐。

公开(公告)号：US5252570A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US707528

申请日：1991-05-30

申请人： Arturo Donetti ,  Marco Turconi ,  Massimo Nicola ,  Rosamaria Micheletti

发明人： Arturo Donetti ,  Marco Turconi ,  Massimo Nicola ,  Rosamaria Micheletti

IPC分类号： C07C257/12 ,  C07C261/04 ,  C07C279/36 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  A61K31/435 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07C257/12 ,  C07C261/04 ,  C07C279/36 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14

摘要： New pharmacologically active amidino and guanidino derivatives which are 5-HT.sub.3 receptor antagonists useful as antiemetic, gastric prokinetic and antimigrainic agents of the following general formula (I) ##STR1## wherein the substituents are defined hereinbelow in the specification, which compounds are 5-HT.sub.3 receptor antagonists useful as antiemetic gastric prokinetic and antimigraine agents, inter alia.

摘要翻译： 新的药理学活性的脒基和胍基衍生物，其是用作下列通式（I）的止吐剂，胃促动力和抗偏头痛剂的5-HT 3受体拮抗剂，其中取代基在本说明书中定义，该化合物是 可用作止吐胃促动力和抗偏头痛药物的5-HT 3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5223511A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US845891

申请日：1992-03-04

申请人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

发明人： Marco Turconi ,  Arturo Donetti ,  Ernesto Montagna ,  Massimo Nicola ,  Annamaria Uberti ,  Rosamaria Micheletti ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： New pharmacologically active benzimidazoline-2-oxo-1-carboxylic acid derivatives which are 5-HT receptor antagonists useful as antiemetic agents and as gastric prokinetic agents of the following formula: ##STR1##wherein R is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl or C.sub.2-6 alkynyl; R.sub.1 is hydrogen; R.sub.2 is hydrogen, halogen or C.sub.1-6 alkoxy; Y is oxygen or N--R.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen; A is a group selected from: ##STR2##wherein p is 1; r is 0, 2 or 3: R.sub.4 is hydrogen; R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, or R.sub.5 is a group of the formula --CR.sub.6 =N--R.sub.7 wherein R.sub.6 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or amino and R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The processes for the preparation of the compounds of formula (I) as well as pharmaceutical compositions contained in them are also described.

摘要翻译： 新的药理学活性苯并咪唑啉-2-氧代-1-羧酸衍生物，其是可用作止吐剂的5-HT受体拮抗剂和作为下式的胃促动力剂：其中R是氢，C 1-6烷基 ，C 2-6烯基或C 2-6炔基; R1是氢; R2是氢，卤素或C1-6烷氧基; Y是氧或N-R3，其中R3是氢; （a）选自下列的组：（a）（b）（c）（d）其中p为1; r为0,2或3：R4为氢; R5是氢，C1-6烷基或R5是式-CR6 = N-R7的基团，其中R6是氢，C1-4烷基或氨基，R7是氢或C1-6烷基; 或其药学上可接受的酸加成盐。 还描述了制备式（I）化合物的方法以及其中所含的药物组合物。