公开(公告)号：US20060035938A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10534720

申请日：2003-11-11

申请人： Hakan Bladh ,  Tomas Klingstedt ,  Joakim Larsson ,  Karolina Lawitz ,  Matti Lepisto ,  Hans Lonn ,  Grigorios Nikitidis

发明人： Hakan Bladh ,  Tomas Klingstedt ,  Joakim Larsson ,  Karolina Lawitz ,  Matti Lepisto ,  Hans Lonn ,  Grigorios Nikitidis

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D239/557 ,  C07D241/24 ,  C07D413/12

摘要： There are provided novel compounds of formula (I) wherein R1?, R4?. R5?, G1?, G2?, X, L, Y1?, Y2? and n are as defined in the Specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors or neutrophil elastase.

摘要翻译： 提供新的式（I）化合物，其中R 1？R 4？ 文件=“US20060035938A1-20060216-P00900.TIF”alt =“custom character”img-content =“character”img-id =“custom-character-00003”he =“2.46mm” 格式=“tif”/> 5 ?, G 1？G 2 ?, X，L，Y 1 ?, Y 2？ 和n如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 化合物是抑制剂或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：US06310243B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09217625

申请日：1998-12-22

申请人： Torsten Almen ,  Sven Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  Oyvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  Hakan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Luenbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

发明人： Torsten Almen ,  Sven Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  Oyvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  Hakan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Luenbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

IPC分类号： C07C23303

CPC分类号： C07C33/46 ,  A61K49/0433 ,  A61K49/0452 ,  C07C33/483 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46

摘要： The invention provides low viscosity iodinated aryl compounds, useful as X-ray contrast agents, of formula C6R6 wherein three non-adjacent R groups are iodine and the remaining R groups are non-ionic, hydrophilic moieties, said compound being water soluble at 20° C. to a concentration of at least 350 mgl/ml and which in aqueous solution at 20° C. at a concentration of 350 mgl/ml has a viscosity no greater than 13.8 mPas.

摘要翻译： 本发明提供低粘度的碘化芳基化合物，其可用作式C6R6的X射线造影剂，其中三个不相邻的R基团是碘，其余的R基团是非离子的亲水部分，所述化合物在20°时是水溶性的 至浓度至少为350mg / ml，在浓度为350mg / ml的20℃的水溶液中的粘度不大于13.8mPa·s。

公开(公告)号：US07528156B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10994683

申请日：2004-11-22

申请人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

发明人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The invention provides compounds of general formula (D wherein m, n, Q, Z1, Z2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，n，Q，Z 1，Z 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本说明书中所定义，其制备方法， 含有它们的组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06943188B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10204790

申请日：2001-02-23

申请人： Tomas Eriksson ,  Peter Hansen ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Lars Pettersson ,  Michael Bodkin

发明人： Tomas Eriksson ,  Peter Hansen ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Lars Pettersson ,  Michael Bodkin

IPC分类号： C07D211/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/36 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) wherein Q, R, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物，其中Q，R，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8和R 8如本说明书中所定义，其制备方法，含有 他们和他们在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06911458B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10311841

申请日：2001-06-14

申请人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

发明人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) wherein m, n, Q, Z1, Z2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，n，Q，Z 1，Z 2，R 1，R 2， R 3，R 3，R 4，R 5，R 6，R SUP， > 7和R 8如本说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060287355A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10556228

申请日：2004-05-06

申请人： Martin Hemmerling ,  Tomas Klingstedt

发明人： Martin Hemmerling ,  Tomas Klingstedt

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel imidazo and thiazolopyridine compounds which are kinase inhibitors, methods for their preparation intermediates and pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及作为激酶抑制剂的新型咪唑并噻唑并吡啶化合物，其制备方法及其制备方法。 式（I）

公开(公告)号：US20050090494A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10994683

申请日：2004-11-22

申请人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

发明人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D251/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) wherein m, n, Q, Z1, Z2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，n，Q，Z 1，Z 2，R 1，R 2， R 3，R 3，R 4，R 5，R 6，R SUP， > 7和R 8如本说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20090306141A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12434955

申请日：2009-05-04

申请人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

发明人： Tomas Eriksson ,  Tomas Klingstedt ,  Tesfaledet Mussie

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) wherein m, n, Q, Z1, Z2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，n，Q，Z 1，Z 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如说明书中所定义，其制备方法，药物组合物 包含它们及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US5993780A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US826077

申请日：1997-03-24

申请人： Torsten Almen ,  Sven Goran Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  .O slashed.yvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  H.ang.kan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Leunbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

发明人： Torsten Almen ,  Sven Goran Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  .O slashed.yvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  H.ang.kan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Leunbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C33/46 ,  C07C33/48 ,  C07C43/295 ,  C07C49/83 ,  C07C69/02 ,  C07C69/12 ,  C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  A61K49/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C33/46 ,  A61K49/0433 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46 ,  C07C33/483

摘要： The invention provides low viscosity iodinated aryl compounds, useful as X-ray contrast agents, of formula I ##STR1## (wherein n is 0 or 1, and where n is 1 each C.sub.6 R.sub.5 moeity may be the same or different; each group R is a hydrogen atom, an iodine atom or a hydrophilic moiety M or M.sub.1, two or three non-adjacent R groups in each C.sub.6 R.sub.5 moiety being iodine and at least one, and preferably two or three, R groups in each C.sub.6 R.sub.5 moiety being M or M.sub.1 moieties; X denotes a bond or a group providing a 1 to 7 atom chain linking two C.sub.6 R.sub.5 moieties or, where n is 0, X denotes a group R; each M independently is a non-ionic hydrophilic moiety; and each M.sub.1 independently represents a C.sub.1-4 alkyl group substituted by at least one hydroxyl group and optionally linked to the phenyl ring via a carbonyl, sulphone or sulphoxide group, at least one R group being an M.sub.1 moiety; with the proviso that where n is zero either at least one M.sub.1 group other than a hydroxymethyl or 1,2-dihydroxyethyl group is present or then if one hydroxymethyl or 1,2-dihydroxyethyl M.sub.1 group is present at least one nitrogen-attached or hydroxylated-C.sub.3-4 alkyl moiety-containing M group is also present) and isomers thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作式I的X射线对比剂的低粘度碘化芳基化合物（其中n为0或1，并且其中n为1，每个C 6 R 5的摩尔可以相同或不同;每个基团R为氢原子 ，碘原子或亲水部分M或M1，每个C 6 R 5部分中两个或三个不相邻的R基团是碘，并且每个C 6 R 5部分中至少一个，优选两个或三个R基团是M或M1部分; X 表示提供连接两个C 6 R 5部分的1至7个原子链的键或基团，或其中n为0，X表示基团R;每个M独立地为非离子亲水部分;并且每个M 1独立地表示C 1-4烷基 至少一个被至少一个羟基取代并且任选地通过羰基，砜或亚砜基团与苯环连接的基团，至少一个R基团是M1部分;条件是其中n为0，或者至少一个除了 存在羟甲基或1,2-二羟乙基， 甲基或1,2-二羟乙基M1基团存在，还存在至少一个含氮连接或羟基化的含C3-4烷基部分的M基团）及其异构体。

公开(公告)号：US5882628A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US470042

申请日：1995-06-06

申请人： Torsten Almen ,  Sven Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  Oyvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  Hakan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Luenbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

发明人： Torsten Almen ,  Sven Andersson ,  Lars-Goran Wistrand ,  Klaes Golman ,  Oyvind Antonsen ,  Rune Fossheim ,  Unni Nordby Wiggen ,  Hakan Wikstrom ,  Tomas Klingstedt ,  Ib Luenbach ,  Arne Berg ,  Harald Dugstad

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C33/46 ,  C07C33/48 ,  C07C43/295 ,  C07C49/83 ,  C07C69/02 ,  C07C69/12 ,  C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  A61K49/00 ,  C07C233/03

CPC分类号： C07C33/46 ,  A61K49/0433 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46 ,  C07C33/483

摘要： The invention provides low viscosity iodinated aryl compounds, useful as X-ray contrast agents, of formula I ##STR1## (wherein n is 0 or 1, and where n is 1 each C.sub.6 R.sub.5 moeity may be the same or different; each group R is a hydrogen atom, an iodine atom or a hydrophilic moiety M or M.sub.1, two or three non-adjacent R groups in each C.sub.6 R.sub.5 moiety being iodine and at least one, and preferably two or three, R groups in each C.sub.6 R.sub.5 moiety being M or M.sub.1 moieties; X denotes a bond or a group providing a 1 to 7 atom chain linking two C.sub.6 R.sub.5 moieties or, where n is 0, X denotes a group R; each M independently is a non-ionic hydrophilic moiety; and each M.sub.1 independently represents a C.sub.1-4 alkyl group substituted by at least one hydroxyl group and optionally linked to the phenyl ring via a carbonyl, sulphone or sulphoxide group, at least one R group being an M.sub.1 moiety; with the proviso that where n is zero either at least one M.sub.1 group other than a hydroxymethyl or 1,2-dihydroxyethyl group is present or then if one hydroxymethyl or 1,2-dihydroxyethyl M.sub.1 group is present at least one nitrogen-attached or hydroxylated-C.sub.3-4 alkyl moiety-containing M group is also present) and isomers thereof.

摘要翻译： 本发明提供了低分子量的碘化芳基化合物，其可用作式I（I）的X射线造影剂（其中n为0或1，并且其中n为1，每个C 6 R 5的摩尔可以相同或不同;每个 基团R是氢原子，碘原子或亲水部分M或M1，每个C 6 R 5部分中两个或三个不相邻的R基团是碘，并且每个C 6 R 5部分中至少一个，优选两个或三个R基团是 M或M1部分; X表示提供连接两个C 6 R 5部分的1至7个原子链的键或基团，或其中n为0，X表示基团R;每个M独立地为非离子亲水部分;并且每个M1 独立地表示被至少一个羟基取代并且任选地通过羰基，砜或亚砜基团连接到苯环的C 1-4烷基，至少一个R基团是M 1部分;条件是其中n为0， 存在除羟甲基或1,2-二羟乙基之外的至少一个M1基团 如果存在一个羟甲基或1,2-二羟乙基M1基团，则还存在至少一个含氮连接或羟基化的含C3-4烷基部分的M基团）及其异构体。