公开(公告)号：US20080051399A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20080058327A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20130018075A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13614711

申请日：2012-09-13

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders, method of treating inflammatory disorders, and methods of inhibiting MEK activity in a mammal, comprising administering an effective amount of one or more compounds of the Formula V or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了治疗过度增殖性疾病的方法，治疗炎性疾病的方法和抑制哺乳动物MEK活性的方法，包括施用有效量的一种或多种式V化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7 R8，R9和W如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07772234B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10992605

申请日：2004-11-18

申请人： Eli Wallace ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Eli Wallace ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R8, R9 and R10, W, X, and Z are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R8，R9和R10，W，X和Z如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110183981A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13076267

申请日：2011-03-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  C07D237/24 ,  A61K31/50 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110178136A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13077414

申请日：2011-03-31

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are amino acid and phosphate prodrugs of compounds of the Formula V wherein R1, R2, R7, R8 and R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式V化合物的氨基酸和磷酸酯前药，其中R 1，R 2，R 7，R 8和R 9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，如癌症和炎症以及炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病和炎性病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070112038A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11435562

申请日：2006-05-17

申请人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

发明人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/63 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formulas I and V and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I和V的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 7， SUP> 8和R 9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120263679A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13484093

申请日：2012-05-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4704 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P9/00 ,  A61P5/28 ,  A61P37/00 ,  A61K38/21 ,  A61K48/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are combinations comprising (a) a compound of the Formula: wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification, and (b) at least one additional therapeutic agent. Such combinations are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such combinations in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions in mammals.

摘要翻译： 公开了包含（a）下式化合物的组合：其中R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和W如说明书中所定义，和（b）至少一种另外的治疗剂。 这样的组合可用于治疗过度增生性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些组合来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病和炎性病症的方法。

公开(公告)号：US07576072B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US10992479

申请日：2004-11-18

申请人： Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  T. Brian Hurley ,  Allison L. Marlow ,  James Blake

发明人： Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  T. Brian Hurley ,  Allison L. Marlow ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/655 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X, Y and Z are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050250782A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10992612

申请日：2004-11-18

申请人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

发明人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

IPC分类号： A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specifications. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 4， 8和R 9，W，X和Y如规格中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。