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    Imidazoquinazoline derivatives
    5.
    发明授权
    Imidazoquinazoline derivatives 失效
    咪唑喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US5698560A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US727598

    申请日：1996-10-23

    申请人： Yasuo Onoda ,  Shin-ichi Sasaki ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura ,  Hiroshi Kase

    发明人： Yasuo Onoda ,  Shin-ichi Sasaki ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Tetsuji Ohno ,  Koji Yamada ,  Michio Ichimura ,  Hiroshi Kase

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D417/02 ,  C07D487/02

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to imidazoquinazoline derivatives represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, cycloalkyl, lower alkenyl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroarylalkyl, or substituted or unsubstituted heteroaryl, R.sup.2 and R.sup.3 represent independently hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroarylalkyl, or substituted or unsubstituted heteroaryl, or R.sup.2 and R.sup.3 are combined to represent a heterocyclic group containing a nitrogen atom, R.sup.4 represents hydrogen or substituted or unsubstituted lower alkyl, X represents O or S, Y represents a single bond or O, n represents 0, 1, 2, or 3, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00497 Sec。 371日期：1996年10月23日 102（e）日期1996年10月23日PCT 1996年3月1日PCT公布。 第WO96 / 26940号公报 日本1996年9月6日本发明涉及由式（I）表示的咪唑并喹唑啉衍生物：其中R1表示氢，取代或未取代的低级烷基，环烷基，低级烯基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，或取代或未取代的杂芳基，或者取代或未取代的杂芳基，或者取代或未取代的杂芳基，或R 2和R 3 合并表示含有氮原子的杂环基，R4表示氢或取代或未取代的低级烷基，X表示O或S，Y表示单键或O，n表示0,1,2或3，以及药学上可接受的 的盐。

    Quinazolines and phthalazines having adenosine uptake inhibitor activity
    6.
    发明授权
    Quinazolines and phthalazines having adenosine uptake inhibitor activity 失效
    喹唑啉和具有腺苷摄取抑制剂活性的酞嗪酮

    公开(公告)号：US5648353A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US446235

    申请日：1995-05-22

    申请人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    发明人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention relates to an adenosine uptake inhibitor and an agent for the myocardium protection or the prevention or treatment of inflammatory edema, comprising a 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxoquinazoline derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently represent hydrogen, halogen, amino, mono- or di(lower alkyl)amino, lower alkanoylamino, nitro, cyano, substituted or unsubstituted lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, aralkyloxy, or lower alkanoyloxy; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, and R.sup.9 independently represent hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, or aralkyloxy, or any adjoining two of them are combined to form methylenedioxy; R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and Y and Z independently represent N or C--R.sup.11 (wherein R.sup.11 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or halogen),or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 本发明涉及腺苷摄取抑制剂和用于心肌保护或预防或治疗炎性水肿的药剂，其包含由式（I）表示的1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代喹唑啉衍生物： （I）其中R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，烯基或取代或未取代的芳烷基; R2，R3，R4和R5独立地表示氢，卤素，氨基，一或二（低级烷基）氨基，低级烷酰基氨基，硝基，氰基，取代或未取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，低级 烷氧基羰基，低级烷酰基，芳烷氧基或低级烷酰氧基; R 6，R 7，R 8和R 9独立地表示氢，羟基，取代或未取代的低级烷氧基或芳烷氧基，或者它们中的任何相邻的两个被结合形成亚甲二氧基; R 10表示氢或低级烷基; 并且Y和Z独立地表示作为活性成分的N或C-R11（其中R11表示氢，取代或未取代的低级烷基或卤素）或其药学上可接受的盐。

    Isoquinolines having adenosine uptake inhibitor activity
    7.
    发明授权
    Isoquinolines having adenosine uptake inhibitor activity 失效
    具有腺苷摄取抑制剂活性的异喹啉

    公开(公告)号：US5658917A

    公开(公告)日：1997-08-19

    申请号：US430234

    申请日：1995-04-28

    申请人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    发明人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention relates to an adenosine uptake inhibitor and an agent for the myocardium protection or the prevention or treatment of inflammatory edema, comprising a 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxoquinazoline derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently represent hydrogen, halogen, amino, mono- or di(lower alkyl)amino, lower alkanoylamino, nitro, cyano, substituted or unsubstituted lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, aralkyloxy, or lower alkanoyloxy; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, and R.sup.9 independently represent hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, or aralkyloxy, or any adjoining two of them are combined to form methylenedioxy; R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and Y and Z independently represent N or C--R.sup.11 (wherein R.sup.11 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or halogen),or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 本发明涉及腺苷摄取抑制剂和用于心肌保护或预防或治疗炎性水肿的药剂，其包含由式（I）表示的1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代喹唑啉衍生物： （I）其中R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，烯基或取代或未取代的芳烷基; R2，R3，R4和R5独立地表示氢，卤素，氨基，一或二（低级烷基）氨基，低级烷酰基氨基，硝基，氰基，取代或未取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，低级 烷氧基羰基，低级烷酰基，芳烷氧基或低级烷酰氧基; R 6，R 7，R 8和R 9独立地表示氢，羟基，取代或未取代的低级烷氧基或芳烷氧基，或者它们中的任何相邻的两个被结合形成亚甲二氧基; R 10表示氢或低级烷基; 并且Y和Z独立地表示作为活性成分的N或C-R11（其中R11表示氢，取代或未取代的低级烷基或卤素）或其药学上可接受的盐。

    Piperidinyl-dioxoquinazolines as adenosine reuptake inhibitors
    8.
    发明授权
    Piperidinyl-dioxoquinazolines as adenosine reuptake inhibitors 失效
    哌啶基 - 二氧喹唑啉作为腺苷再摄取抑制剂

    公开(公告)号：US5624926A

    公开(公告)日：1997-04-29

    申请号：US318876

    申请日：1994-10-17

    申请人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    发明人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention relates to an adenosine uptake inhibitor and an agent for the myocardium protection or the prevention or treatment of inflammatory edema, comprising a 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxoquinazoline derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently represent hydrogen, halogen, amino, mono- or di(lower alkyl)amino, lower alkanoylamino, nitro, cyano, substituted or unsubstituted lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, aralkyloxy, or lower alkanoyloxy; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, and R.sup.9 independently represent hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, or aralkyloxy, or any adjoining two of them are combined to form methylenedioxy; R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and Y and Z independently represent N or C--R.sup.11 (wherein R.sup.11 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or halogen),or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00229 Sec。 371日期：1994年10月17日 102（e）日期1994年10月17日PCT 1994年2月16日PCT PCT。 WO94 / 19342 PCT公开号 日期：1994年9月1日本发明涉及一种腺苷摄取抑制剂和用于心肌保护或预防或治疗炎性水肿的药剂，其包含1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代喹唑啉衍生物 式（I）：其中R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，烯基或取代或未取代的芳烷基; R2，R3，R4和R5独立地表示氢，卤素，氨基，一或二（低级烷基）氨基，低级烷酰基氨基，硝基，氰基，取代或未取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，低级 烷氧基羰基，低级烷酰基，芳烷氧基或低级烷酰氧基; R 6，R 7，R 8和R 9独立地表示氢，羟基，取代或未取代的低级烷氧基或芳烷氧基，或者它们中的任何相邻的两个被结合形成亚甲二氧基; R 10表示氢或低级烷基; 并且Y和Z独立地表示作为活性成分的N或C-R11（其中R11表示氢，取代或未取代的低级烷基或卤素）或其药学上可接受的盐。

    Benzotriazines having adenosine uptake inhibitor activity
    9.
    发明授权
    Benzotriazines having adenosine uptake inhibitor activity 失效
    具有腺苷摄取抑制剂活性的苯并三嗪

    公开(公告)号：US5605900A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US430227

    申请日：1995-04-28

    申请人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    发明人： Shigeki Fujiwara ,  Daisuke Machii ,  Haruki Takai ,  Hiromi Nonaka ,  Hiroshi Kase ,  Kozo Yao ,  Michiyo Kawakage ,  Hideaki Kusaka ,  Akira Karasawa

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention relates to an adenosine uptake inhibitor and an agent for the myocardium protection or the prevention or treatment of inflammatory edema, comprising a 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxoquinazoline derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently represent hydrogen, halogen, amino, mono- or di(lower alkyl)amino, lower alkanoylamino, nitro, cyano, substituted or unsubstituted lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, aralkyloxy, or lower alkanoyloxy; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, and R.sup.9 independently represent hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, or aralkyloxy, or any adjoining two of them are combined to form methylenedioxy; R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and Y and Z independently represent N or C-R.sup.11 (wherein R.sup.11 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or halogen),or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 本发明涉及腺苷摄取抑制剂和用于心肌保护或预防或治疗炎性水肿的药剂，其包含由式（I）表示的1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代喹唑啉衍生物： （I）其中R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基，烯基或取代或未取代的芳烷基; R2，R3，R4和R5独立地表示氢，卤素，氨基，一或二（低级烷基）氨基，低级烷酰基氨基，硝基，氰基，取代或未取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，低级 烷氧基羰基，低级烷酰基，芳烷氧基或低级烷酰氧基; R 6，R 7，R 8和R 9独立地表示氢，羟基，取代或未取代的低级烷氧基或芳烷氧基，或者它们中的任何相邻的两个被结合形成亚甲二氧基; R 10表示氢或低级烷基; 并且Y和Z独立地表示作为活性成分的N或C-R11（其中R11表示氢，取代或未取代的低级烷基或卤素）或其药学上可接受的盐。