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    Piperidine and morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
    9.
    发明授权
    Piperidine and morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    哌啶和吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5985896A

    公开(公告)日：1999-11-16

    申请号：US981526

    申请日：1997-12-18

    申请人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Graeme Irvine Stevenson ,  Christopher John Swain

    发明人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Graeme Irvine Stevenson ,  Christopher John Swain

    IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D405/14

    摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is phenyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which aryl or heteroaryl group is optionally substituted; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, OCF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9a and R.sup.9b, A, X, and Y are as defined in the specification; the dotted line is an optional double bond; Q.sup.1 is oxygen, sulphur or --NH--; Q.sup.2 is --N.dbd., --NH--, --CH.dbd. or --CH.sub.2 --; and m is zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01477 Sec。 371 1997年12月18日第 102（e）1997年12月18日PCT PCT 1996年6月20日PCT公布。 第WO97 / 01554号公报 日期1997年1月16日本发明提供式（I）化合物，其中R 1是苯基或含有1,2,3或4个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环基，其中 芳基或杂芳基任选被取代; R2是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，CF3，OCF3，NO2，CN，SRa，SORa，SO2Ra，CO2Ra，CONRaRb，C2-6烯基，C2-6炔基或被C1-4烷氧基取代的C1-4烷基， R a和R b各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R4，R5，R6，R9a和R9b，A，X和Y如说明书中所定义; 虚线是可选的双键; Q1是氧，硫或-NH-; Q2是-N =，-NH-，-CH =或-CH 2 - ; m为0或1; 及其药学上可接受的盐和前药。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。