公开(公告)号：US08518911B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13057510

申请日：2009-07-27

申请人： Jason D. Katz ,  Sandra L. Knowles ,  James P. Jewell ,  David L. Sloman ,  Matthew G. Stanton ,  Njamkou Noucti

发明人： Jason D. Katz ,  Sandra L. Knowles ,  James P. Jewell ,  David L. Sloman ,  Matthew G. Stanton ,  Njamkou Noucti

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括选择性抑制微管亲和调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08207186B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11921350

申请日：2006-06-22

申请人： James P. Jewell ,  Jason D. Katz

发明人： James P. Jewell ,  Jason D. Katz

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to 5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridine compounds, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病和用于抑制受体酪氨酸激酶MET的5H-苯并[4,5]环庚并[1,2-b]吡啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20090197908A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US11921350

申请日：2006-06-22

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  Ana Esther Gabarda Ortega ,  David J. Guerin ,  James P. Jewell ,  Jason D. Katz ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  Ana Esther Gabarda Ortega ,  David J. Guerin ,  James P. Jewell ,  Jason D. Katz ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D221/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to 5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridine compounds, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病和用于抑制受体酪氨酸激酶MET的5H-苯并[4,5]环庚并[1,2-b]吡啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US07550478B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11473273

申请日：2006-06-22

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  Ana Esther Gabarda Ortega ,  David J. Guerin ,  James P. Jewell ,  Jason D. Katz ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  Ana Esther Gabarda Ortega ,  David J. Guerin ,  James P. Jewell ,  Jason D. Katz ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to 5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridine compounds, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病和用于抑制受体酪氨酸激酶MET的5H-苯并[4,5]环庚并[1,2-b]吡啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20110195933A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13057510

申请日：2009-07-27

申请人： Jason D. Katz ,  Sandra L. Knowles ,  James P. Jewell ,  David L. Sloman ,  Matthew G. Stanton ,  Njamkou Noucti

发明人： Jason D. Katz ,  Sandra L. Knowles ,  James P. Jewell ,  David L. Sloman ,  Matthew G. Stanton ,  Njamkou Noucti

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/397 ,  C07F9/576 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括选择性抑制微管亲和调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20180141947A1

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：US15736510

申请日：2016-06-24

申请人： Meredeth Ann MCGOWAN ,  Hua ZHOU ,  Jason D. KATZ ,  Lihu YANG ,  Joey L. METHOT ,  Kathryn Ann LIPFORD ,  Shimin XU ,  Ning FU ,  Guoquan XU ,  Deqian BIAN ,  Jianmin FU ,  Yabin LI ,  kin Chiu FONG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Meredith Ann McGowan ,  Hua Zhou ,  Jason D. Katz ,  Lihu Yang ,  Joey L. Methot ,  Kathryn Ann Lipford ,  Shimin Xu ,  Ning Fu ,  Guoquan Xu ,  Deqian Bian ,  Jianmin Fu ,  Yabin Li ,  Kin Chiu Fong

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07D473/30 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20170114078A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：US15318483

申请日：2015-06-09

申请人： Meredeth Ann MCGOWAN ,  Kin Chiu FONG ,  Neville John ANTHONY ,  Hua ZHOU ,  Jason D. KATZ ,  Lihu YANG ,  Chaomin LI ,  Yuan TIAN ,  Changwei MU ,  Baijun YE ,  Feng SHI ,  Xiaoli ZHAO ,  Jianmin FU ,  Yabin LI ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Meredeth Ann McGowan ,  Kin Chiu Fong ,  Neville John Anthony ,  Hua Zhou ,  Jason D. Katz ,  Lihu Yang ,  Chaomin Li ,  Yuan Tian ,  Changwei Mu ,  Baijun Ye ,  Feng Shi ,  Xiaoli Zhao ,  Jianmin Fu ,  Yabin Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： The instant invention provides compounds of formula (I) which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20150353552A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14443294

申请日：2013-11-15

申请人： Abdelghani Abe ACHAB ,  Michael D. ALTMAN ,  Yongqi DENG ,  Timothy GUZI ,  Solomon KATTAR ,  Jason D. KATZ ,  Joey L. METHOT ,  Hua ZHOU ,  Meredeth MCGOWAN ,  Matthew P. CHRISTOPHER ,  Yudith GARCIA ,  Neville John THONY ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Changwei MU ,  Sixing ZHANG ,  Rong ZHANG ,  Kin Chiu FONG ,  Xiansheng LENG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Abdelghani Abe Achab ,  Michael D. Altman ,  Yongqi Deng ,  Timothy Guzi ,  Solomon Kattar ,  Jason D. Katz ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Meredeth McGowan ,  Matthew P. Christopher ,  Yudith Garcia ,  Neville John Anthony ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Kin Chiu Fong ,  Xiansheng Leng ,  Changwei Mu ,  Sixing Zhang ,  Rong Zhang

IPC分类号： C07D473/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了作为PI3K-δ抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病如炎症，哮喘，COPD和癌症。