公开(公告)号：US08048890B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US10744082

申请日：2003-12-24

申请人： Heinrich Helmut Buschmann ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

发明人： Heinrich Helmut Buschmann ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D498/10 ,  Y02P20/55

摘要： Substituted 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-ene compounds and processes for their production, the use thereof for producing pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treatment using these compounds.

摘要翻译： 取代的1-氧杂-2,8-二氮杂螺[4,5]癸-2-烯化合物及其制备方法，其用于制备药物组合物的用途，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20110224172A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13116578

申请日：2011-05-26

申请人： Heinrich Helmut BUSCHMANN ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

发明人： Heinrich Helmut BUSCHMANN ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P23/00 ,  A61P13/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P27/06 ,  A61P5/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D498/10 ,  Y02P20/55

摘要： Substituted 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-ene compounds and processes for their production, the use thereof for producing pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treatment using these compounds.

摘要翻译： 取代的1-氧杂-2,8-二氮杂螺[4,5]癸-2-烯化合物及其制备方法，其用于制备药物组合物的用途，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US08557796B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13116578

申请日：2011-05-26

申请人： Heinrich Helmut Buschmann ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Henrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

发明人： Heinrich Helmut Buschmann ,  Guenter Werner Englberger ,  Tieno Germann ,  Hagen-Henrich Hennies ,  Corinna Maul ,  Bernd Sundermann ,  Joerg Holenz

IPC分类号： A61K31/625 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D498/10 ,  C07F9/6561 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  Y02P20/55

摘要： Substituted 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-ene compounds and processes for their production, the use thereof for producing pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treatment using these compounds.

摘要翻译： 取代的1-氧杂-2,8-二氮杂螺[4,5]癸-2-烯化合物及其制备方法，其用于生产药物组合物的用途，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20050182131A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11037038

申请日：2005-01-19

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07D309/10 ,  A61K31/34 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： The invention relates to metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression.

摘要翻译： 本发明涉及[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺作为游离碱和/或其生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] 二甲胺及其代谢产物，用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症的相关方法。

公开(公告)号：US20110263699A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13175807

申请日：2011-07-01

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C291/04 ,  C07C211/17 ,  A61P13/00 ,  C07C305/24 ,  A61K31/255 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61K31/351 ,  C07D309/10

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： Metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression, pain and urinary incontinence.

摘要翻译： [2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基]二甲胺作为游离碱和/或生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，使用[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺和代谢物 用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症，疼痛和尿失禁的相关方法。

公开(公告)号：US08394797B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12893256

申请日：2010-09-29

申请人： Jordi Corbera Arjona ,  Maria Rosa Cuberes-Altisent ,  Joerg Holenz ,  Daniel Martínez-Olmo ,  David Vaño-Domenech

发明人： Jordi Corbera Arjona ,  Maria Rosa Cuberes-Altisent ,  Joerg Holenz ,  Daniel Martínez-Olmo ,  David Vaño-Domenech

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the sigma receptor, and more particularly to pyrazole derivatives of formula I and to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use therapy and prophylaxis, in particular for the treatment of psychosis or pain.

摘要翻译： 本发明涉及对σ受体具有药理活性的化合物，更具体地说，涉及式I的吡唑衍生物，以及这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们的用途治疗和预防，特别是用于治疗 的精神病或疼痛。

公开(公告)号：US08263609B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US11997136

申请日：2006-07-26

申请人： José Luis Díaz-Fernández ,  Ramón Mercé-Vidal ,  Joerg Holenz

发明人： José Luis Díaz-Fernández ,  Ramón Mercé-Vidal ,  Joerg Holenz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to new tetrahydro-β-carbolin-sulfonamide derivatives of general formula (I), optionally in form of one of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, their racemates or in form of a mixture of at least two of their stereoisomers, preferably enantiomers or diastereomers, in any mixing ratio, or corresponding physiologically acceptable salts or corresponding solvates. These compounds are suitable as pharmacologically active agents in a medicament for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases related to 5-HT6 receptors. The invention also relates to two different methods for obtaining the mentioned compounds and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的四氢 - 咔啉 - 磺酰胺衍生物，任选以其立体异构体之一的形式，优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体或其至少两种的混合物的形式 立体异构体，优选对映异构体或非对映体，以任何混合比例，或相应的生理上可接受的盐或相应的溶剂化物。 这些化合物在用于预防和/或治疗与5-HT 6受体相关的疾病或疾病的药物中适合作为药理学活性剂。 本发明还涉及获得所述化合物和含有它们的药物组合物的两种不同方法。

公开(公告)号：US20100069378A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12375922

申请日：2007-07-25

申请人： Jordi Frigola-Constansa ,  Joerg Holenz ,  Ramon Merce-Vidal ,  Maria de las Ermitas Alcalde-Pais ,  Maria de les Neus Mesquida-Estevez ,  Sara Lopez-Perez

发明人： Jordi Frigola-Constansa ,  Joerg Holenz ,  Ramon Merce-Vidal ,  Maria de las Ermitas Alcalde-Pais ,  Maria de les Neus Mesquida-Estevez ,  Sara Lopez-Perez

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D295/12 ,  C07D409/12 ,  C07D513/04 ,  C07C311/21 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/429 ,  A61K31/538 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D333/62 ,  C07D513/04

摘要： The present invention refers to new indanyl sulphonamide compounds with general formula (I), as well as to their preparation procedure, their application as medicine and the pharmaceuticals composition which they are made up of. The new compounds of formula (I) show affinity for 5-HT6 receptors and are, therefore, effective for treating diseases mediated by these receptors.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的新的茚满基磺酰胺化合物及其制备方法，它们作为药物及其组成的药物组合物的应用。 式（I）的新化合物显示出对5-HT 6受体的亲和力，因此对于治疗由这些受体介导的疾病是有效的。

公开(公告)号：US20070173533A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11698195

申请日：2007-01-26

申请人： Joerg Holenz ,  Helmut Buschmann ,  Michael Finkam

发明人： Joerg Holenz ,  Helmut Buschmann ,  Michael Finkam

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61K31/452 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  A61K31/445 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/42 ,  C07D409/06

摘要： Substituted 3-phenylpiperidine compounds corresponding to Formula I in which R1 and R2 have the meanings defined in the specification, methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for treating or inhibiting various conditions, especially pain.

摘要翻译： 对应于式I的取代的3-苯基哌啶化合物，其中R1和R2具有本说明书中定义的含义，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗或抑制各种病症，特别是疼痛的用途。

公开(公告)号：US20050222135A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10953432

申请日：2004-09-29

申请人： Helmut Buschmann ,  Bonifacio Gutierrez Silva ,  Joerg Holenz ,  Antonio Farre Gomis

发明人： Helmut Buschmann ,  Bonifacio Gutierrez Silva ,  Joerg Holenz ,  Antonio Farre Gomis

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5517 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to an active substance combination comprising at least one substituted carbinol compound and at least one opioid, a medicament comprising said active substance combination, a pharmaceutical formulation comprising said active substance combination and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种取代的甲醇化合物和至少一种阿片样物质的活性物质组合物，包含所述活性物质组合物的药物，包含所述活性物质组合的药物制剂和所述活性物质组合物用于制备 药物。