公开(公告)号：US20070066575A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11507995

申请日：2006-08-22

申请人： Gregory Thatcher ,  Brian Bennett ,  James Reynolds ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory Thatcher ,  Brian Bennett ,  James Reynolds ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/54 ,  A61K31/426 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061

摘要： Methods and therapeutic compounds for treating pain, mitigating inflammation, effecting analgesia and/or effecting sedation in a subject are described. A subject is administered an effective amount of a therapeutic compound which is a nitrate ester. Novel pharmaceutical compositions are also described.

摘要翻译： 描述了用于治疗疼痛，减轻炎症，进行镇痛和/或影响受试者镇静的方法和治疗化合物。 给予受试者有效量的作为硝酸酯的治疗化合物。 还描述了新的药物组合物。

公开(公告)号：US20050137191A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10943264

申请日：2004-09-17

申请人： Gregory Thatcher ,  Brian Bennett ,  James Reynolds ,  Roland Boegman ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory Thatcher ,  Brian Bennett ,  James Reynolds ,  Roland Boegman ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/575 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  C07C203/04 ,  C07C205/40 ,  C07C255/14 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07J41/00 ,  A61K31/537 ,  A61K31/455 ,  C07D265/30 ,  C07D339/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7068 ,  C07C203/04 ,  C07C205/40 ,  C07C255/14 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/337 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061

摘要： Nitrate esters and methods for mitigating neurodegeneration, affecting neuroprotection, affecting cognition enhancement, and/or preventing or mitigating tissue and/or cellular damage in a subject are described. Neurological or cognitive conditions, or damage mediated by free radicals are treated by administering to a subject an effective amount of a therapeutic compound comprising a nitrate ester, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述了用于减轻神经变性，影响神经保护，影响认知增强和/或预防或减轻受试者中的组织和/或细胞损伤的硝酸酯和方法。 通过向受试者施用有效量的包含硝酸酯或其药学上可接受的盐的治疗化合物来治疗由自由基介导的神经或认知状况或损伤。

公开(公告)号：US06365579B2

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09851591

申请日：2001-05-10

申请人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31255

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7068 ,  C07C203/04 ,  C07C255/14 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D277/24 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D411/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0061

摘要： Compounds and methods for mitigating neurodegeneration, effecting neuroprotection and/or effecting cognition enhancement in a subject are described. Neurological or cognitive conditions are treated by administering to a subject an effective amount of a therapeutic compound comprising a nitrate ester, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 描述了用于减轻神经变性，影响神经保护和/或影响受试者的认知增强的化合物和方法。 通过向受试者施用有效量的包含硝酸酯或其药学上可接受的盐或酯的治疗化合物来治疗神经或认知状况。

公开(公告)号：US07115661B1

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09473713

申请日：1999-12-29

申请人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061

摘要： Methods and therapeutic compounds for treating pain, mitigating inflammation, effecting analgesia and/or effecting sedation in a subject are described. A subject is administered an effective amount of a therapeutic compound which is a nitrate ester. Novel pharmaceutical compositions are also described.

摘要翻译： 描述了用于治疗疼痛，减轻炎症，进行镇痛和/或影响受试者镇静的方法和治疗化合物。 给予受试者有效量的作为硝酸酯的治疗化合物。 还描述了新的药物组合物。

公开(公告)号：US5883122A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US867856

申请日：1997-06-03

申请人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/105 ,  A61K31/21 ,  A61K31/275 ,  A61K31/39 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C255/14 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D327/02 ,  C07D327/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/40 ,  C07C203/04

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07C255/14 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07F9/091

摘要： Aliphatic nitrate esters having a sulfur or phosphorus atom .beta. or .gamma. to a nitrate group and their congeners having efficacy as neuroprotective agents are described. Preferred nitrate esters may be synthesized by nitration of a 3-bromo-1,2-propanediol, and subsequent reaction to yield the desired mono-, di- or tetra-nitrate ester.

摘要翻译： 描述了具有硝酸根基团的硫或磷原子β或γ的具有作为神经保护剂作用的同系物的脂族硝酸酯。 优选的硝酸酯可以通过硝化3-溴-1,2-丙二醇来合成，随后反应得到所需的单 - ，二 - 或四 - 硝酸酯。

公开(公告)号：US20070060501A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11515301

申请日：2006-08-30

申请人： Khem Jhamandas ,  Brian Milne

发明人： Khem Jhamandas ,  Brian Milne

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/551 ,  A61K38/33

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/33 ,  A61K2300/00

摘要： Combination therapies of an opioid receptor agonist and an alpha-2 receptor antagonist in an amount effective to potentiate, but not antagonize, a therapeutic effect of the opioid receptor agonist are provided. Also provided are methods for use of these combination therapies in potentiating the therapeutic effects of opioid receptor agonists, inhibiting development of acute and/or chronic tolerance to opioid receptor agonists and treating conditions treatable by opioid receptor agonist therapy in a subject. In addition, a method for reversing opioid receptor agonist tolerance and/or restoring therapeutic effect of an opioid receptor agonist in a subject via administration of an alpha-2 receptor antagonist in an amount effective to potentiate, but not antagonize, the therapeutic effect of the opioid receptor agonist is provided.

摘要翻译： 提供阿片受体激动剂和α-2受体拮抗剂的组合疗法，其量有效地增强但不拮抗阿片受体激动剂的治疗效果。 还提供了使用这些组合疗法来增强阿片受体激动剂的治疗效果，抑制对阿片受体激动剂的急性和/或慢性耐受性的发展以及治疗受试者中阿片样物质受体激动剂治疗可治疗的病症的方法。 此外，通过施用α-2受体拮抗剂以有效增强但不拮抗阿片样物质受体激动剂的治疗效果的方法来逆转阿片样物质受体激动剂耐受性和/或恢复受试者的治疗效果， 提供了阿片受体激动剂。

公开(公告)号：US06310052B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09267379

申请日：1999-03-15

申请人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31255

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7068 ,  C07C203/04 ,  C07C255/14 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D277/24 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D411/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0061

摘要： Compounds and methods for mitigating neurodegeneration, effecting neuroprotection and/or effecting cognition enhancement in a subject are described. Neurological or cognitive conditions are treated by administering to a subject an effective amount of a therapeutic compound comprising a nitrate ester, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 描述了用于减轻神经变性，影响神经保护和/或影响受试者的认知增强的化合物和方法。 通过向受试者施用有效量的包含硝酸酯或其药学上可接受的盐或酯的治疗化合物来治疗神经或认知状况。

公开(公告)号：US06916835B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10147808

申请日：2002-05-20

申请人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

发明人： Gregory R. J. Thatcher ,  Brian M. Bennett ,  James N. Reynolds ,  Roland J. Boegman ,  Khem Jhamandas

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C203/04 ,  C07C255/14 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/33 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D411/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/40 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/13 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/21 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7068 ,  C07C203/04 ,  C07C255/14 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07C381/02 ,  C07D277/24 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D411/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0061

摘要： Compounds and methods for mitigating neurodegeneration, effecting neuroprotection and/or effecting cognition enhancement in a subject are described. Neurological or cognitive conditions are treated by administering to a subject an effective amount of a therapeutic compound comprising a nitrate ester, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 描述了用于减轻神经变性，影响神经保护和/或影响受试者的认知增强的化合物和方法。 通过向受试者施用有效量的包含硝酸酯或其药学上可接受的盐或酯的治疗化合物来治疗神经或认知状况。

公开(公告)号：US20110053913A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12823934

申请日：2010-06-25

申请人： Khem Jhamandas ,  Brian Milne ,  Catherine M. Cahill

发明人： Khem Jhamandas ,  Brian Milne ,  Catherine M. Cahill

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4178 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178

摘要： A method for alleviating or delaying onset of pain in a subject via administration of an ultra low dose of alpha-2 receptor antagonist which does not significantly block or inhibit alpha-2 receptor activity is provided. A non-selective alpha-2 receptor antagonist or a selective alpha-2A receptor antagonist may be administered.

摘要翻译： 提供了通过施用不显着阻断或抑制α-2受体活性的超低剂量α-2受体拮抗剂来减轻或延缓受试者疼痛发作的方法。 可以施用非选择性α-2受体拮抗剂或选择性α-2A受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20080188508A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12024178

申请日：2008-02-01

申请人： Khem Jhamandas ,  Tuan Trang

发明人： Khem Jhamandas ,  Tuan Trang

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/343 ,  A61K31/454 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00

摘要： Combination therapies of an opioid receptor agonist and a cannabinoid receptor antagonist in an amount effective to potentiate a therapeutic activity of the opioid receptor agonist and/or inhibit, delay, reduce and/or reverse tolerance to the opioid receptor agonist are provided. Also provided are methods for use of these combination therapies in potentiating a therapeutic activity of an opioid receptor agonist and/or inhibiting, delaying or reducing development of acute and/or chronic tolerance to opioid receptor agonists and treating conditions treatable by opioid receptor agonist therapy in a subject. In addition, a method for reversing opioid receptor agonist tolerance and/or restoring therapeutic effect of an opioid receptor agonist in a subject via administration of a cannabinoid receptor antagonist is provided.

摘要翻译： 提供阿片样物质受体激动剂和大麻素受体拮抗剂的组合疗法，其有效增强阿片受体激动剂的治疗活性和/或抑制，延迟，降低和/或逆转耐受阿片受体激动剂。 还提供了使用这些组合疗法来增强阿片样物质受体激动剂的治疗活性和/或抑制，延迟或减少对阿片样物质受体激动剂的急性和/或慢性耐受性的发展和治疗通过阿片受体激动剂治疗可治疗的病症的方法 课程。 此外，提供了通过施用大麻素受体拮抗剂逆转阿片受体激动剂耐受性和/或恢复受试者中阿片受体激动剂的治疗效果的方法。