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    Prophylatic and/or therapeutic agents for chronic musculoskeletal pain
    1.
    发明申请
    Prophylatic and/or therapeutic agents for chronic musculoskeletal pain 审中-公开
    用于慢性肌肉骨骼疼痛的预防和/或治疗剂

    公开(公告)号：US20070149555A1

    公开(公告)日：2007-06-28

    申请号：US10594684

    申请日：2005-03-30

    申请人： Hiroshi Kase ,  Isami Takahashi ,  Shunji Kunori ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Shiro Shirakura

    发明人： Hiroshi Kase ,  Isami Takahashi ,  Shunji Kunori ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Shiro Shirakura

    IPC分类号： A61K31/522

    CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06 ,  Y02A50/401

    摘要： A prophylactic and/or therapeutic agent for diseases accompanied by chronic musculoskeletal pain comprising as an active ingredient a compound having an adenosine A2A receptor antagonistic action, for example, represented by the following formula (I) (wherein R1, R2 and R3 are the same or different, each representing a hydrogen atom, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl; R4 represents cycloalkyl, —(CH2)n—R5 or the following formula (II); and X1 and X2 are the same or different, each representing an oxygen atom or a sulfur atom) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 一种伴有慢性肌肉骨骼疼痛的疾病的预防和/或治疗剂，其包含作为活性成分的具有腺苷A 2A受体拮抗作用的化合物，例如由下式（I）表示的化合物（其中 R 1，R 2和R 3相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基，低级烯基或低级炔基; R 4表示环烷基， - （CH 2）n - R 5 -R 5或下式（II）; 和X 1和X 2相同或不同，各自表示氧原子或硫原子）或其药学上可接受的盐。

    Radicicol derivatives
    3.
    发明授权
    Radicicol derivatives 失效
    蓝霉素衍生物

    公开(公告)号：US5977165A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US958285

    申请日：1997-10-27

    申请人： Tsutomu Agatsuma ,  Yutaka Saitoh ,  Yoshinori Yamashita ,  Tamio Mizukami ,  Shiro Akinaga ,  Katsushige Gomi ,  Kazuhito Akasaka ,  Isami Takahashi

    发明人： Tsutomu Agatsuma ,  Yutaka Saitoh ,  Yoshinori Yamashita ,  Tamio Mizukami ,  Shiro Akinaga ,  Katsushige Gomi ,  Kazuhito Akasaka ,  Isami Takahashi

    IPC分类号： C07D313/00 ,  A61K31/335

    CPC分类号： C07D313/00

    摘要： The present invention relates to radicicol derivatives represented by the following formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or tert-butyldimethylsilyl; (1) when X represents halogen, Y represents an oxygen atom or R.sup.4 --O--N (wherein R.sup.4 represents hydrogen or substituted or unsubstituted lower alkyl); and R.sup.3 represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or the like; and (2) when X and R.sup.3 are combined with each other to represent a single bond; Y represents R.sup.4B --O--N (wherein R.sup.4B has the same meaning as R.sup.4). The radicicol derivatives of the present invention demonstrate tyrosine kinase inhibition activity and pharmacological activities such as antitumor, antimicrobial or immunosuppression effects.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的根赤壳菌素衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R1和R2相同或不同，各自代表氢，烷酰基，烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基; （1）当X表示卤素时，Y表示氧原子或R4-O-N（其中R4表示氢或取代或未取代的低级烷基）; 和R3表示氢，烷酰基，烯酰基等; 和（2）当X和R 3相互结合以表示单键时; Y表示R4B-O-N（其中R4B与R4相同）。 本发明的根皮霉素衍生物显示出酪氨酸激酶抑制活性和药理活性，如抗肿瘤，抗微生物或免疫抑制作用。