公开(公告)号：US4104381A

公开(公告)日：1978-08-01

申请号：US736662

申请日：1976-10-29

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D239/56 ,  A61K31/54 ,  A61K31/415 ,  C07D285/16

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/86 ,  C07D239/56

摘要： Heterocyclic compounds which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A specific compound of this invention is 2-[2-(4-methyl-5-imidazolylmethylthio)ethylamino]-4-pyrimidone.

摘要翻译： 作为组胺活性抑制剂的杂环化合物，特别是H-2组胺受体的抑制剂。 本发明的具体化合物是2- [2-（4-甲基-5-咪唑基甲硫基）乙基氨基] -4-嘧啶酮。

公开(公告)号：US4090026A

公开(公告)日：1978-05-16

申请号：US714210

申请日：1976-08-13

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

IPC分类号： C07D213/24 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D285/12 ,  C07D233/24 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/24 ,  C07D213/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D285/12

摘要： Process for preparing thioureas by treating isothiocyanates with ammonia and alkylamines. A specific product is N-methyl-N'-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]thiourea, useful as a histamine H.sub.2 -antagonist.

摘要翻译： 用氨和烷基胺处理异硫氰酸酯制备硫脲的方法。 特定的产物是可用作组胺H2拮抗剂的N-甲基-N' - [2 - （（5-甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]硫脲。

公开(公告)号：US4083988A

公开(公告)日：1978-04-11

申请号：US726356

申请日：1976-09-24

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07C281/18 ,  C07C337/08 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/22 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/65 ,  C07D231/18 ,  C07D233/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D285/135

摘要： The compounds are guanidines, for example N-benzenesulphonyl-N'-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)-methylthio)ethyl]guanidine, which are inhibitors of histamine activity.

摘要翻译： 化合物是胍，例如作为组胺活性抑制剂的N-苯磺酰基-N' - [2 - （（4-甲基-5-咪唑基） - 甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4070472A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US678564

申请日：1976-04-20

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  A61K31/395 ,  C07D213/83

CPC分类号： C07D233/64 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The compounds are C.sub.2 -C.sub.8 straight chain alkanes terminally substituted, symmetrically or unsymmetrically, by N-(N'-substituted guanidino), N-(N',N"-disubstituted guanidino), N-(N'-substituted thioureido), N-(nitromethylene amidino) or S-(N-substituted isothioureido)groups. Two compounds of the invention are 1,3-bis-[N'-(2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)guanidino]propane and 1,3-bis-[S-(N-2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)isothioureido]propane. The compounds of this invention are inhibitors of H-2 histamine receptors.

摘要翻译： 这些化合物是由N-（N'取代胍基），N-（N'，N“ - 二取代胍基），N-（N' - 取代的硫脲基），N-（N' - 取代的胍基）， ，N-（硝基亚甲基脒基）或S-（N-取代的异硫脲基）基团。 本发明的两种化合物是1,3-双 - [N' - （2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）胍基]丙烷和1,3-双 - [S-（N-2-（5 - 甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）异硫脲基]庚烷。 本发明的化合物是H-2组胺受体的抑制剂。

公开(公告)号：US4049671A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US606268

申请日：1975-08-20

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  George Raymond White

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D211/82 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D263/32 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135

摘要： Process for preparing N-cyanoguanidines by treating N-(loweralkyl)-N'-cyano-isothioureas with an amine and a heavy metal salt. A specific product is N-cyano-N'-methyl-N"-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]guanidine, useful as a histamine H.sub.2 -antagonist.

摘要翻译： 通过用胺和重金属盐处理N-（低级烷基）-N'-氰基 - 异硫脲来制备N-氰基胍的方法。 特定的产物是可用作组胺H2-拮抗剂的N-氰基-N'-甲基-N“ - [2 - （（5-甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4013659A

公开(公告)日：1977-03-22

申请号：US640526

申请日：1975-12-15

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Michael Edward Parsons

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Michael Edward Parsons

IPC分类号： C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135

摘要： N-(4-Imidazolyl)propyl-N'-heterocyclomethylthioethyl guanidines which are selective histamine H.sub.2 -receptor agonists.

公开(公告)号：US3953460A

公开(公告)日：1976-04-27

申请号：US468617

申请日：1974-05-09

申请人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin ,  Hunter Douglas Prain

发明人： Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin ,  Hunter Douglas Prain

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D213/28

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The compounds are ethylene derivatives which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A compound of this invention is 1-nitro-2-methylamino-2-[2-((4-methyl-5-imidazolyl) methylthio)ethylamino]-ethylene.

摘要翻译： 化合物是组胺活性抑制剂的乙烯衍生物，特别是H-2组胺受体的抑制剂。 本发明化合物是1-硝基-2-甲基氨基-2- [2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基氨基] - 乙烯。

公开(公告)号：US4109003A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US794179

申请日：1977-05-05

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Rodney Christopher Young

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Rodney Christopher Young

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  A61K31/415 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/33 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12

摘要： The compounds are N-(heterocyclomethylthioalkyl)derivatives of alkylguanidines, C-alkyl and C-aryl amidines and S-alkylisothioureas. The compounds may also have N'-lower alkyl or N'-(heterocyclomethylthioalkyl)substituents. Three compounds of the invention are S-methyl-N-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]isothiourea, N,N'-bis-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]acetamidine, N,N'-bis-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]N"-methylguanidine. The compounds of this invention are histamine H.sub.2 -antagonists.

公开(公告)号：US4093729A

公开(公告)日：1978-06-06

申请号：US786729

申请日：1977-04-11

申请人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Geoffrey Robert Owen

发明人： Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Geoffrey Robert Owen

IPC分类号： C07C281/18 ,  C07D213/32 ,  C07D277/22 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D213/32 ,  C07C281/18

摘要： The compounds are N-oxy and N-amino guanidines which are histamine H.sub.2 -antagonists. A compound of this invention is N-hydroxy-N'-methyl-N"-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)ethyl]guanidine.

摘要翻译： 这些化合物是组胺H 2拮抗剂的N-氧基和N-氨基胍。 本发明化合物是N-羟基-N'-甲基-N“ - [2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4093621A

公开(公告)日：1978-06-06

申请号：US741586

申请日：1976-11-15

申请人： Thomas Henry Brown ,  Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

发明人： Thomas Henry Brown ,  Graham John Durant ,  John Colin Emmett ,  Charon Robin Ganellin

IPC分类号： C07C323/44 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D213/44 ,  C07D233/30

CPC分类号： C07C323/44

摘要： Process for preparing heterocyclicalkylthioalkyl-N-cyanoguanidines and thioureas by treating a heterocyclicalkyl derivative with a mercaptoalkyl-N-cyanoguanidine or thiourea. Two specific products are N-cyano-N'-methyl-N"-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]guanidine and N-methyl-N'-[2-((5-methyl-4-imidazolyl)methylthio)ethyl]thiourea, both useful as histamine H.sub.2 -antagonists.

摘要翻译： 通过用巯基烷基-N-氰基胍或硫脲处理杂环烷基衍生物来制备杂环烷基硫代烷基-N-氰基胍和硫脲的方法。 两个具体产物是N-氰基-N'-甲基-N“ - [2 - （（5-甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]胍和N-甲基-N' - [2 - （（5 甲基-4-咪唑基）甲硫基）乙基]硫脲，均可用作组胺H2拮抗剂。