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    Quinolin-2-(1H)-ones
    7.
    发明授权
    Quinolin-2-(1H)-ones 失效
    喹啉-2-（1H） - 酮

    公开(公告)号：US6028080A

    公开(公告)日：2000-02-22

    申请号：US101837

    申请日：1998-07-17

    申请人： Karl-August Ackermann ,  Rudlof Gottschlich ,  Gunter Holzemann ,  Joachim Leibrock ,  Wilfried Rautenberg ,  Christoph Seyfried

    发明人： Karl-August Ackermann ,  Rudlof Gottschlich ,  Gunter Holzemann ,  Joachim Leibrock ,  Wilfried Rautenberg ,  Christoph Seyfried

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/28 ,  C07D215/22 ,  C07D401/10 ,  C07D217/04

    CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/10

    摘要： The invention relates to quinoline-2-(1H)-one derivatives of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are in each case independently of one another H, Hal, A or OA; R.sup.4 is H, --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.5 is H, --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.6 is H, A or, together with R.sup.7, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; R.sup.7 is H, A or --(CH.sub.2).sub.m -- with a bond to the same ring or adjacent ring B or D or, together with R.sup.6, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; X is --CHR.sup.5 --, --NR.sup.5 --, --O--, --S--; A is alkyl having 1-6 C atoms; Hal is F, Cl, Br or I; m is 1-3 and n is 0-3, where at least one of the two radicals R.sup.4 or R.sup.5 has the meaning --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7, their enantiomers, stereoisomers, salts and solvates. Such compounds are useful for the treatment of neurodegenerative diseases.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00084 Sec。 371日期：1998年7月17日 102（e）日期1998年7月17日PCT 1997年1月10日PCT PCT。 出版物WO97 / 26244 日期：1997年7月24日本发明涉及通式Ⅰ的喹啉-2-（1H） - 酮衍生物，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为H，Hal，A或OA; R4是H， - （CH2）m-NR6R7; R5是H， - （CH2）n-NR6R7; R 6是H，A或与R 7一起， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - R 7是H，A或 - （CH 2）m - ，其与相同的环或相邻的环B或D的键连接，或与R 6， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2） X是-CHR 5 - ， - NR 5 - ， - O - ， - S- A是具有1-6个C原子的烷基; Hal是F，Cl，Br或I; m是1-3，n是0-3，其中两个基团R4或R5中的至少一个具有含义 - （CH 2）m -NR 6 R 7或 - （CH 2）n -NR 6 R 7，它们的对映异构体，立体异构体，盐和溶剂合物 。 这些化合物可用于治疗神经变性疾病。

    1-(2-arylethyl)-pyrrolidines
    10.
    发明授权
    1-(2-arylethyl)-pyrrolidines 失效
    1-（2-芳乙基） - 吡咯烷

    公开(公告)号：US5232978A

    公开(公告)日：1993-08-03

    申请号：US786674

    申请日：1991-11-01

    申请人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

    发明人： Rudolf Gottschlich ,  Karl-August Ackermann ,  Helmut Prucher ,  Andrew Barbar ,  Anton Haase ,  Hartmut Greiner ,  Gerd Bartoszyk

    IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

    摘要： Novel 1-(2-arylethyl)-pyrrolidines of the formula ##STR1## in which, Ar is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted by OH, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA or NH--SO.sub.2 --A,R.sup.1 is A,R.sup.2 is a phenyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or pyridyl group which is unsubstituted or mono- or disubstituted by A, Hal, CF.sub.3, OH, OA, --O--CO--NH.sub.2, --O--CO--NHA, --O--CO--NA.sub.2, NO.sub.2, NH.sub.2, --NH--CHO, --NH--CO--A, --NH--CO--NH.sub.2, --NH--CO--NHA, --NH--SO.sub.2 A, --CO--A, --CONH.sub.2, --CONHA, --CONA.sub.2, --CH.sub.2 --CONH.sub.2 and/or --O--CH.sub.2 --CONH.sub.2,R.sup.3 is OH or CH.sub.2 OH,A is alkyl with 1-4 C atoms andHal is F, Cl, Br or I,or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use as an analgesic in humans and veterinary medicine.

    摘要翻译： 具有下式的新颖的1-（2-芳基乙基） - 吡咯啉其中，Ar是未被取代或被OH，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O- CO-NA2，NH2，-NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA或NH-SO2-A，R1是A，R2是苯基，萘基，噻吩基 ，未取代或被A，Hal，CF 3，OH，OA，-O-CO-NH 2，-O-CO-NHA，-O-CO-NA 2，NO 2，NH 2 - 取代的苯并噻吩基或吡啶基， NH-CHO，-NH-CO-A，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHA，-NH-SO2A，-CO-A，-CONH2，-CONHA，-CONA2，-CH2-CONH2和/ 或-O-CH 2 -CONH 2，R 3是OH或CH 2 OH，A是具有1-4个C原子的烷基，Hal是F，Cl，Br或I，或其药学上可接受的盐，用作人类和兽医学中的止痛剂 。