公开(公告)号：US07772260B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11399033

申请日：2006-04-06

申请人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley E. Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

发明人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley E. Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

公开(公告)号：US07741349B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11399010

申请日：2006-04-05

申请人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

发明人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物和式I化合物作为神经保护剂用于治疗中枢和周围神经系统的神经元紊乱的用途。 公式I：

公开(公告)号：US07714003B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11797663

申请日：2007-05-07

申请人： James B. Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley E. Hewitt

发明人： James B. Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen J. Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberley E. Hewitt

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物和式I化合物作为神经保护剂用于治疗中枢和周围神经系统的神经元紊乱的用途。 公式I：

公开(公告)号：US07230019B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10498548

申请日：2002-12-16

申请人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberly Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

发明人： James B. Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John W. Gillard ,  Kimberly Hewitt ,  H. Nicholas Marsh

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I) and the use of compounds of Formula (I) as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物和式（I）化合物作为神经保护剂用于治疗中枢和周围神经系统神经元疾病的用途。

公开(公告)号：US07645741B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11979280

申请日：2007-11-01

申请人： Alain Boudreault ,  James B. Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

发明人： Alain Boudreault ,  James B. Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1761 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K7/06

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I or II or a salt thereof, in which R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q and Q1 are substituents described herein. Also disclosed is the use of compounds of Formula I and II to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式I或II表示的化合物或其盐的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体，其中R1，R2，R3，R100，R200，R300，A，A1，BG，Q和Q1是描述的取代基 这里。 还公开了使用式I和II的化合物来治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20080207525A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11979280

申请日：2007-11-01

申请人： Alain Boudreault ,  James B. Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard

发明人： Alain Boudreault ,  James B. Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1761 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K7/06

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I or II or a salt thereof, in which R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q and Q1 are substituents described herein. Also disclosed is the use of compounds of Formula I and II to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式I或II表示的化合物或其盐的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体，其中R 1，R 2，R 2， 300，R 100，100，100，100，100，100，100， Q和Q 1是本文所述的取代基。 还公开了使用式I和II的化合物来治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US07129250B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10637599

申请日：2003-08-11

申请人： James B. Jaquith ,  Alexander Graham Fallis ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

发明人： James B. Jaquith ,  Alexander Graham Fallis ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/404 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04

摘要： This invention features ring-substituted pyrrolo-β-carboline derivatives and ring-substitution and structural derivatives of 3-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione of formulas I–III, which are useful as neuroprotective and anti-proliferative compounds. Also disclosed are methods for the preparation of these compounds, selected biological profiles and uses of these compounds in the treatment of various neurodegenerative and inflammatory diseases of the human nervous system and in the treatment of various other proliferative disorders characterized by loss of growth or cellular differentiation control including, but not limited to, cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明具有式I-III的3-（1H-吲哚-3-基）-1H-吡咯-2,5-二酮的环取代的吡咯并-β-咔啉衍生物和环取代和结构衍生物，它们是有用的 作为神经保护和抗增殖化合物。 还公开了用于制备这些化合物的方法，选择的生物学特征和这些化合物在治疗人类神经系统的各种神经变性和炎性疾病中的用途以及治疗以生长丧失或细胞分化为特征的各种其他增殖性疾病 对照包括但不限于癌症和炎症。

公开(公告)号：US20100221261A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12619979

申请日：2009-11-17

申请人： Alain Boudreault ,  James Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

发明人： Alain Boudreault ,  James Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  C12N5/09 ,  C12N5/078 ,  C12N5/0786 ,  C12N5/0787 ,  C12N5/0783 ,  A61K38/19 ,  C12N5/071 ,  C07K5/062 ,  C07K5/097 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1761 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K7/06

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I or II or a salt thereof, in which R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q and Q1 are substituents described herein. Also disclosed is the use of compounds of Formula I and II to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式I或II表示的化合物或其盐的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体，其中R1，R2，R3，R100，R200，R300，A，A1，BG，Q和Q1是描述的取代基 这里。 还公开了使用式I和II的化合物来治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US5428060A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US936809

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

发明人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5290798A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US951637

申请日：1992-09-25

申请人： John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Michel Therien

发明人： John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗腹泻，高血压，心绞痛，血小板聚集，脑痉挛，早产，自然流产，痛经和偏头痛。