公开(公告)号：US20110245221A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13001652

申请日：2009-06-30

申请人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Daniele Simoni ,  Riccardo Baruchello ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

发明人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Daniele Simoni ,  Riccardo Baruchello ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P33/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to formula I compounds having antitumoural activities through, as one possible biological target, the molecular chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) inhibition. The invention includes the use of such compounds in medicine, in relation to cancer disease as well as other diseases where an inhibition of Hsp90 is responsive, and the pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的式I化合物，作为一种可能的生物靶标，分子伴侣热休克蛋白90（Hsp90）抑制。 本发明包括这样的化合物在药物中与癌症疾病以及其中抑制Hsp90有反应性的其它疾病的用途，以及含有这些化合物的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08383616B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US13001652

申请日：2009-06-30

申请人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Daniele Simoni ,  Riccardo Baruchello ,  Claudio Pisano ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati

发明人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Daniele Simoni ,  Riccardo Baruchello ,  Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/422 ,  A61K31/42 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to formula I compounds having antitumoural activities through, as one possible biological target, the molecular chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) inhibition. The invention includes the use of such compounds in medicine, in relation to cancer disease as well as other diseases where an inhibition of Hsp90 is responsive, and the pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的式I化合物，作为一种可能的生物靶标，分子伴侣热休克蛋白90（Hsp90）抑制。 本发明包括这样的化合物在药物中与癌症疾病以及其中抑制Hsp90有反应性的其它疾病的用途，以及含有这些化合物的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20120208883A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13131948

申请日：2009-12-01

申请人： Claudio Cavazza ,  Anna Atti ,  Enrico Cavazza ,  Silvia Cavazza ,  Francesca Cavazza ,  Martina Cavazza ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

发明人： Claudio Cavazza ,  Anna Atti ,  Enrico Cavazza ,  Silvia Cavazza ,  Francesca Cavazza ,  Martina Cavazza ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

IPC分类号： A61K31/221 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/205 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K38/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of acetyl L-carnitine for the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of cancer. Methods of preventing and/or treatment of cancer by administering an effective amount of acetyl L-carnitine to subject in need thereof are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及乙酰左旋肉碱在制备用于预防和/或治疗癌症的药物中的应用。 还公开了通过向有需要的受试者施用有效量的乙酰基左旋肉碱来预防和/或治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120093809A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13256531

申请日：2009-12-01

申请人： Claudio Cavazza ,  Giulia Tagliafico ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

发明人： Claudio Cavazza ,  Giulia Tagliafico ,  Paolo Carminati ,  Gabriella Singrossi ,  Silvia Carminati ,  Giuseppe Paolo Carminati ,  Claudio Pisano

IPC分类号： A61K31/205 ,  A61K31/282 ,  A61P35/02 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/205 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K38/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of an alkanoyl L-carnitine selected from the group consisting of acetyl, propionyl, valeryl, isovaleryl and butirryl L-carnitine; in combination with one or more chemotherapeutic agent selected from the group consisting of: a camptothecin derivative; an alkylating agent; an anti-neoplastic anti-metabolite; a platin compound; a topoisomerase inhibitor; a VEGF inhibitor; a tyrosine kinase inhibitor; an EGFR kinase inhibitor; an mTOR kinase inhibitor; an insulin-like growth factor I inhibitor; a Raf kinase inhibitor; a monoclonal antibody; a proteasome inhibitor; a HDAC inhibitor; toxins; and imides; for the treatment of neoplasms.

摘要翻译： 本发明涉及选自乙酰基，丙酰基，戊酰基，异戊酰基和丁基L-肉毒碱的烷酰基L-肉毒碱的用途; 与一种或多种选自以下的化学治疗剂组合：喜树碱衍生物; 烷基化剂; 抗肿瘤抗代谢物; 铂化合物; 拓扑异构酶抑制剂; VEGF抑制剂; 酪氨酸激酶抑制剂; EGFR激酶抑制剂; mTOR激酶抑制剂; 胰岛素样生长因子I抑制剂; Raf激酶抑制剂; 单克隆抗体; 蛋白酶体抑制剂; HDAC抑制剂; 毒素 和imides; 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20060160773A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10563465

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Domenico Alloatti ,  Romeo Romagnoli ,  Daniele Simoni

发明人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Domenico Alloatti ,  Romeo Romagnoli ,  Daniele Simoni

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07D231/56 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D307/58 ,  C07D307/70 ,  C07D333/32 ,  C07D333/44 ,  C07D333/54 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07F7/1804

摘要： The invention described herein relates to new combretastatin derivatives obtained by total synthesis and having the following general formula: in which the groups are as defined in the description here below. Said compounds, though chemically related to the structure of cis/trans-combretastatin, do not always bind tubulin, but nevertheless exhibit cytotoxic activity of interest in the oncological field as anticancer and/or antiangiogenic agents.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及通过全合成获得的具有以下通式的新的考布他汀衍生物：其中这些基团如下文描述中所定义。 所述化合物虽然与顺式/反式 - 考西他汀的结构化学相关，但并不总是结合微管蛋白，但是在肿瘤领域中表现出作为抗癌和/或抗血管生成剂的感兴趣的细胞毒活性。

公开(公告)号：US20110312965A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13141831

申请日：2009-12-21

申请人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

发明人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D209/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4035 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07K5/06043 ,  C07C69/54 ,  C07C69/708 ,  C07C229/08 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/16 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14

摘要： The present invention relates to new retinoid derivatives of formula I and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of patients affected by pathologies such as arthritic conditions, tumours, metastatic cancer, diabetic retinopathy, psoriasis, chronic inflammatory diseases or atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新类维生素A衍生物和含有它们的药物组合物，用于治疗受病理学影响的患者，例如关节炎病症，肿瘤，转移性癌症，糖尿病性视网膜病变，牛皮癣，慢性炎性疾病或动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20100113504A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12528912

申请日：2008-03-12

申请人： Stephan Hanessian ,  Luciana Auzzas ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Walter Cabri

发明人： Stephan Hanessian ,  Luciana Auzzas ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Walter Cabri

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07C233/00 ,  C07D273/01 ,  C07D273/02 ,  C07D498/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07C259/06 ,  C07D273/01 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I), its geometrical isomers, in an optically active form as enantiomers, diastereomers, as well as in the form of racemate, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is selected from CONHOH, CONHCH2SH, CONHCH2SCOCH3, SH, SCOCH3, SCH3, N(OH)COH, COCONHCH3 and CF3 for the preparation of a medicament, in particular for selectively inducing terminal differentiation of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells, for inducing differentiation of tumor cells in a tumor, for inhibiting the activity of histone deacetylase and for the treatment of primary cancer or secondary cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为对映异构体，非对映异构体，以外消旋物形式的旋光形式的式（I）化合物及其几何异构体及其药学上可接受的盐，其中R选自CONHOH ，CONHCH2SH，CONHCH2SCOCH3，SH，SCOCH3，SCH3，N（OH）COH，COCONHCH3和CF3，用于制备药物，特别是用于选择性诱导肿瘤细胞的终末分化，从而抑制这些细胞的增殖，诱导肿瘤分化 肿瘤中的细胞，用于抑制组蛋白脱乙酰酶的活性和用于治疗原发性癌症或继发性癌症。

公开(公告)号：US09302998B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US13996359

申请日：2011-12-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Loredana Vesci ,  Maria Luisa Cervoni ,  Claudio Pisano ,  Maurizio Taddei ,  Serena Ferrini

发明人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Loredana Vesci ,  Maria Luisa Cervoni ,  Claudio Pisano ,  Maurizio Taddei ,  Serena Ferrini

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D249/06

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to aryl triazole derivatives of Formula I having antitumoural activity through, as one possible biological target, the molecular chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) inhibition. The invention includes the use of such compounds in medicine, in relation to cancer disease as well as other diseases where an inhibition of Hsp90 is responsive, and the pharmaceutical composition containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的式I的芳基三唑衍生物，作为一种可能的生物靶标，分子伴侣热休克蛋白90（Hsp90）抑制。 本发明包括这些化合物在药物中的用途，涉及癌症疾病以及其中抑制Hsp90的反应性的其它疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140329812A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US13996359

申请日：2011-12-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Loredana Vesci ,  Maria Luisa Cervoni ,  Claudio Pisano ,  Maurizio Taddei ,  Serena Ferrini

发明人： Giuseppe Giannini ,  Walter Cabri ,  Loredana Vesci ,  Maria Luisa Cervoni ,  Claudio Pisano ,  Maurizio Taddei ,  Serena Ferrini

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to aryl triazole derivatives of Formula I having antitumoural activity through, as one possible biological target, the molecular chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) inhibition. The invention includes the use of such compounds in medicine, in relation to cancer disease as well as other diseases where an inhibition of Hsp90 is responsive, and the pharmaceutical composition containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的式I的芳基三唑衍生物，作为一种可能的生物靶标，分子伴侣热休克蛋白90（Hsp90）抑制。 本发明包括这些化合物在药物中的用途，涉及癌症疾病以及其中抑制Hsp90的反应性的其它疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08530517B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13141831

申请日：2009-12-21

申请人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

发明人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C235/32

CPC分类号： C07K5/06043 ,  C07C69/54 ,  C07C69/708 ,  C07C229/08 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/16 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14

摘要： The present invention relates to new retinoid derivatives of formula I and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of patients affected by pathologies such as arthritic conditions, tumors, metastatic cancer, diabetic retinopathy, psoriasis, chronic inflammatory diseases or atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新类维生素A衍生物和含有它们的药物组合物，用于治疗受病理学影响的患者，例如关节炎病症，肿瘤，转移性癌症，糖尿病性视网膜病变，牛皮癣，慢性炎性疾病或动脉粥样硬化。