公开(公告)号：US20080051399A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US20080058327A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian Mitchell ,  James Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Spencer ,  Josef Bencsik ,  Eli Wallace ,  Stephen Schlachter ,  Anna Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20050130954A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10993173

申请日：2004-11-19

申请人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

发明人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> AL-CR < in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中CR是循环核心组，L是连接组，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110251181A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US12812377

申请日：2009-01-09

申请人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentermann ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentermann ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D409/04 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 式（I）。

公开(公告)号：US08680114B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/42 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100168123A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08329709B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12812377

申请日：2009-01-09

申请人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

发明人： Anna L. Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James Blake ,  Martin Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 式（I）。

公开(公告)号：US20120263679A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13484093

申请日：2012-05-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4704 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P9/00 ,  A61P5/28 ,  A61P37/00 ,  A61K38/21 ,  A61K48/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are combinations comprising (a) a compound of the Formula: wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification, and (b) at least one additional therapeutic agent. Such combinations are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such combinations in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions in mammals.

摘要翻译： 公开了包含（a）下式化合物的组合：其中R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和W如说明书中所定义，和（b）至少一种另外的治疗剂。 这样的组合可用于治疗过度增生性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些组合来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病和炎性病症的方法。

公开(公告)号：US07576072B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US10992479

申请日：2004-11-18

申请人： Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  T. Brian Hurley ,  Allison L. Marlow ,  James Blake

发明人： Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  T. Brian Hurley ,  Allison L. Marlow ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/655 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X, Y and Z are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050250782A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10992612

申请日：2004-11-18

申请人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

发明人： Allison Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph Lyssikatos ,  Hong Yang ,  James Blake

IPC分类号： A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/655 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specifications. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 4， 8和R 9，W，X和Y如规格中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。