公开(公告)号：US20110092537A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12905356

申请日：2010-10-15

申请人： Heiko Kroth ,  Wolfgang Froestl ,  Andrea Pfeifer ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Wolfgang Froestl ,  Andrea Pfeifer ,  Andreas Muhs

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/28

摘要： The present invention relates to 2,6-diaminopyridine compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组病症和异常以及与淀粉样蛋白相关的疾病或病症的2,6-二氨基吡啶化合物。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。

公开(公告)号：US08916590B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US12905356

申请日：2010-10-15

申请人： Heiko Kroth ,  Wolfgang Froestl ,  Andrea Pfeifer ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Wolfgang Froestl ,  Andrea Pfeifer ,  Andreas Muhs

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/28

摘要： The present invention relates to 2,6-diaminopyridine compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组病症和异常以及与淀粉样蛋白相关的疾病或病症的2,6-二氨基吡啶化合物。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。

公开(公告)号：US09221812B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US13089019

申请日：2011-04-18

申请人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D471/00 ,  C07D209/82 ,  C07D209/94 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/52

摘要： The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常的新型化合物，例如阿尔茨海默病，以及与淀粉状蛋白样蛋白相关的疾病或病症。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物用于制备用于治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的药物的用途。 还公开了治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110280808A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13089019

申请日：2011-04-18

申请人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/17 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K49/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  G01N33/53 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/52

摘要： The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常的新型化合物，例如阿尔茨海默病，以及与淀粉状蛋白样蛋白相关的疾病或病症。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物用于制备用于治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的药物的用途。 还公开了治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110256064A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13087846

申请日：2011-04-15

申请人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

发明人： Heiko Kroth ,  Cotinica Hamel ,  Pascal Benderitter ,  Wolfgang Froestl ,  Nampally Sreenivasachary ,  Andreas Muhs

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  A61K38/17 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K49/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  G01N33/68 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid protein, such as Alzheimer's disease, and of diseases or conditions associated with amyloid-like proteins. The compounds of the present invention can also be used in the treatment of ocular diseases associated with pathological abnormalities/changes in the tissues of the visual system. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins. A method of treating or preventing diseases or conditions associated with amyloid and/or amyloid-like proteins is also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常的新型化合物，例如阿尔茨海默病，以及与淀粉状蛋白样蛋白相关的疾病或病症。 本发明的化合物还可以用于治疗与视觉系统的组织中的病理学异常/变化相关的眼部疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物用于制备用于治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的药物的用途。 还公开了治疗或预防与淀粉样蛋白和/或淀粉样蛋白样蛋白相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08076330B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US13006363

申请日：2011-01-13

申请人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochgürtel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur G. Taveras ,  Christoph Steeneck

发明人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochgürtel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur G. Taveras ,  Christoph Steeneck

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D257/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates generally to pyrrolidine and thiazolidine DPP-IV inhibitor compounds. The present invention also provides synthetic methods for preparation of such compounds, methods of inhibiting DPP-IV using such compounds and pharmaceutical formulations containing them for treatment of DPP-IV mediated diseases, in particular, Type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明一般涉及吡咯烷和噻唑烷DPP-IV抑制剂化合物。 本发明还提供了用于制备这种化合物的合成方法，使用这些化合物抑制DPP-IV的方法和含有它们的药物制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US07795245B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12001043

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds having the following formulas: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及具有下式的含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物：其中R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其含有杂双环化合物的酰胺，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US07553861B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11409481

申请日：2006-04-21

申请人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Arthur Taveras

发明人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  C07D257/10 ,  C07D403/00 ,  C07D487/00 ,  C07D295/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates generally to pyrrolidine and thiazolidine DPP-IV inhibitor compounds. The present invention also provides synthetic methods for preparation of such compounds, methods of inhibiting DPP-IV using such compounds and pharmaceutical formulations containing them for treatment of DPP-IV mediated diseases, in particular, Type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明一般涉及吡咯烷和噻唑烷DPP-IV抑制剂化合物。 本发明还提供了用于制备这种化合物的合成方法，使用这些化合物抑制DPP-IV的方法和含有它们的药物制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120015920A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13163457

申请日：2011-06-17

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P7/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C12N9/99 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US20080221083A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11986625

申请日：2007-11-20

申请人： Matthias Hochgurtel ,  Harald Bluhm ,  Heiko Kroth ,  Michael Essers ,  Christian Gege ,  Arthur Taveras

发明人： Matthias Hochgurtel ,  Harald Bluhm ,  Heiko Kroth ,  Michael Essers ,  Christian Gege ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519 ,  C07D265/36 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07D223/02 ,  A61K31/538 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates generally to amide containing heterobicyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibiting compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-3 and/or MMP-13 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency and selectivity in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺的含杂双环的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-3和/或MMP-13抑制化合物，与目前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比，其表现出增加的效力和选择性。