公开(公告)号：US20050131061A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10506976

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D303/32 ,  C07D493/04 ,  C12P17/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/66 ,  C12N1/16 ,  A61K31/336 ,  C07D303/12

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/32 ,  C12P17/02 ,  C12P17/181 ,  C12R1/66

摘要： Compounds represented by formula (I) below; a process for producing the compounds by culturing a microorganism belonging to the genus Aspergillus and isolating the above-mentioned compounds from the culture; an angiogenesis inhibitory agent containing as an active ingredient the compounds; and an Aspergillus sp. F-1491 (FERM BP-8288) strain capable of producing the compounds. In formula (I), R represents a methyl group or an ethyl group, R1 represents a hydrogen atom, a chlorine atom, a hydroxyl group or a methoxy group, R2 represents a hydroxyl group, or R1 and R2 taken together form an epoxy ring structure.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物; 通过培养属于曲霉属的微生物并从培养物中分离上述化合物来生产化合物的方法; 含有化合物作为活性成分的血管发生抑制剂; 和曲霉属（Aspergillus sp。） 能够生产化合物的F-1491（FERM BP-8288）菌株。 式（I）中，R表示甲基或乙基，R 1表示氢原子，氯原子，羟基或甲氧基，R 2 O >表示羟基，或R 1和R 2一起形成环氧环结构。

公开(公告)号：US20050124050A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D265/38 ,  C07D498/04 ,  C12P17/14 ,  C12P17/18 ,  C12P17/16 ,  C07D498/02 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US07060821B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US07026352B1

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10470806

申请日：2002-02-01

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法

公开(公告)号：US07667052B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11213962

申请日：2005-08-30

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20060079572A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11213962

申请日：2005-08-30

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06361987B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09514340

申请日：2000-02-28

申请人： Akira Arisawa ,  Motoko Matsufuji ,  Takurou Tsuruta ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Kunio Isshiki ,  Takeo Yoshioka

发明人： Akira Arisawa ,  Motoko Matsufuji ,  Takurou Tsuruta ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Kunio Isshiki ,  Takeo Yoshioka

IPC分类号： C12N914

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/90 ,  C12N9/18 ,  C12N9/78 ,  C12P17/12 ,  C12P41/006

摘要： This invention provides DNA fragments for efficiently preparing a protein having asymmetric hydrolase activity for 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives, transformants obtained by using such a DNA fragment, and a process for preparing the aforesaid enzyme. Specifically, an isolated gene derived from the chromosome of Streptomyces viridosporus and encoding a protein having asymmetric hydrolase activity for 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives, plasmids having the aforesaid gene integrated thereinto, transformants obtained by using such a plasmid, and a process for preparing the aforesaid enzyme by using such a transformant are disclosed. A process for the enzymatic conversion of 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives by using the aforesaid enzyme is also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了用于有效制备对4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物具有不对称水解酶活性的蛋白质的DNA片段，以及通过使用这样的DNA片段得到的转化体及其制备方法。 具体来说，来源于链球菌链球菌的染色体的分离的基因，编码对4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物具有不对称的水解酶活性的蛋白质，将上述基因整合到其中的质粒，使用这样的质粒获得的转化体， 公开了通过使用这种转化体制备上述酶的方法。 还公开了通过使用上述酶酶促转化4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物的方法。

公开(公告)号：US6143541A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US16

申请日：1998-01-30

申请人： Akira Arisawa ,  Motoko Matsufuji ,  Takurou Tsuruta ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Kunio Isshiki ,  Takeo Yoshioka

发明人： Akira Arisawa ,  Motoko Matsufuji ,  Takurou Tsuruta ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Kunio Isshiki ,  Takeo Yoshioka

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/90 ,  C12N9/18 ,  C12N9/78 ,  C12N15/55 ,  C12P17/12 ,  C12P41/00 ,  C12N9/14 ,  C12N1/20 ,  C12N9/16 ,  C12P12/12

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/90 ,  C12N9/18 ,  C12N9/78 ,  C12P17/12 ,  C12P41/006

摘要： This invention provides DNA fragments for efficiently preparing a protein having asymmetric hydrolase activity for 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives, transformants obtained by using such a DNA fragment, and a process for preparing the aforesaid enzyme. Specifically, an isolated gene derived from the chromosome of Streptomyces viridosporus and encoding a protein having asymmetric hydrolase activity for 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives, plasmids having the aforesaid gene integrated thereinto, transformants obtained by using such a plasmid, and a process for preparing the aforesaid enzyme by using such a transformant are disclosed. A process for the enzymatic conversion of 4-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives by using the aforesaid enzyme is also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02147 Sec。 371日期1998年1月30日 102（e）1998年1月30日PCT PCT 1996年7月30日PCT公布。 公开号WO97 / 05243 日期1997年2月13日本发明提供了用于有效制备对4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物具有不对称水解酶活性的蛋白质的DNA片段，以及通过使用该DNA片段得到的转化体及其制备方法。 具体来说，来源于链球菌链球菌的染色体的分离的基因，编码对4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物具有不对称的水解酶活性的蛋白质，将上述基因整合到其中的质粒，使用这样的质粒获得的转化体， 公开了通过使用这种转化体制备上述酶的方法。 还公开了通过使用上述酶酶促转化4-取代的1,4-二氢吡啶衍生物的方法。