公开(公告)号：US20050131061A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10506976

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D303/32 ,  C07D493/04 ,  C12P17/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/66 ,  C12N1/16 ,  A61K31/336 ,  C07D303/12

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/32 ,  C12P17/02 ,  C12P17/181 ,  C12R1/66

摘要： Compounds represented by formula (I) below; a process for producing the compounds by culturing a microorganism belonging to the genus Aspergillus and isolating the above-mentioned compounds from the culture; an angiogenesis inhibitory agent containing as an active ingredient the compounds; and an Aspergillus sp. F-1491 (FERM BP-8288) strain capable of producing the compounds. In formula (I), R represents a methyl group or an ethyl group, R1 represents a hydrogen atom, a chlorine atom, a hydroxyl group or a methoxy group, R2 represents a hydroxyl group, or R1 and R2 taken together form an epoxy ring structure.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物; 通过培养属于曲霉属的微生物并从培养物中分离上述化合物来生产化合物的方法; 含有化合物作为活性成分的血管发生抑制剂; 和曲霉属（Aspergillus sp。） 能够生产化合物的F-1491（FERM BP-8288）菌株。 式（I）中，R表示甲基或乙基，R 1表示氢原子，氯原子，羟基或甲氧基，R 2 O >表示羟基，或R 1和R 2一起形成环氧环结构。

公开(公告)号：US20050124050A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D265/38 ,  C07D498/04 ,  C12P17/14 ,  C12P17/18 ,  C12P17/16 ,  C07D498/02 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US07060821B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US4708944A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US749713

申请日：1985-06-28

申请人： Tetsuya Someno ,  Kazuo Kato ,  Yasushi Takahashi ,  Shinichi Ishii ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Tetsuya Someno ,  Kazuo Kato ,  Yasushi Takahashi ,  Shinichi Ishii ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07K17/02 ,  B01J20/32 ,  C07K1/22 ,  C07K17/00 ,  C12N9/50 ,  C12N9/64 ,  C12N9/72 ,  B01J37/36

CPC分类号： C12N9/6459 ,  B01J20/321 ,  B01J20/3212 ,  B01J20/3251 ,  C12N9/50 ,  C12Y304/21069

摘要： A protease adsorbent wherein valyl-glycyl-argininal is bound to a water-insoluble carrier and a process for purifying TPA utilizing the same.

摘要翻译： 其中缬氨酰 - 甘氨酰 - 精氨酸与水不溶性载体结合的蛋白酶吸附剂和利用该蛋白酶吸附剂纯化TPA的方法。

公开(公告)号：US4525465A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US540125

申请日：1983-10-07

申请人： Tetsuya Someno ,  Kazuo Kato ,  Tetsushi Saino ,  Shinichi Ishii ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Tetsuya Someno ,  Kazuo Kato ,  Tetsushi Saino ,  Shinichi Ishii ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： B01J20/32 ,  C12N9/50 ,  C12N9/72 ,  B01J20/26 ,  A61K37/54 ,  C07C103/52

CPC分类号： C12N9/6462 ,  B01J20/24 ,  B01J20/261 ,  B01J20/286 ,  B01J20/3092 ,  B01J20/321 ,  B01J20/3212 ,  B01J20/3217 ,  B01J20/3219 ,  B01J20/3251 ,  B01J20/3253 ,  B01J20/3255 ,  C12N9/50 ,  C12Y304/21073 ,  B01J2220/54 ,  B01J2220/58

摘要： A biospecific adsorbent comprising pyroglutamyl-lysyl-leucyl-argininal combined with a water-insoluble support is provided. This biospecific adsorbent is useful as an adsorbent for use in affinity chromatography and can be utilized for the purification of proteases such as urokinase.

摘要翻译： 提供了包含焦谷氨酰赖氨酰 - 亮氨酰 - 精氨酸与水不溶性载体组合的生物特异性吸附剂。 该生物特异性吸附剂可用作用于亲和层析的吸附剂，并可用于纯化蛋白酶如尿激酶。

公开(公告)号：US5221752A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US729419

申请日：1991-07-12

申请人： Tetsuya Someno ,  Fumika Yamada ,  Hideo Sugimura ,  Yasuhiko Muraoka ,  Makoto Tsuda ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi

发明人： Tetsuya Someno ,  Fumika Yamada ,  Hideo Sugimura ,  Yasuhiko Muraoka ,  Makoto Tsuda ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K7/02 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention discloses a new .alpha.-keto amide derivative or a salt thereof represented by the formula (1): ##STR1## wherein X represents (1) a peptide residue or amino acid residue in which the functional group may be protected, (2) a hydrogen atom or (3) an amino-protective group, Y represents a peptide residue or amino acid residue in which the functional group may be protected, E represents a substituent on the alkylene (C.sub.n H.sub.2n-1) and is a halogen, lower alkoxy or hydrogen, A represents a carbonyl group or mono- or di-substituted methylene (the substituent being a hydroxy, lower alkoxy, phenylimino or benzylimino), and n represents an integer of 2 to 6.The compound of the present invention is effective in inhibiting prolyl endopeptidase activity and useful as an active ingredient of an enzyme inhibitor.

公开(公告)号：US4401594A

公开(公告)日：1983-08-30

申请号：US300443

申请日：1981-09-08

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Shinichi Ishii ,  Tetsushi Saino ,  Tetsuya Someno

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Shinichi Ishii ,  Tetsushi Saino ,  Tetsuya Someno

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61K38/55 ,  A61P37/00 ,  C07C67/00 ,  C07C279/04 ,  C07C279/12 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K14/81 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06165 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0812 ,  Y02P20/55

摘要： L-Argininal derivatives of the general formula: ##STR1## are disclosed. A method of manufacturing any such derivative is also disclosed. The L-argininal derivative of this invention has a strong inhibitory activity on proteases, such as serine and thiol proteases, and is expected to provide useful medicines, including those which are effective for diseases caused by abnormal elevation of protease activity.

摘要翻译： 公开了以下通式的L-精氨酸衍生物：。 还公开了制造任何此类衍生物的方法。 本发明的L-精氨酸衍生物对蛋白酶如丝氨酸和硫醇蛋白酶具有强烈的抑制活性，并且预期提供有用的药物，包括对由蛋白酶活性异常升高引起的疾病有效的药物。

公开(公告)号：US6020363A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US202606

申请日：1998-12-17

申请人： Shin-ichi Hirano ,  Toshiyuki Mase ,  Naoki Agata ,  Hiroshi Iguchi ,  Naoki Matsumoto ,  Takeo Yoshioka ,  Hiroshi Tone ,  Hiroyuki Kumagai ,  Masaaki Ishizuki ,  Tomio Takeuchi

发明人： Shin-ichi Hirano ,  Toshiyuki Mase ,  Naoki Agata ,  Hiroshi Iguchi ,  Naoki Matsumoto ,  Takeo Yoshioka ,  Hiroshi Tone ,  Hiroyuki Kumagai ,  Masaaki Ishizuki ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/366 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/76

摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group and n is an integer of 0 or 1, and pharmaceutical preparations thereof are provided. These pharmaceutical preparations are useful for the prevention or treatment of diseases associated with an abnormality in immunological regulatory function or vascularization.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01657 Sec。 371日期1998年12月17日第 102（e）1998年12月17日PCT PCT 1996年6月17日PCT公布。 出版物WO97 / 48693 日期1997年12月24日其中R为氢原子或C1-6烷基且n为0或1的整数的式（I）化合物及其药物制剂。 这些药物制剂可用于预防或治疗与免疫调节功能或血管形成异常有关的疾病。

公开(公告)号：US5096924A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US531109

申请日：1990-05-31

申请人： Masaaki Ishizuka ,  Hiroyuki Kumagai ,  Tsutomu Sawa ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Kunio Isshiki ,  Masa Hamada ,  Kenji Maeda ,  Tomio Takeuchi

发明人： Masaaki Ishizuka ,  Hiroyuki Kumagai ,  Tsutomu Sawa ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Kunio Isshiki ,  Masa Hamada ,  Kenji Maeda ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  C07D311/76 ,  C12N1/20 ,  C12P17/06 ,  C12R1/625

CPC分类号： C12P17/06 ,  C07D311/76

摘要： As a new antibiotic is provided a compound, now nominated as MI43-37F11 substance, which has formula ##STR1## This MI43-37F11 substance has an antitumor activity, an activity to enhance the production of interleukin-1 in vivo in a mammalian, and an activity to activate a macrophage in vivo in a mammalian. MI43-37F11 substance may be produced by cultivation of Streptoverticillium eurocidicum MI43-37F11 strain identified as FERM BP-2783.

公开(公告)号：US06589981B2

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US09794417

申请日：2001-02-27

申请人： Corinne L. Reimer ,  Naoki Agata ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroyuki Kumagai ,  Takeo Yoshioka ,  Masaaki Ishizuka ,  Donald W. Kufe ,  Ralph R. Weichselbaum

发明人： Corinne L. Reimer ,  Naoki Agata ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroyuki Kumagai ,  Takeo Yoshioka ,  Masaaki Ishizuka ,  Donald W. Kufe ,  Ralph R. Weichselbaum

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： A61K41/0038

摘要： A method for enhancing the efficacy of chemotherapy and/or radiation in the treatment of cancer in animals, particularly humans, is provided wherein certain isocoumarin derivatives which exhibit unique radiosensitization activity and/or chemopotentiation properties are employed in a combination treatment with ionizing radiation and/or chemotherapy.