公开(公告)号：US20060173041A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US10520861

申请日：2003-07-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker ,  David Waterson ,  Maurice Raymond Cheshire

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker ,  David Waterson ,  Maurice Raymond Cheshire

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： A compound of formula (1), wherein B is an ortho substituted monocyclic aryl or heteroaryl group or a bicyclic aryl or heteroaryl group; useful in the inhibition of one or more metalloproteinases, and in particular TACE.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中B是邻位取代的单环芳基或杂芳基或双环芳基或杂芳基; 可用于抑制一种或多种金属蛋白酶，特别是TACE。

公开(公告)号：US20060142336A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10521042

申请日：2003-07-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula (1), wherein Z is —CONR15OH or —N(OH)CHO and X is —(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u- (where t and u are independently 0 or 1 with the proviso that t and u cannot both be 0);are inhibitors of metalloproteinases and in particular TACE.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中Z是-CONR 15 OH或-N（OH）CHO，X是 - （CR 9 R 10） u）（其中t和u独立地为0或1，条件是t和u不能都为0）;是 金属蛋白酶抑制剂，特别是TACE。

公开(公告)号：US20060019994A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US10527209

申请日：2003-09-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/76 ,  C07D401/14

摘要： Piperidine derivatives of formula (1) that are useful in the inhibition of metalloproteinases, in particular TNF-α Converting Enzyme (TACE) and thus in the treatment of autoimmune disease, allergic/atopic diseases, transplant rejection, graft versus host disease, cardiovascular disease, reperfusion injury and malignancy.

摘要翻译： 式（1）的哌啶衍生物可用于抑制金属蛋白酶，特别是TNF-α转化酶（TACE），因此用于治疗自身免疫性疾病，过敏性/特应性疾病，移植排斥反应，移植物抗宿主病，心血管疾病 ，再灌注损伤和恶性肿瘤。

公开(公告)号：US20060063783A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10521069

申请日：2003-07-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker ,  Simon Brown ,  Ian Patel

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker ,  Simon Brown ,  Ian Patel

IPC分类号： C07D211/54 ,  C07D239/42 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D211/96 ,  C07D401/12

摘要： A compound of formula (1): wherein B is optionally substituted C2-4alkenyl or C2-4alkynyl; useful in the inhibition of one or more metalloproteinases and in particular TACE.

摘要翻译： 式（1）的化合物：其中B是任​​选取代的C 2-4 - 烯基或C 2-4 - 炔基; 可用于抑制一种或多种金属蛋白酶，特别是TACE。

公开(公告)号：US20060063818A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10527215

申请日：2003-09-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10

摘要： Hydantoin derivatives of Formula (1) that are useful in the inhibition of metalloproteinases and in particular in the inhibition of TNF-α Converting Enzyme (TACE).

摘要翻译： 式（1）的海因衍生物可用于抑制金属蛋白酶，特别是抑制TNF-α转化酶（TACE）。

公开(公告)号：US20050256176A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10527349

申请日：2003-09-09

申请人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

发明人： Jeremy Burrows ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61P43/00 ,  C07D233/76 ,  C07D235/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/422 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10

摘要： Sulphonamide derivatives that are useful in the inhibition of metalloproteinases and in particular in the inhibition of TNF-α Converting Enzyme (TACE).

摘要翻译： 可用于抑制金属蛋白酶，特别是抑制TNF-α转化酶（TACE）的磺酰胺衍生物。

公开(公告)号：US20090233930A9

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12094276

申请日：2006-11-20

申请人： Stefan Berg ,  Jeremy Burrows ,  Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Johan Hedstrom ,  Sven Hellberg ,  Katharina Hogdin ,  Jacob Kihlstrom ,  Karin Kolmodin ,  Johan Lindstrom ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

发明人： Stefan Berg ,  Jeremy Burrows ,  Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Johan Hedstrom ,  Sven Hellberg ,  Katharina Hogdin ,  Jacob Kihlstrom ,  Karin Kolmodin ,  Johan Lindstrom ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  C07D339/08 ,  A61P25/28 ,  C07F7/08 ,  C12N9/99 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C39/373 ,  C07C43/1747 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07D209/08 ,  C07D217/06 ,  C07D233/86 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D339/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1804

摘要： This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：US20090105252A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12089008

申请日：2006-10-02

申请人： Lars Andersson ,  Erwan Arzel ,  Stefan Berg ,  Jeremy Burrows ,  Sven Hellberg ,  Fernando Huerta ,  Torben Pedersen ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Karin Staaf ,  Dominika Turek

发明人： Lars Andersson ,  Erwan Arzel ,  Stefan Berg ,  Jeremy Burrows ,  Sven Hellberg ,  Fernando Huerta ,  Torben Pedersen ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Karin Staaf ,  Dominika Turek

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined in the specification as a base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, processes for their preparation, new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9如说明书中所定义的式I化合物或其盐，溶剂化物或其盐的溶剂合物，其制备方法，新的 其中使用的中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20080255085A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12089002

申请日：2006-10-02

申请人： Per I Arvidsson ,  Erwan Arzel ,  Jeremy Burrows ,  Martina Claesson ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Peter Soderman

发明人： Per I Arvidsson ,  Erwan Arzel ,  Jeremy Burrows ,  Martina Claesson ,  Colin Ray ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Peter Soderman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I wherein X is or Y; and wherein A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification as a base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, processes for their preparation, new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 其中X为或Y的式I化合物; 并且其中A，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， 5的定义如本说明书中作为其盐或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其盐的溶剂化物，其制备方法，其中使用的新中间体，含有所述化合物的药物制剂以及所述化合物的用途 治疗。

公开(公告)号：US20080188503A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11769113

申请日：2007-06-27

申请人： Jeremy Burrows ,  Fernando Huerta ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Karin Staaf ,  Dominika Turek

发明人： Jeremy Burrows ,  Fernando Huerta ,  Tobias Rein ,  Didier Rotticci ,  Karin Staaf ,  Dominika Turek

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): as a free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical formulations containing said compound and to the use of said compound in therapy. The present invention further relates to a process for the preparation of the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：作为游离碱或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法。