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公开(公告)号：US06495542B1
公开(公告)日：2002-12-17
申请号：US09600857
申请日：2000-10-16
申请人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Yuki Sawada , Kazuhiko Osoda , Teruo Oku
发明人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Yuki Sawada , Kazuhiko Osoda , Teruo Oku
IPC分类号： A61K3155
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： A compound of formula (I): wherein A is an optionally substituted heterocyclic group, R is a lower alkoxy; Z is C═O or CH2; and B is benzazapinyl, which may be optionally substituted, or a salt thereof, that possesses vasopressin antagonistic activity and is useful as a vasopressin antagonist.
摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A是任选取代的杂环基，R是低级烷氧基; Z是C = O或CH 2; 并且B是具有加压素拮抗活性并且可用作加压素拮抗剂的苯并氮杂基，其可以是任选被取代的，或其盐。
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公开(公告)号：US06207693B1
公开(公告)日：2001-03-27
申请号：US09308662
申请日：1999-06-02
申请人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Yuki Sawada , Teruo Oku
发明人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Yuki Sawada , Teruo Oku
IPC分类号： A61K31415
CPC分类号： C07D209/48 , C07C237/44 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D239/88 , C07D239/96 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D263/10 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07F7/1804
摘要： This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc. and represented by general formula (I): wherein R1 is aryl optionally substituted with lower alkoxy, etc., R2 is lower alkyl, etc., R3 is hydrogen, etc., A is NH, etc., E is etc., X is —CH═CH—, —CH═N—, or S, and Y is a condensed heterocyclic group, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
摘要翻译： 本发明涉及具有加压素拮抗作用的新型苯甲酰胺衍生物等，并由通式（I）表示：其中R1为任选被低级烷氧基取代的芳基，R2为低级烷基等，R3为氢等 ，A是NH等，E isetc。，X是-CH = CH-，-CH = N-或S，Y是稠合杂环基等及其药学上可接受的盐，用于制备 和含有该组合物的药物组合物。
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公开(公告)号：US06316482B1
公开(公告)日：2001-11-13
申请号：US09614132
申请日：2000-07-11
申请人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Yuki Sawada , Teruo Oku
发明人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Yuki Sawada , Teruo Oku
IPC分类号： A61K31415
CPC分类号： C07D209/48 , C07C237/44 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D239/88 , C07D239/96 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D263/10 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07F7/1804
摘要： This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc. and represented by general formula (I): wherein R1 is aryl optionally substituted with lower alkoxy, etc., R2 is lower alkyl, etc., R3 is hydrogen, etc., A is NH, etc., E is etc., X is —CH═CH—, —CH═N—, or S, and Y is a condensed heterocyclic group, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
摘要翻译： 本发明涉及具有加压素拮抗活性的新型苯甲酰胺衍生物等，并由通式（I）表示：其中R 1为任选被低级烷氧基取代的芳基，R 2为低级烷基等，R 3为氢等。 ，A是NH等，E isetc。，X是-CH = CH-，-CH = N-或S，Y是稠合杂环基等，及其药学上可接受的盐，其制备方法 以及含有该组合物的药物组合物。
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公开(公告)号：US5354759A
公开(公告)日：1994-10-11
申请号：US8646
申请日：1993-01-25
申请人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuki Inoue , Yuki Sawada , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
发明人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuki Inoue , Yuki Sawada , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
IPC分类号： A61K31/435 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/435 , C07D471/04
摘要： This invention related to compounds of the formula ##STR1## wherein the radicals are as defined in the claims. The compounds are angiotensin II antagonists useful in treating hypertension, etc.
摘要翻译： 本发明涉及式IMA的化合物，其中基团如权利要求中所定义。 这些化合物是可用于治疗高血压等的血管紧张素II拮抗剂
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公开(公告)号：US06573274B1
公开(公告)日：2003-06-03
申请号：US09856172
申请日：2001-09-12
申请人： Teruo Oku , Hiroshi Kayakiri , Yoshito Abe , Hitoshi Hamashima , Hitoshi Sawada , Naoki Ishibashi , Hiroyuki Setoi , Noritsugu Yamasaki , Takafumi Imoto , Takahiro Hiramura
发明人： Teruo Oku , Hiroshi Kayakiri , Yoshito Abe , Hitoshi Hamashima , Hitoshi Sawada , Naoki Ishibashi , Hiroyuki Setoi , Noritsugu Yamasaki , Takafumi Imoto , Takahiro Hiramura
IPC分类号： A61K31437
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to a sulfonamide compound of the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing same. This compound can be an effective agent for the prophylaxis and treatment of the diseases curable based on a hypoglycemic action, and the diseases curable based on a cGMP-PDE inhibitory action, a smooth muscle relaxing action, a bronchodilating action, a vasodilating action, a smooth muscle cell inhibitory action and an allergy suppressing action.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰胺化合物：其中每个符号如说明书中所定义，其盐和含有其的药物组合物。 该化合物可以是用于预防和治疗基于降血糖作用的可治疗疾病的有效试剂，以及基于cGMP-PDE抑制作用，平滑肌松弛作用，支气管扩张作用，血管舒张作用， 平滑肌细胞抑制作用和过敏抑制作用。
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公开(公告)号：US5210092A
公开(公告)日：1993-05-11
申请号：US748954
申请日：1991-08-23
申请人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuki Inoue , Yuki Saitoh , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
发明人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuki Inoue , Yuki Saitoh , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/435 , A61K31/52 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D403/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , Y02P20/55
摘要： The invention concerns compounds of the formula ##STR1## represents a condensed or uncondensed imidazolyl ring and the rest of the variables are defined in the specification. They are angiotensin II antagonists useful for treating hypertension, etc.
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公开(公告)号：US5521170A
公开(公告)日：1996-05-28
申请号：US220695
申请日：1994-03-31
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/16 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D215/08 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D241/40 , C07D241/44 , C07D243/04 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D241/36 , C07D245/06
CPC分类号： C07D223/16 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D223/20 , C07D241/44 , C07D243/04 , C07D243/12 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D471/04
摘要： Compounds having the structure below ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit vasopressin antagonistic activity, vasodilating activity, hypotensive activity, activity for inhibiting saccharide release in the liver, activity for inhibiting growth of mesagium cells, water diuretic activity, platelet agglutination inhibitory activity, oxytocin antagonistic activity and the like, and are useful in treating or preventing hypertension, heart failure, renal insufficiency, edema, ascites, vasopressin parasecretion syndrome, hepatocirrhosis, hyponatremia, hypokalemia, diabetic or circulation disorder, oxytocin related diseases and the like.
摘要翻译： 具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐显示出加压素拮抗活性，血管舒张活性，降血压活性，抑制肝中糖释放的活性，抑制中期细胞生长的活性，水利尿活性，血小板凝集抑制活性， 催产素拮抗活性等，可用于治疗或预防高血压，心力衰竭，肾功能不全，水肿，腹水，血管加压素副作用综合征，肝硬化，低钠血症，低钾血症，糖尿病或循环障碍，催产素相关疾病等。
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公开(公告)号：US5215994A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US758688
申请日：1991-09-12
申请人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuji Inoue , Yuki Saitoh , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
发明人： Teruo Oku , Hiroyuki Setoi , Hiroshi Kayakiri , Shigeki Satoh , Takayuji Inoue , Yuki Saitoh , Akio Kuroda , Hirokazu Tanaka
IPC分类号： C07D403/14 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D403/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein ##STR2## represents a condensed or uncondensed imidazolyl ring and the rest of the variables are as defined in the specification. They are angiotensin II antagonists useful for treating hypertension, etc..
摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的化合物，其中“IMAGE”表示缩合或未缩合的咪唑基环，其余变量如说明书中所定义。 它们是可用于治疗高血压等的血管紧张素II拮抗剂。
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公开(公告)号：US06211242B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US08722243
申请日：1998-01-30
IPC分类号： A61K31165
CPC分类号： C07D209/48 , C07C237/42 , C07C237/44 , C07C251/38 , C07C251/60 , C07C255/60 , C07C271/16 , C07C271/48 , C07C281/06 , C07C323/52 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D401/12
摘要： This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc. and represented by the general formula (I): wherein R1 is aryl optionally substituted with lower alkyl, etc., R2 is lower alkyl, etc., R3 is hydrogen, etc., R4 is aryl, etc., X is CH or N, and Y is CH or N, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
摘要翻译： 本发明涉及具有加压素拮抗活性的新型苯甲酰胺衍生物等，并由通式（I）表示：其中R 1为任选被低级烷基等取代的芳基，R 2为低级烷基等，R 3为氢， 等等，R4是芳基等，X是CH或N，Y是CH或N，以及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US6054457A
公开(公告)日：2000-04-25
申请号：US973103
申请日：1997-12-09
申请人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Kentaro Sato , Hirokazu Tanaka
发明人： Hiroyuki Setoi , Takehiko Ohkawa , Tatsuya Zenkoh , Hitoshi Sawada , Kentaro Sato , Hirokazu Tanaka
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07C235/42 , C07C237/42 , C07C237/44 , C07C243/28 , C07C255/54 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C279/08 , C07C279/24 , C07D209/48 , C07D211/16 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/74 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D239/26 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D295/32 , C07D401/12 , A61K31/33 , C07D295/18 , C07D295/20
CPC分类号： C07D209/48 , C07C235/42 , C07C237/42 , C07C237/44 , C07C243/28 , C07C255/54 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C279/08 , C07C279/24 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/74 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D239/26 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D295/32
摘要： This invention relates to new benzamide derivatives having a vasopressin antagonistic activity, etc, and represented by general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl optionally substituted with lower alkoxy, etc., R.sup.2 is lower alkyl, etc.,R.sup.3 is hydrogen, etc.,R.sup.4 is lower alkoxy, etc.,R.sup.5 is hydrogen, etc.,A is NH, etc.,E is ##STR2## etc., X is --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, or S, andY is CH or N,and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01533 Sec。 371日期1997年12月9日第 102（e）1997年12月9日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 公开号WO96 / 41795 日本本发明涉及具有加压素拮抗活性的新的苯甲酰胺衍生物，由通式（I）表示：其中R1为任选被低级烷氧基取代的芳基等，R2为低级烷基等， R3是氢等，R4是低级烷氧基等，R5是氢等，A是NH等，E是等等，X是-CH = CH-，-CH = N-或S ，Y为CH或N及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物的药物组合物。
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