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    Phosphono/biaryl substituted dipetide derivatives
    9.
    发明授权
    Phosphono/biaryl substituted dipetide derivatives 失效
    膦酰/联芳基取代二酰亚胺衍生物

    公开(公告)号：US5294632A

    公开(公告)日：1994-03-15

    申请号：US958891

    申请日：1992-10-09

    申请人： Mark D. Erion ,  Stephane De Lombaert

    发明人： Mark D. Erion ,  Stephane De Lombaert

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/58 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07F9/06

    CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to the N-phosphonomethyl-biaryl substituted dipeptide derivatives of formula I ##STR1## and tetrazole derivatives of the formula Ia ##STR2## wherein A represents a direct bond, lower alkylene, phenylene or cyclohexylene; m represents 1 or zero, provided that m represents 1 when A is a direct bond; R.sub.2 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, aryl-lower alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 -cycloalkyl-lower alkyl, amino-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkylthio-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, aryl-lower alkylthio-lower alkyl or aryl-lower alkoxy-lower alkyl; biaryl represents phenyl substituted by carbocyclic or heterocyclic aryl; and pharmaceutically acceptable mono-, di- or tri-ester derivatives thereof in which one, two or three of the acidic hydroxy groups of the carboxyl and/or phosphono functional groups are esterified in form of a mono-, di- or tri-pharmaceutically acceptable ester; and pharmaceutically acceptable amide derivatives thereof wherein the carboxyl group is derivatized in form of a pharmaceutically acceptable amide; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; methods for the preparation of said compounds and for the preparation of intermediates; and methods of treating disorders in mammals which are responsive to the inhibition of neutral endopeptidases by administration of said compounds to mammals in need of such treatment.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的N-膦酰基甲基 - 联芳基取代的二肽衍生物（*化学结构*）（I）和式Ia（*化学结构*）（Ia）的四唑衍生物，其中A表示直接键，低级亚烷基 ，亚苯基或亚环己基; m表示1或0，条件是当A为直接键时m表示1; R 2表示氢，羟基，低级烷基，芳基 - 低级烷基，C 5 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基，氨基 - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烷硫基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，芳基 - 低级烷硫基 - 低级烷基或芳基 - 低级烷氧基 - 低级烷基; 联芳基表示被碳环或杂环芳基取代的苯基; 和其药学上可接受的单 - ，二 - 或三 - 酯衍生物，其中羧基和/或膦酰基官能团的酸性羟基中的一个，两个或三个以单，二或三 - 可接受的酯; 和其药学上可接受的酰胺衍生物，其中羧基以可药用酰胺的形式衍生化; 及其药学上可接受的盐; 包含所述化合物的药物组合物; 制备所述化合物和制备中间体的方法; 以及通过向需要这种治疗的哺乳动物施用所述化合物来治疗哺乳动物疾病的方法，所述疾病对中性内肽酶的抑制有反应。