公开(公告)号：US20050131061A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10506976

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishiduka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D303/32 ,  C07D493/04 ,  C12P17/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/66 ,  C12N1/16 ,  A61K31/336 ,  C07D303/12

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/32 ,  C12P17/02 ,  C12P17/181 ,  C12R1/66

摘要： Compounds represented by formula (I) below; a process for producing the compounds by culturing a microorganism belonging to the genus Aspergillus and isolating the above-mentioned compounds from the culture; an angiogenesis inhibitory agent containing as an active ingredient the compounds; and an Aspergillus sp. F-1491 (FERM BP-8288) strain capable of producing the compounds. In formula (I), R represents a methyl group or an ethyl group, R1 represents a hydrogen atom, a chlorine atom, a hydroxyl group or a methoxy group, R2 represents a hydroxyl group, or R1 and R2 taken together form an epoxy ring structure.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物; 通过培养属于曲霉属的微生物并从培养物中分离上述化合物来生产化合物的方法; 含有化合物作为活性成分的血管发生抑制剂; 和曲霉属（Aspergillus sp。） 能够生产化合物的F-1491（FERM BP-8288）菌株。 式（I）中，R表示甲基或乙基，R 1表示氢原子，氯原子，羟基或甲氧基，R 2 O >表示羟基，或R 1和R 2一起形成环氧环结构。

公开(公告)号：US07060821B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Ishizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US20050124050A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10506975

申请日：2003-03-06

申请人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hiroyuki Kumagai ,  Tomohiro Sameshima ,  Motoko Matsufuji ,  Naoto Kawamura ,  Kunio Isshiki ,  Hiroyuki Inoue ,  Tetsuya Someno ,  Masaaki Sihizuka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D265/38 ,  C07D498/04 ,  C12P17/14 ,  C12P17/18 ,  C12P17/16 ,  C07D498/02 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07D265/38 ,  C12P17/14 ,  C12P17/188 ,  C12R1/645

摘要： A compound represented by formula (I); a process for producing a compound (substance F-1490) of formula (I), wherein X represents —O— and R represents a hydroxyl group, by using a microorganism belonging to the genus Cunninghamella; and a Cunninghamella sp. F-1490 strain (FERM BP-8287) capable of producing the substance F-1490; and an osteoclast differentiation inhibitory agent containing as an active ingredient the compound represented by formula (I): wherein X represents —O— or —CH2—, and R represents a hydroxyl group when X represents —O—, or a hydrogen atom when X represents —CH2—.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物; 通过使用属于葫芦科属的微生物，制备式（I）化合物（F-1490物质）的方法，其中X表示-O-，R表示羟基; 和unning ella ella 能够生产物质F-1490的F-1490菌株（FERM BP-8287）; 和破骨细胞分化抑制剂，其含有作为活性成分的式（I）表示的化合物：其中X表示-O-或-CH 2 - ，当X表示-O时，R表示羟基 - 或当X代表-CH 2 - 2时为氢原子。

公开(公告)号：US07026352B1

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10470806

申请日：2002-02-01

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法

公开(公告)号：US20060079572A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11213962

申请日：2005-08-30

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07667052B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11213962

申请日：2005-08-30

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07745198B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10532412

申请日：2003-11-27

申请人： Akifumi Okuda ,  Satoshi Yamamoto ,  Takashi Sakai ,  Susumu Takeda ,  Takashi Nakashima ,  Katsura Kaneko ,  Tomohiro Sameshima ,  Taira Kato ,  Naoto Kawamura

发明人： Akifumi Okuda ,  Satoshi Yamamoto ,  Takashi Sakai ,  Susumu Takeda ,  Takashi Nakashima ,  Katsura Kaneko ,  Tomohiro Sameshima ,  Taira Kato ,  Naoto Kawamura

IPC分类号： C12N1/20 ,  A01N43/02

CPC分类号： C07D407/06 ,  A61K31/336 ,  C12P17/162

摘要： The present invention provides a novel method of producing the 12-membered ring macrolide compound 11107D having an antitumor activity by biological transformation. Starting material which is the 12-membered ring macrolide compound 11107B represented by the formula (I) is incubated in the presence of a strain belonging to the genus Mortierella, the genus Streptomyces or the family Micromonosporaceae (for example, Streptomyces sp. AB-1704 strain (FERM BP-8551)), each of which has the ability of transforming the 12-membered ring macrolide compound 11107B into a 11107D substance represented by the formula (II), or a preparation of its cultured myceha and oxygen, and then 11107D substance which is a target material is collected from the treating solution.

摘要翻译： 本发明提供了通过生物转化制备具有抗肿瘤活性的12元环大环内酯化合物11107D的新方法。 作为式（I）所示的12元环大环内酯化合物11107B的起始原料在属于被孢霉属（Mortierella），链霉菌属（Streptomyces）属或小单孢菌属（Micromonosporaceae）的菌株（例如，链霉菌属AB-1704 菌株（FERM BP-8551）），其各自具有将12元环大环内酯化合物11107B转化为由式（II）表示的11107D物质或其培养的肌肉和氧的制剂的能力，然后将11107D 从处理液中收集作为目标物质的物质。

公开(公告)号：US20060141589A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10532412

申请日：2003-11-27

申请人： Akifumi Okuda ,  Satoshi Yamamoto ,  Takashi Sakai ,  Susumu Takeda ,  Takashi Nakashima ,  Katsura Kaneko ,  Tomohiro Sameshima ,  Taira Kato ,  Naoto Kawamura

发明人： Akifumi Okuda ,  Satoshi Yamamoto ,  Takashi Sakai ,  Susumu Takeda ,  Takashi Nakashima ,  Katsura Kaneko ,  Tomohiro Sameshima ,  Taira Kato ,  Naoto Kawamura

IPC分类号： C12P17/02 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07D407/06 ,  A61K31/336 ,  C12P17/162

摘要： The present invention provides a novel method of producing the 12-membered ring macrolide compound 11107D having an antitumor activity by biological transformation. Starting material which is the 12-membered ring macrolide compound 11107B represented by the formula (I) is incubated in the presence of a strain belonging to the genus Mortierella, the genus Streptomyces or the family Micromonosporaceae (for example, Streptomyces sp. AB-1704 strain (FERM BP-8551)), each of which has the ability of transforming the 12-membered ring macrolide compound 11107B into a 11107D substance represented by the formula (II), or a preparation of its cultured mycelia and oxygen, and then 11107D substance which is a target material is collected from the treating solution.

摘要翻译： 本发明提供了通过生物转化制备具有抗肿瘤活性的12元环大环内酯化合物11107D的新方法。 作为式（I）所示的12元环大环内酯化合物11107B的起始原料在属于被孢霉属（Mortierella），链霉菌属（Streptomyces）属或小单孢菌属（Micromonosporaceae）的菌株（例如，链霉菌属AB-1704 菌株（FERM BP-8551）），其各自具有将12元环大环内酯化合物11107B转化为由式（II）表示的11107D物质或其培养的菌丝体和氧气的制剂的能力，然后将11107D 从处理液中收集作为目标物质的物质。

公开(公告)号：US08390891B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13434293

申请日：2012-03-29

申请人： Naoto Kawamura

发明人： Naoto Kawamura

IPC分类号： H04N1/40

CPC分类号： H04N1/4053

摘要： A quantizing unit, error detector, error diffusion matrix, and adder quantize a pixel of interest of an input image by an error diffusion method. A calculation unit and gain adjuster calculate a value to be added to the pixel of interest with reference to quantized pixels. The adder adds the calculated value to the pixel of interest. A control unit controls the calculation of the gain adjuster.

摘要翻译： 量化单元，误差检测器，误差扩散矩阵和加法器通过误差扩散法量化输入图像感兴趣的像素。 计算单元和增益调整器参考量化像素计算要添加到感兴趣像素的值。 加法器将计算的值添加到感兴趣的像素。 控制单元控制增益调节器的计算。

公开(公告)号：US08149463B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12246977

申请日：2008-10-07

申请人： Naoto Kawamura

发明人： Naoto Kawamura

IPC分类号： G06K15/00 ,  H04N1/405

CPC分类号： H04N1/405

摘要： A halftone screen which is applicable to a low-resolution electrophotographic printer is created. Hence, dot-lattice points arranged in a predetermined region are displaced using rotation processing, the predetermined region is partitioned into polygons each of which surrounds the dot-lattice point. Then, a threshold matrix used to grow a halftone dot, which is surrounded by each polygon, in a direction of the displacement is generated.

摘要翻译： 创建适用于低分辨率电子照相打印机的半色调网屏。 因此，使用旋转处理来排列在规定区域内的点阵点，将该规定区域分割为围绕点格点的多边形。 然后，产生用于在位移方向上生长由每个多边形包围的半色调点的阈值矩阵。