公开(公告)号：US06462024B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09614122

申请日：2000-07-11

申请人： Hans Jochen Lang ,  Hartmut Rütten ,  Holger Heitsch ,  Wolfgang Linz ,  Bernward Schölkens

发明人： Hans Jochen Lang ,  Hartmut Rütten ,  Holger Heitsch ,  Wolfgang Linz ,  Bernward Schölkens

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06

摘要： Inhibitors of the sodium-hydrogen exchanger are used for the production of a medicament for decreasing the undesired effects in human and in veterinary medicine which originate from substances which cause damage to the heart when administered acutely or chronically.

摘要翻译： 钠氢交换剂的抑制剂用于生产用于减少人类和兽医学中不期望的作用的药物，其起源于当急性或慢性施用时引起心脏损伤的物质。

公开(公告)号：US06908947B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US09983670

申请日：2001-10-25

申请人： Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach

发明人： Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach

IPC分类号： A61P9/00 ,  C07C311/07 ,  C07D313/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  C07C303/00 ,  C07C381/00

CPC分类号： C07D313/08 ,  C07C311/07 ,  C07C2602/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, in which X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, R(3), R(4) and R(5) have the meanings mentioned in the specification, their preparation and their use, in particular in pharmaceuticals. The compounds effect the potassium channel or the IKs channel opened by cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and are outstandingly suitable as pharmaceutical active compounds, for example for the prophylaxis and therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region or for the treatment of diarrheal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中X1，X2，X3，X4，Y1，Y2，Y3，Y4，R（3），R（4）和R（5） 他们的准备和使用，特别是在药物。 这些化合物影响由环磷酸腺苷（cAMP）打开的钾通道或IκS通道，并且非常适合作为药物活性化合物，例如用于预防和治疗心血管疾病，特别是心律失常， 用于治疗胃肠道区域的溃疡或用于治疗腹泻病症。

公开(公告)号：US06372917B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09743941

申请日：2001-01-17

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Stefan Petry

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Stefan Petry

IPC分类号： C07D23370

CPC分类号： C07D233/32 ,  A01N1/02 ,  A01N1/0205

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein the symbols have the meanings indicated in the specification. The inventive compounds exhibit dramatic antiarrhythmic proprieties and contain a cardioprotective compound. They can preventively inhibit or strongly reduce pathophysiologic processes upon occurrence of ischemic injuries, especially ischemic cardiac arrhythmia. Said compounds also exhibit a strong inhibiting effect on cellular proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有说明书中所示的含义。 本发明化合物表现出显着的抗心律失常药物并含有心脏保护性化合物。 发生缺血性损伤，特别是缺血性心律不齐，可以预防性地抑制或强烈地减少病理生理过程。 所述化合物对细胞增殖也表现出强烈的抑制作用。

公开(公告)号：US06262123B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09398196

申请日：1999-09-17

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： R 1（R 1）-R（4）具有权利要求中给出的含义的式Iin的正取代苯甲酰胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛 胸腺 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6005010A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US915329

申请日：1997-08-20

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A01N1/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C279/22 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/921

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where T is ##STR2## and R(A), R(B), R(C), R(D), R(E), R(F), x and y have the meanings indicated in the claims, and their pharmaceutically acceptable salts are effective inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). These compounds are therefore outstandingly suitable for treatment of all illnesses which are to be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 其中T为和R（A），R（B），R（C），R（D），R（E），R（F），x和y的化合物具有权利要求书中所示的含义， 其药学上可接受的盐是细胞钠 - 质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，这些化合物非常适合用于治疗由于增加的Na + / H +交换而引起的所有疾病。

公开(公告)号：US5968978A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US157589

申请日：1998-09-21

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Sabine Faber ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Sabine Faber ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/28 ,  A61P5/36 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/64 ,  C12N11/00 ,  C07C255/33 ,  C07C309/29

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which the symbols have the meanings indicated in the claims, have outstanding antiarrhythmic properties. They exhibit a cardioprotective component. They can inhibit or greatly decrease, in a preventive manner, the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias. Moreover, they have a strong inhibitory action on the proliferation of cells.

摘要翻译： 其中符号具有权利要求中所示含义的式I化合物具有突出的抗心律失常性质。 它们表现出心脏保护成分。 它们可以以预防的方式抑制或大大降低缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是引发缺血诱导的心律不齐。 此外，它们对细胞增殖具有强烈的抑制作用。

公开(公告)号：US06184221B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09128664

申请日：1998-08-04

申请人： Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann ,  Joachim Brendel

发明人： Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann ,  Joachim Brendel

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of the formula I having the meanings of the substituents indicated in the claims are outstandingly active substances for the production of medicaments for the prophylaxis and for the therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region or for the treatment of diarrheal illnesses.

摘要翻译： 具有权利要求书中所示取代基的含义的式I化合物是用于生产用于预防和治疗心血管疾病特别是心律不齐的药物的突出活性物质，用于治疗胃肠道溃疡或用于治疗 治疗腹泻病。

公开(公告)号：US6087304A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US857631

申请日：1997-05-16

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

IPC分类号： C07D295/14 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C271/22 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07C317/50 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  A01N37/10 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

摘要： Substituted 2-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themSubstituted 2-naphthoylguanidines of the formula I ##STR1## having the meanings indicated in claim 1 for R1 to R8, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的2-萘酰基胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物对于R 1至R 8，具有权利要求1所述含义的式I的取代的2-萘酰基胍适合作为具有心脏保护作用的抗心律失常药物 用于梗塞预防和梗塞治疗和治疗心绞痛的组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US6011063A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US868077

申请日：1997-06-03

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07C279/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  A61K31/275 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(5) have the meanings given in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and for infarct treatment and also for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the illicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（5）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有用于梗死预防和梗塞治疗的心脏保护成分以及用于治疗心绞痛的抗心律失常药物 胸腺 它们还以预防的方式抑制形成缺血诱导的损伤的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的缺乏中。

公开(公告)号：US5955607A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US160304

申请日：1998-09-25

申请人： Joachim Brendel ,  Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

发明人： Joachim Brendel ,  Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## having the meanings of the substituents indicated in the claims are outstandingly efficacious substances for producing medicaments for the prophylaxis and for the therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region or for the treatment of diarrheal disorders.

摘要翻译： 具有权利要求书中所示取代基的含义的式I化合物是用于制备用于预防和治疗心血管疾病特别是心律不齐的药物用于治疗胃肠道溃疡或治疗的突出的有效物质 的腹泻病。