公开(公告)号：US20080146560A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11667173

申请日：2005-10-20

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Grassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Grassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P27/16 ,  A61P19/00 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9, Het1, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9， Het 1，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US07745434B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11667173

申请日：2005-10-20

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D413/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9, Het1, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9，Het 1，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07547695B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US10579222

申请日：2004-10-14

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶抑制剂， 特别是TIE-2和Raf激酶，并且可以特别地用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070099910A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10579222

申请日：2004-10-14

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumours.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，并且特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20060241301A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10566351

申请日：2004-07-02

申请人： Gunter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Helerie Crassier ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Gunter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Helerie Crassier ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D285/10 ,  C07D277/62 ,  C07D319/14 ,  C07D307/02 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D235/32 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D307/86 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel urea derivatives which inhibit tyrosinkinases, especially TIE-2, and Raf kinases and which are used in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及抑制酪氨酸酶，特别是TIE-2和Raf激酶的新型脲衍生物，其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070225347A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10593295

申请日：2005-03-15

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

IPC分类号： C07D233/00 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D233/90

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， R 10，R 11，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070021456A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10568626

申请日：2004-07-19

申请人： Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosel-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler ,  Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosel-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler ,  Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/02 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： Novel compounds of formula (I) are disclosed, where R1, R1′, L, Y, m and p have the meanings given in claim 1, which are inhibitors of tyrosine kinases, in particular, TIE-2 and Raf kinases and can be used for the treatment of tumors.

摘要翻译： 公开了新的式（I）化合物，其中R 1，R 1，L，Y，m和p具有权利要求1中给出的含义，它们是抑制剂 的酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08003657B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20090215799A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US07528139B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11578375

申请日：2005-03-17

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 6，R 7，R 8，R 9和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂， 用于治疗肿瘤。